スペクチノマイシン

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spectinomycin
塩酸スペクチノマイシン spectinomycin hydrochloride


特徴

構造

作用機序


薬理作用

抗菌スペクトル

動態

適応

注意

禁忌

副作用

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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/06/14 23:21:24」(JST)

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和文文献

  • 髄膜炎菌およびクラミジアによる急性尿道炎の1例
  • 八木橋 祐亮,河瀬 紀夫,栗田 泉 [他]
  • 泌尿器科紀要 53(10), 717-719, 2007-10
  • スペクチノマイシンおよびアジスロシン投与により21日後には自覚症状が改善し, 尿中クラミジア・トラコマチス抗原および尿培養検査も陰性となった。 …
  • NAID 120001177933
  • リンコマイシン-スペクチノマイシンおよびスルファメソキサゾール-トリメソプリンが雄ヒツジのヒアルロニダーゼ活性と精子性状に及ぼす効果
  • TANYILDIZI Sadettin,BOZKURT Tanzer
  • The journal of veterinary medical science 65(7), 775-780, 2003-07-25
  • … 今回の研究は,リンコマイシンースペクチノマイシンおよびスルファメソキサゾールートリメソプリンが雄ヒツジの血清中および精液中のヒアルロニダーゼと精子性状に及ぼす効果について検討したものである。 …
  • NAID 110003886256

関連リンク

スペクチノマイシン(英: spectinomycin)とは真正細菌のStreptomyces spectabilis によって産生されるアミノグリコシド系抗生物質。塩酸塩である塩酸スペクチノマイシン がトロビシン(商品名)として商品化されている。 アメリカ合衆国ではトロビシンは2001年 に ...
世界大百科事典 第2版 スペクチノマイシンの用語解説 - ...

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添付文書

薬効分類名

  • 抗生物質製剤

販売名

トロビシン筋注用2g

組成

粉末バイアル
有効成分

  • 日局 スペクチノマイシン塩酸塩水和物 2g(力価)

添付懸濁用液
(容量)

  • (3.2mL)

添加物

  • ベンジルアルコール 28.8mg

なお、本品を懸濁するとき、その1mL中にはスペクチノマイシン塩酸塩水和物400mg(力価)を含有する。

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • スペクチノマイシンに感性の淋菌

適応症

  • 淋菌感染症

[筋注]

  • スペクチノマイシンとして、通常成人は2g(力価)を1回臀部筋肉内に注射する。また、2g(力価)1回投与にて効果の不十分なときは、4g(力価)を1回追加投与する。4g(力価)投与は左右の臀筋の2箇所に分けてもよい。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。
  • 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  • 本剤は1回投与後3〜5日間は経過を観察し、効果判定をすること。なお、追加投与の必要のある場合は、用法・用量に準ずること。

慎重投与

  • アトピー性体質の患者[重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。]
  • 小児等[「小児等への投与」の項参照]

重大な副作用

ショック(0.04%)

  • ショックを起こすことがある。また、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗菌作用3)

  • 臨床分離淋菌に対する感受性は、ベンジルペニシリンでは0.011〜6.25μg/mLの幅広い範囲に分布を示し、耐性菌も認められたが、スペクチノマイシンでは3.13〜12.5μg/mLで、約60%は6.25μg/mLの感受性を有し、一峰性の感受性分布を示す。
  • 本剤とベンジルペニシリンとの間には感受性相関は認められず、ベンジルペニシリン感性株、耐性株のいずれに対しても良好な感受性を示す。
  • 淋菌の増殖曲線に及ぼす影響について、12.5、25、50μg/mLにおいて濁度法及び生菌数測定の両面より、静菌作用と殺菌作用の検討を行った。濁度法においては静菌的な変化を示したが、生菌数測定においては著明な殺菌作用を示した。6.25μg/mLでも添加後4時間目より殺菌作用があらわれ、24時間以内に生菌数は約2×107cells/mLから101cells/mL以下となった。

作用機序4)

  • 細菌細胞内のリボゾーム30S Subunitに作用し蛋白合成を阻害する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • スペクチノマイシン塩酸塩水和物(Spectinomycin Hydrochloride Hydrate)

化学名

  • (2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-Trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)-2,3,4a,5a,6,7,8,9,9a,10a-decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one dihydrochloride pentahydrate

分子式

  • C14H24N2O7・2HCl・5H2O

分子量

  • 495.35

性状

  • 本品は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
    水に溶けやすく、エタノール(95)にほとんど溶けない。


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関連記事チノ

リボソーム」

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ribosome
細胞


  • mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
  • rRNAとタンパク質からなる
  • HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
  • 原核生物:70S = 30Sサブユニット + 50Sサブユニット
  • 真核生物:80S = 40Sサブユニット + 60Sサブユニット

タンパク質合成 (ECB.252)

mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
  • 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
  • 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
  • 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
  • 4. 1.へもどる

抗菌薬の作用点

30Sリボソーム

50Sリボソーム



spectinomycin」

  [★] スペクチノマイシン

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「an antibiotic used to treat gonorrhea」


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トロビシン」

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