トランドラプリル

出典: meddic

trandolapril
オドリックトラントーワプレドリックプレラン




和文文献

  • 臨床医が知っておきたい大規模臨床試験(20)BENEDICT試験
  • 松本 啓,関口 雅友
  • クリニカルプラクティス 24(8), 910-912, 2005-08
  • NAID 40006865393
  • 腎カラードップラーエコー法で,腎血管抵抗の上昇を認めた抗RNAポリメラーゼ抗体陽性全身性強皮症の1例
  • 西島 千博,佐藤 伸一,小村 一浩,平田 昭夫,竹原 和彦
  • 日本皮膚科学会雑誌 114(1), 49-53, 2004
  • … に腎ドップラーエコー法を施行したところ,両側腎において葉間動脈の血管抵抗の上昇を認めた.腎ドップラーエコー法により,潜在する無症候性の腎血管障害を評価しうることが示唆された.なお,トランドラプリルを投与したところ,腎血管抵抗は低下した.腎ドップラーエコー法は,腎クリーゼを来していないSSc患者の腎血管抵抗を評価する,非侵襲的で有用な方法である.抗RNAP抗体陽性患者では,腎血管抵抗 …
  • NAID 130004708305
  • 軽度腎機能低下を示す慢性糸球体腎炎患者に対するトランドラプリルの臨床効果
  • 吉田 篤博,武田 朝美,福田 道雄,戸田 晋,両角 國男
  • The Japanese journal of nephrology = / 日本腎臓学会 [編集] 42(4), 333-337, 2000-05-25
  • NAID 10007043141

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添付文書

薬効分類名

  • ACE阻害剤

販売名

オドリック錠0.5mg

組成

  • 1錠中にトランドラプリル0.5mgを含有する。
    添加物として乳糖水和物、部分アルファー化デンプン、硬化油、ポビドンを含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し、過敏症の既往歴のある患者
  • 血管浮腫の既往歴のある患者(アンジオテンシン変換酵素阻害剤等の薬剤による血管浮腫、遺伝性血管浮腫、後天性血管浮腫、特発性血管浮腫等)[高度の呼吸困難を伴う血管浮腫を発現することがある。]
  • デキストラン硫酸固定化セルロース、トリプトファン固定化ポリビニルアルコール又はポリエチレンテレフタレートを用いた吸着器によるアフェレーシスを施行中の患者[ショックを起こすことがある。「3.相互作用」の項参照]
  • アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜(AN69R)を用いた血液透析施行中の患者[アナフィラキシー様症状を発現することがある。「3.相互作用」の項参照]
  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人[「6.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照]


効能または効果

  • 高血圧症


  • 通常、成人にはトランドラプリルとして1〜2mgを1日1回経口投与する。なお、年齢、症状により適宜増減する。
    ただし、重症高血圧症又は腎障害を伴う高血圧症の患者では0.5mgから投与を開始することが望ましい。


  • クレアチニンクリアランスが30mL/分以下、又は血清クレアチニン値が3mg/dL以上の重篤な腎機能障害のある患者では、投与量を減らすか、又は投与間隔を延ばすなど経過を十分に観察しながら慎重に投与すること。[排泄の遅延により本剤の活性代謝物の血中濃度が上昇し、過度の血圧低下及び腎機能を悪化させるおそれがある。「1.慎重投与」、【薬物動態】の項参照]


慎重投与

  • 両側性腎動脈狭窄のある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者[「2.重要な基本的注意」の項参照]
  • 高カリウム血症の患者[「2.重要な基本的注意」の項参照]
  • 重篤な腎機能障害のある患者[〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉の項参照]
  • 重篤な肝障害のある患者[胆汁排泄能が低下しているため、活性代謝物の血中濃度が上昇するおそれがある。【薬物動態】の項参照]
  • 高齢者[過度の降圧により脳梗塞等が起こるおそれがある。「5.高齢者への投与」の項参照]


重大な副作用

血管浮腫(0.1%未満)

