バソプレシン受容体

出典: meddic

vasopressin receptor
バソプレシン


バソプレシン受容体

抗利尿作用 集合管上皮細胞 V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用) 血管内皮 V1R

V2受容体アゴニスト

V2受容体アンタゴニスト


UpToDate Contents

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和文文献

  • 精神機能におけるバソプレシン受容体の役割
  • 江頭 伸昭,三島 健一,岩崎 克典,中西 博,大石 了三,藤原 道弘
  • 日本薬理学雑誌 134(1), 3-7, 2009-07-01
  • … におけるバソプレシン受容体の役割に関する最近の知見について報告する.バソプレシン受容体は,統合失調症,自閉症,うつ病,不安障害,摂食障害など様々な精神疾患との関与を示唆する知見が多数報告されており,その影響にはストレス反応の変化が一部関わっていることが推察される.また,V1aおよびV1b受容体欠損マウスを用いた検討から,バソプレシン受容体がストレ …
  • NAID 10025740988
  • モルヒネ鎮痛耐性および身体依存におけるバソプレシン受容体の関与

関連リンク

vasopressin 抗利尿ホルモン(ADH)であり、視床下部で合成され、下垂体後葉の神経終末に貯蔵されている。血漿浸透圧の上昇、血液量の減少で分泌が促進される。7回膜貫通型受容体(Gタンパク共役受容体)に属する、V1a、V1b、V2受容体 ...
今日は新しく登場したバソプレシンV2受容体拮抗薬 トルバプタンについてお話をしたいと思います。 うっ血性心不全と利尿薬 うっ血性心不全患者には利尿薬が多量に使われています。フロセミド投与は一般的ですが、この ...
バソプレシン受容体にはV1とV2があり,血管平滑筋の収縮はV1 受容体 で,腎臓はV2。サムスカはV2に拮抗する。 1989年,世界初の経口非ペプチド性バソプレシン受容体拮抗薬としてモ ザバプタン(フィズリン ®)が合成され,2006年 ...

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トルバプタンの注意点各薬剤の作用機序夜明けの薬剤師のブログバソプレシン と 受容体 拮抗


★リンクテーブル★
国試過去問102I056
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関連記事バソプレシン」「受容体」「受容」「

102I056」

  [★]

  • 35歳の男性。口渇を主訴に来院した。生来健康であったが、1か月前から口が異常に渇き、お茶やジュースなどを1日約5リットル飲むようになった。尿量も多く、夜間に3回以上排尿のために覚醒するので睡眠も障害されるようになった。意識は清明。身長172cm。体温36.7℃。脈拍80/分、整。血圧120/76mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。尿所見:蛋白(-)、糖(-)。尿量4,500mg/dl。血液所見:赤血球520万、Hb14.5g/dl、Ht48%、血小板25万。血液生化学所見:血糖85mg/dl、HbA1c 5.2%(基準4.3~5.8)、総蛋白7.2g/dl、アルブミン5.2g/dl、尿素窒素24.0mg/dl、クレアチニン0.9mg/dl、尿酸7.5mg/dl、総コレステロール215mg/dl、AST32IU/l、ALT28IU/l、LDH220IU/l(基準176~353)、Na147mEq/l、K4.2mEq/l、Cl1O5mEq/l、Ca9.2mg/dl、P4.0mg/dl、尿浸透圧:デスモプレシン(DDAVP)5μg点鼻投与前160mOsm/l、投与後460mOsm/l。    
  • この患者にみられるのはどれか。
[正答]


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vasopressin receptor」

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vasopressin receptors」

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V1バソプレシン受容体」

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V1 vasopressin receptor V1R V1 receptor
V1バソプレッシン受容体V1バソプレッシンレセプターV1バソプレシンレセプター
バソプレシン受容体バソプレシン
  • バソプレシン受容体のサブタイプの一つで、血管内皮に存在し、V1バソプレシン受容体を介して血管平滑筋の収縮(昇圧作用)を引き起こす。
  • よって、バソプレシンが昇圧作用を期待して使われることがある、らしいけど、適応はなんだったけ。


V1aバソプレシン受容体」

  [★]

V1a vasopressin receptor
バソプレッシン受容体、バソプレシンレセプター、V1受容体、V2レセプター、V1aバソプレシンレセプターV1bバソプレシンレセプター


V1bバソプレシン受容体」

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V1b vasopressin receptor
V1bバソプレシンレセプター


バソプレシン」

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vasopressin VP
バゾプレッシン, arginine vasopressin AVP抗利尿ホルモン antidiuretic hormon ADH
ピトレシン Pitressin
デスモプレシン尿細管
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分類

性状

  • ペプチド

産生組織

標的組織

生理作用

  • 抗利尿
  • 集合管に作用し水の再吸収を促進(V2受容体)
  • 昇圧作用
  • 血管平滑筋の収縮(V1受容体)
  • V1受容体は抗利尿作用を示すより大用量で動作(SAN.189) ← 生理的な量では血管収縮による血圧上昇はない。
  • 尿素再吸収
  • 髄質内層集合管で尿素の再吸収を高める(SP.817)
  • ACTH分泌?

