シルデナフィル

出典: meddic

sildenafil
クエン酸シルデナフィル sildenafil citrate
バイアグラ Viagraレバチオ
その他の循環器官用薬
(類似薬)vardenafiltadalafil

特徴

  • 勃起不全の経口治療薬

作用機序

  • cGMP特異的ホスホジエステラーゼ(PDE5?)を選択的に阻害 → 陰茎海綿体の血管平滑筋を弛緩させ血流を増加 → 陰茎の勃起を誘発・増強




Wikipedia preview

出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/01/29 20:00:53」(JST)

wiki ja

[Wiki ja表示]

UpToDate Contents

全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.

和文文献

  • 早産児の慢性肺疾患に合併した肺高血圧症に対してシルデナフィルとボセンタンの併用が有効であった1例
  • 上田 誠,太田 栄治,瀬戸上 貴資,中村 公紀,山崎 靖人,二宮 信也,吉村 和子,廣瀬 伸一
  • 福岡大学医学紀要 39(3/4), 267-272, 2012-12
  • NAID 110009494856
  • 複合的要素を有した新生児難治性肺高血圧に対するシルデナフィルの使用法と副作用対策の経験
  • 松岡 道生,吉田 葉子,水本 洋,渡辺 健,秦 大資
  • 日本未熟児新生児学会雑誌 = Journal of Japan Society for Premature and Newborn Medicine 24(2), 311-317, 2012-06-15
  • NAID 10030827461

関連リンク

バイアグラと成分が同じで価格の安い『シルデナフィル』がオススメのED治療薬。 ... 確かに、効果はあります 1錠目から、しっかり力を発揮してくれます。 もちろん、バイアグラだけで勃起するわけではありません。
性交渉の1時間ほど前に1錠(容量は人によりことなります)服用することで、約4~5時間の持続効果があります。この持続効果時間の中で、性行為時に勃起状態を維持して、性行為を何回も可能にします。 適量を超えた大量の摂取は副作用の ...
医薬品成分(シルデナフィル及び類似成分) が検出されたいわゆる健康食品について (この情報は、各県等により報道発表されたもので、厚生労働省においてもプレスへ情報提供を行っているものです。) 下記製品は医薬品の成分が検出されて ...

関連画像

カマグラ, バイアグラ シルデナフィル とシルデナフィルのセットシルデナフィルシルデナフィル(バイアグラ シルデ ナ フィル

添付文書

薬効分類名

  • 勃起不全治療剤

販売名

バイアグラ錠25mg

組成

1錠中:
有効成分

  • シルデナフィルクエン酸塩35.12mg(シルデナフィルとして25mg)

添加物

  • 結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖水和物、酸化チタン、トリアセチン、青色2号

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 硝酸剤あるいは一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]
  • 心血管系障害を有するなど性行為が不適当と考えられる患者
  • 重度の肝機能障害のある患者
  • 低血圧の患者(血圧<90/50mmHg)又は治療による管理がなされていない高血圧の患者(安静時収縮期血圧>170mmHg又は安静時拡張期血圧>100mmHg)
  • 脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近6ヵ月以内にある患者
  • 網膜色素変性症患者[網膜色素変性症の患者にはホスホジエステラーゼの遺伝的障害を持つ症例が少数認められる。]
  • 塩酸アミオダロン(経口剤)を投与中の患者[「相互作用」の項参照]

効能または効果

  • 勃起不全(満足な性行為を行うに十分な勃起とその維持が出来ない患者)
  • 通常、成人には1日1回シルデナフィルとして25mg〜50mgを性行為の約1時間前に経口投与する。
    高齢者(65歳以上)、肝障害のある患者及び重度の腎障害(Ccr<30mL/min)のある患者については、本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、25mgを開始用量とすること。
    1日の投与は1回とし、投与間隔は24時間以上とすること。

慎重投与

  • 陰茎の構造上欠陥(屈曲、陰茎の線維化、Peyronie病等)のある患者[性行為が困難であり痛みを伴う可能性がある。]
  • 持続勃起症の素因となり得る疾患(鎌状赤血球性貧血、多発性骨髄腫、白血病等)のある患者
  • PDE5阻害薬又は他の勃起不全治療薬を投与中の患者[併用使用に関する安全性は確立していない。]
  • 出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者[ニトロプルシドナトリウム(NO供与剤)の血小板凝集抑制作用を増強することが認められている。出血性疾患又は消化性潰瘍のある患者に対する安全性は確立していない。]
  • 高齢者(65歳以上)[高齢者では血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(「高齢者への投与」の項参照)。]
  • 重度の腎障害(Ccr<30mL/min)のある患者[血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。]
  • 肝障害のある患者[血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること。]
  • α遮断剤を投与中の患者[「相互作用」の項参照。]
  • チトクロームP450 3A4を阻害する薬剤を投与中の患者[本剤の血漿中濃度が増加することが認められているので、低用量(25mg)から投与を開始するなど慎重に投与すること(「相互作用」の項参照)。]
  • カルペリチドを投与中の患者[「相互作用」の項参照。]
  • 多系統萎縮症(Shy-Drager症候群等)のある患者[本剤の血管拡張作用により、原疾患による低血圧を増悪させることがある。]

薬効薬理

PDE5阻害作用

  • ヒト陰茎海綿体のcGMP分解酵素であるPDE5の活性を、選択的かつ競合的に阻害した(IC50値:3.5nmol/L)21)

陰茎海綿体内cGMP増大作用

  • NO供与体であるニトロプルシドナトリウム(SNP)との併用により、cAMP量に影響を及ぼすことなく、摘出ウサギ海綿体内のcGMP量を増大した(EC50値:0.43〜0.52μmol/L)22)

海綿体弛緩増強作用

  • 摘出ヒト海綿体の経壁神経刺激による弛緩反応を10nmol/L以上で増強し、100nmol/L以上で弛緩反応の持続時間を延長した。また、SNP及び海綿体内皮細胞に作用してNOを遊離させるメサコリンによる摘出ウサギ海綿体の弛緩反応を10nmol/L以上で増強した。

海綿体内圧増強作用

  • 血圧及び心拍数に影響を及ぼすことなく、骨盤神経刺激及びSNPによる麻酔イヌの陰茎海綿体内圧の上昇を増強した(ED50値:12.0μg/kg 神経刺激、16.2μg/kg SNP;静脈内投与)23)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • シルデナフィルクエン酸塩(Sildenafil Citrate)

化学名

  • 1-[[3-(6,7-dihydro-1-methyl-7-oxo-3-propyl-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl)-4-ethoxyphenyl]sulfonyl]-4-methylpiperazine monocitrate

分子式

  • C22H30N6O4S・C6H8O7

分子量

  • 666.70

性状

  • シルデナフィルクエン酸塩は白色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルアセトアミドに溶けやすく、水又はメタノールに溶けにくく、アセトニトリル、エタノール(95)又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。


★リンクテーブル★
リンク元sildenafil

sildenafil」

  [★] シルデナフィル

WordNet   license wordnet

「virility drug (trade name Viagra) used to treat erectile dysfunction in men」
sildenafil citrate, Viagra




★コメント★

[メモ入力エリア]
※コメント5000文字まで
ニックネーム:
コメント:




表示
個人用ツール


  meddic.jp

リンク
連絡