  • 呼吸困難を伴う顔面、舌、声門、喉頭の腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、アドレナリン注射、気道確保等の適切な処置を行うこと。
    他のアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、腸管の血管浮腫(症状:腹痛、嘔気、嘔吐、下痢等)があらわれることが報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

腎機能障害の増悪(0.1%未満)

  • 腎機能障害の急性増悪があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。特に、腎機能障害のある患者では、定期的に腎機能検査を行うなど、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高カリウム血症(0.1%未満)

  • 重篤な高カリウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症(頻度不明)

  • 筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。

肝機能障害(0.1%未満)、黄疸(0.1%未満)

  • AST(GOT)、ALT(GPT)、γ‐GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。

膵炎(頻度不明)

  • 膵炎があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。


薬効薬理

アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害作用16〜19)

  • トランドラプリラートは、in vitroにおいて、ウサギ肺抽出ACEに対して強い阻害作用を示す。また、ラット摘出血管のアンジオテンシンIによる収縮を用量依存的に抑制する。
  • ラットへの経口投与及びイヌへの静脈内投与で外因性のアンジオテンシンIによる昇圧反応を抑制し、ブラジキニンによる降圧反応を増強する。
  • 自然発症高血圧ラット(SHR)において、組織ACEを持続的に抑制する。特に大動脈のACEが持続的に抑制され、降圧作用と相関する。

降圧作用18,19)

  • SHRに経口投与することにより、末梢血管抵抗を減少させ、心拍数、心拍出量には影響を及ぼさずに強く持続的な降圧作用を示す。
  • 2腎1クリップGoldblatt型腎性高血圧(2K1C)ラットにおいて、1mg/kgの低用量で有意な降圧効果が認められ、その効果は24時間持続する。
  • SHR、2K1Cラット及びイヌへの連続投与において、著明で安定した降圧効果が認められる。休薬後の血圧の回復は緩徐である。
  • SHRにおいて、ヒドロクロロチアジドとの併用により降圧効果の増強が認められる。

降圧作用の持続性(トラフ/ピーク比)20)

  • 本態性高血圧症患者に本剤1mgあるいは2mgを二重盲検法にて1日1回2週間経口投与し、携帯型自動血圧測定(ABPM)によって求められたトラフ/ピーク比(T/P比)は、75〜100%であった(国外データ)。

その他の作用21〜23)

  • イヌにおいて有意なNa利尿作用を示す。
    また、糖尿病性腎症ラットにおいて、尿タンパクの漏出を減少させ、BUNを低下させる。
  • SHRにおいて、心肥大、血管肥厚を著明に抑制する。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • トランドラプリル(trandolapril)

化学名

  • (‐)‐(2S,3aR,7aS)‐1‐[(S)‐N‐[(S)‐1‐ethoxycarbonyl‐3‐phenylpropyl]alanyl]hexahydro‐2‐indolinecarboxylic acid

分子式

  • C24H34N2O5

分子量

  • 430.54

性 状

  • 白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(95)、エタノール(99.5)又はテトラヒドロフランにやや溶けやすく、アセトニトリル又はジエチルエーテルに溶けにくく、水に極めて溶けにくい。0.1N塩酸試液に溶ける。

融 点

  • 123〜126℃(分解)


★リンクテーブル★
リンク元アンジオテンシンII受容体拮抗薬」「血圧降下剤」「trandolapril」「プレラン」「オドリック

アンジオテンシンII受容体拮抗薬」

  [★]

angiotensin receptor blocker, ARB, angiotensin II type 1 receptor blocker
アンジオテンシン受容体拮抗薬
降圧薬