作用機序

抗利尿作用 集合管上皮細胞 V2R
血管平滑筋収縮(昇圧作用) 血管内皮 V1R

分泌調節

  • 血漿浸透圧↑、循環血漿量↓→分泌↑ ( 出血 )
  • 血漿浸透圧↓、循環血漿量↑→分泌↓ ( 水の大量摂取 )
  分泌促進 分泌抑制
血漿浸透圧・循環血液量 出血→血圧低下、循環血液量減少 水負荷→血漿浸透圧低下、循環血液量増加
水制限→循環血液量減少、血漿浸透圧上昇 等張液負荷→循環血液量増加
高張食塩水負荷→血漿浸透圧上昇  
薬物 プロスタグランジンE2 フェニトイン
モルフィン アルコール
ニコチン 心房性Na利尿ペプチド
β受容体作動薬 α受容体作動薬
アンジオテンシンII  
麻酔薬  
低酸素症  
高炭酸ガス血症  
ビンクリスチン  
シクロホスファミド  
クロフィブレート  
カルバマゼピン  
バルビツール酸系薬  
アセチルコリン  
ヒスタミン  
メトクロプラミド  
環境など 立位・失神、疼痛、陽圧呼吸、遠心力 寒冷、陰圧呼吸、水中、臥位

ADH分泌促進/作用増強する薬物

QB.D-331

ADHの作用を修飾する物質

  • 糖質コルチコイド:水代謝作用(水利尿):GFR↑させたりADHに拮抗することで細胞内への水移動を抑制する

癌患者とADH

日腎会誌 2012:54(7):1016-1022
Ellison DH, Berl T. Clinical practice. The syndrome of inappropriate antidiuresis. NEJM. 2007;356:2064-2072. PMID 17507705
  • 異所性ADH産生腫瘍、抗悪性腫瘍薬の副作用、手術侵襲、嘔気・嘔吐、疼痛

分子機構

ここまで、2007後期生理学授業プリント&想像 でまとめた

  • 集合管の上皮の基底側に発現していると思われるV(75%){2};Rを介して、アクアポリン2(AQP2)が発現して尿細管腔側に局在、アクアポリン2から水を細胞内に取り込み、アクアポリン3を介して細胞基底側(血管腔)に水が移動する (2007後期生理学授業プリント, SP.817 図12-63)
  • 以下の記述と矛盾する気がする・・・
    • 水輸送体apuaporin1(AQP1)に作用して集合管における水透過性を高める(SP.817)。




効能又は効果

ピトレシン注射液20

薬効薬理

ピトレシン注射液20
  • 1. 抗利尿作用
  • 遠位尿細管における水の再吸収を促進することにより、抗利尿作用を発揮する1)。
  • 2. 腸管平滑筋に対する作用
  • 腸管平滑筋に直接作用してこれを収縮させる
  • 3. 止血作用
  • 腹部内臓の細動脈を収縮させ、門脈血流を減少させるので、一時的に門脈圧が下降するため、門脈圧亢進による食道出血時に止血作用を発揮する。

副作用

ピトレシン注射液20
血管収縮による血圧上昇、狭心症、腹痛がありうる。(QB.D-357)
  • 重大な副作用:ショック、横紋筋融解症、心不全・心拍動停止、精神錯乱・昏睡、水中毒、中枢神経障害(中心性橋脱髄症)、無償、心室頻拍

禁忌

ピトレシン注射液20
  • 1. 本剤の成分に対しアナフィラキシー又は過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 冠動脈硬化症 (心筋梗塞症、狭心症等) の患者[心筋虚血を延長させることがある。]
  • 3. 急速な細胞外水分の増加が危険となるような病態 (心不全、喘息、妊娠中毒症、片頭痛、てんかん等) のある患者[水中毒を起こすことにより、それらの病態を悪化させるおそれがある。]
  • 4. 血中窒素貯留のある慢性腎炎の患者[水分貯留を起こすことにより、血中窒素の排泄が抑制されるおそれがある。]

添付文書

  • ピトレシン注射液20
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2414402A1035_1_02/2414402A1035_1_02?view=body

臨床検査

基準値

  • 0.3-4.2pg/ml (RIA2抗体法) (検査の本)
  • 0.3-4.0pg/ml (RIA2抗体法) (LAB.695)




受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる



体」

  [★]

body
corpuscorpora
肉体身体本体コーパスボディー





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