概念

PHD.408
  • アンジオテンシンIIの受容体はAT1とAT2がある。アンジオテンシンIIの生理作用としては血管収縮、アルドステロンの分泌、腎臓におけるNa+再吸収促進、交感神経系の刺激などがある。これらの作用はAT1受容体を介している(AT2受容体は胎児期の発生の際には豊富にあり、成人の一部臓器にも分布しているが、生理機能は不明)。アンジオテンシンII受容体拮抗薬はこのAT1受容体に競合的に結合して降圧をはかる薬剤である。血液中のアンジオテンシンIは循環血液中のACE以外の酵素によってアンジオテンシンIIに転換されうるので、アンジオテンシンII受容体拮抗薬の方がアンジオテンシン転換酵素阻害薬よりRAA系をより阻害するとされている。

1型アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AT1受容体拮抗薬)

配合錠

CaB

妊婦に禁忌である理由

コディオ配合錠MD添付文書より引用
  • アンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤で、妊娠中期~末期に投与された患者に胎児死亡、羊水過少症、胎児・新生児の低血圧、腎不全、高カリウム血症、頭蓋の形成不全、羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、脳、頭蓋顔面の奇形、肺の発育形成不全等があらわれた。

比較

  商品名 一般名 発売年 一日量 極量  +CCB  +利尿薬
プロトタイプ ニューロタン ロサルタン   25-50mg 100mg   プレミネント
第一世代 臓器保護作用 ブロプレス カンデサルタン   4-8mg 12mg ユニシア エカード
AT1受容体結合力↑ ディオバン バルサルタン   40-80mg 160mg エックスフォージ コディオ
第二世代 AT1受容体結合力↑↑
臓器保護作用↑↑
オルメテック オルメサルタン   10-20mg 40mf レザルタス  
 +PPARγ刺激作用
(メタボサルタン)
ミカルディス テルミサルタン   20-40mg 80mg ミカロム ミコンビ
イルベタン/アバプロ イルベサルタン   50-100mg 200mg    
スパーARB アジルバ アジルサルタン   20mg 40mg    
http://koccr.ame-zaiku.com/dousyudoukouyaku40.htmlより改変
薬剤名 成分名 最大量 特徴
国内 海外
ブロプレス カンデサルタン 12 32
ディオバン バルサルタン 160 320  ・最も薬価が安い
ミカルディス テルミサルタン 80 80  ・胆汁排泄ほぼ100%。腎機能障害例に良い
オルメテック オルメサルタン 40 40  ・ARBで唯一食事とCYP3A4に影響をうけない
ニューロタン ロサルタン 100 100  ・ARBで唯一の尿酸排泄作用。利尿剤との合剤あり。
イルベタン イルベサルタン 200 300  ・健常人、肝硬変患者、軽度~高度腎機能障害患者でAUCに差なし

半減期比較

  一般名 商品名 血中半減期(用量)
ACE阻害薬 長時間作用型カプトプリル カプトリル 2.1時間(25mg)
エナラプリル レニベース 14時間(10mg)
ペリンドプリル コバシル 57時間(4mg)
リシノプリル ロンゲス 7.6時間(10mg)
ベナゼプリル チバセン 添付文書に半減期の記載なし
イミダプリル タナトリル 8時間(10mg)
テモカプリル エースコール 6.7時間(2.5mg)
キナプリル コナン 18.8~22.5時間(5~20mg)
トランドラプリル オドリックプレラン 18.0時間(1mg)
ARB ロサルタン ニューロタン ロサルタン2時間,活性代謝物4時間(50mg)
カンデサルタン ブロプレス 11.2時間(4mg)
バルサルタン ディオバン 3.9時間(80mg)
テルミサルタン ミカルディス 20.3時間(40mg)
オルメサルタン オルメテック 6.3時間(20mg)
イルベサルタン アバプロイルベタン 13.6時間(100mg)
アジルサルタン アジルバ 13.2時間(20mg)
DRI アリスキレン ラジレス 35時間(150mg)


血圧降下剤」

  [★]

降圧薬

商品


trandolapril」

  [★]

トランドラプリル

WordNet   license wordnet

「an ACE inhibiting drug (trade name Mavik) used in some patients after a heart attack or to treat hypertension」
Mavik


プレラン」

  [★] トランドラプリル


オドリック」

  [★] トランドラプリル




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