ネオキシテープ

会社名

• 久光製薬（株）

成分名

• オキシブチニン塩酸塩(オキシブチニン)

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ネオキシテープ73.5mg（一般名：オキシブチニン塩酸塩）の特徴、作用機序、薬価、薬効、効能・効果、用法・用量、副作用について。ネオキシテープ73.5mgは過活動膀胱治療薬としては国内で初めての経皮吸収型のテープ剤で ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 経皮吸収型 過活動膀胱治療剤

販売名

ネオキシテープ73.5mg

組成

有効成分

• オキシブチニン塩酸塩

有効成分　含量

• 本剤1枚中にオキシブチニン塩酸塩73.5mgを含有する。

添加物

• 脂環族飽和炭化水素樹脂、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、流動パラフィン、その他3成分

禁忌

（次の患者には使用しないこと）

• 尿閉を有する患者［抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］
• 閉塞隅角緑内障の患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
• 重篤な心疾患のある患者［抗コリン作用により頻脈、心悸亢進を起こし心臓の仕事量が増加するおそれがある。］
• 幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者［抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。］
• 胃アトニー又は腸アトニーのある患者［抗コリン作用により消化管運動が低下するため症状が悪化するおそれがある。］
• 重症筋無力症の患者［抗コリン作用により筋緊張の低下がみられ症状が悪化するおそれがある。］
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 授乳婦［動物実験（ラット）で乳汁移行が認められている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

効能または効果

• 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁

• 本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患（尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等）があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。
• 下部尿路閉塞疾患（前立腺肥大症等）を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。

• 通常、成人に対し本剤1日1回、1枚（オキシブチニン塩酸塩として73.5mg）を下腹部、腰部又は大腿部のいずれかに貼付し、24時間毎に貼り替える。

• 本剤の貼付による皮膚刺激を避けるため、貼付箇所を毎回変更すること。［臨床試験において、本剤の貼付により高頻度に適用部位の皮膚症状が認められている。］（「副作用」の項参照）

慎重投与

（次の患者には慎重に使用すること）

• 下部尿路閉塞疾患（前立腺肥大症等）を合併している患者［抗コリン作用により、尿閉を誘発するおそれがある。］
• 甲状腺機能亢進症の患者［抗コリン作用により、頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。］
• うっ血性心不全の患者［代償性交感神経系の亢進を更に亢進させるおそれがある。］
• 不整脈のある患者［頻脈性の不整脈を有している患者では、副交感神経遮断作用により交感神経が優位にたち、心拍数の増加等が起こるおそれがある。］
• 潰瘍性大腸炎の患者［中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。］
• 高温環境にある患者［抗コリン作用により発汗抑制が起こり、外部の温度上昇に対する不耐性が生じて、急激に体温が上昇するおそれがある。］
• 重篤な肝障害のある患者［主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすくなるおそれがある。］
• 重篤な腎障害のある患者［腎排泄が遅延するおそれがある。］
• パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者［症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。］
• 認知症又は認知機能障害のある患者［抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。］

重大な副作用

血小板減少

         （頻度不明）

• 血小板減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、使用を中止するなど適切な処置を行うこと。

麻痺性イレウス

         （頻度不明）

• 麻痺性イレウスがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、著しい便秘、腹部膨満等があらわれた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。

尿閉

         （頻度不明）

• 尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には使用を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

排尿機能に対する作用^11）

• ラットの膀胱内圧測定試験（シストメトリー）において、本剤は用量依存的に排尿までの時間を延長させた。

ムスカリン受容体に対する親和性（in vitro）^12）

• ヒトムスカリン受容体（M₁、M₂、M₃、M₄及びM₅）を用いた結合実験において、オキシブチニンは［³H］N-メチルスコポラミン結合を競合的に阻害し、ムスカリンM₃及びM₄受容体に対して高い親和性を示した。

摘出平滑筋に対する作用（in vitro）^13-16）

• ラット、モルモット及びヒトの摘出膀胱平滑筋を用いた試験で、オキシブチニンはアセチルコリン及びカルバコールによる収縮を抑制し（抗コリン作用）、また、高用量でカリウム収縮を抑制した（膀胱平滑筋直接作用）。代謝物であるDEOはオキシブチニンと同様に抗コリン作用及び膀胱平滑筋直接作用を示した。本剤は主として膀胱のムスカリン受容体を遮断することにより排尿筋過活動の改善効果を示すと考えられる。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• オキシブチニン塩酸塩（Oxybutynin hydrochloride）

化学名

• 4-diethylamino-2-butynyl（±） -α-cyclohexyl-α-phenylglycollate hydrochloride

分子式

• C₂₂H₃₁NO₃・HCl

分子量

• 393.95

性　状

• 白色の結晶性の粉末である。メタノールに極めて溶けやすく、水、エタノール（95）又は酢酸（100）に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。水溶液（1→50）は旋光性を示さない。

融　点

• 124〜129℃

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★リンクテーブル★

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「その他の泌尿生殖器官及び肛門用薬」

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薬効分類	一般名	商品名		用法	作用機序/薬効薬理
過活動膀胱治療剤	イミダフェナシン	ステーブラ	ウリトス	1回0.1-0.2mg 1日2回	受容体サブタイプM3及びM1受容体に高親和性を示す
過活動膀胱治療剤	トルテロジン	デトルシトール		1回2-4mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	フェソテロジン	トビエース		1回4-8mg 1日1回
過活動膀胱治療剤	ソリフェナシン	ベシケア		1回2.5-10mg 1日1回	膀胱平滑筋において、ムスカリンM3受容体拮抗作用を示すことにより、膀胱の過緊張状態を抑制し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ビベグロン	ベオーバ		1回50mg 1日1回	本剤は膀胱平滑筋に存在するβ3アドレナリン受容体を選択的に刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
選択的β3アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤	ミラベグロン	ベタニス		1回25-50mg 1日1回	膀胱平滑筋のβ3アドレナリン受容体を刺激し、膀胱を弛緩させることで蓄尿機能を亢進し、過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 α1阻害	ナフトピジル	フリバス		1回12.5-75 1日1回	α1受容体遮断作用に基づき前立腺部及び尿道に分布する交感神経の緊張を緩和し、尿道内圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善剤 PDE-5阻害	タダラフィル	ザルティア		1回2.5-5mg 1日1回	タダラフィルはPDE5を阻害することにより、前立腺及び膀胱平滑筋、並びに下部尿路血管の平滑筋内cGMP濃度を上昇させる。タダラフィルによる血管拡張作用を介した血流増加が前立腺肥大症に伴う排尿障害の症状緩和に寄与していると考えられる。また、前立腺及び膀胱における平滑筋弛緩が血管に対する作用を補完している可能性がある。
前立腺肥大症に伴う排尿障害改善薬 α1阻害	シロドシン	ユリーフ		1回2-4mg 1日2回朝夕	下部尿路組織である前立腺、尿道及び膀胱三角部に分布するα1A-アドレナリン受容体サブタイプを介する交感神経系を遮断することにより、下部尿路組織平滑筋の緊張を緩和し、尿道内圧の上昇を抑制し、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する
前立腺肥大症の排尿障害改善剤 α1阻害	タムスロシン	ハルナール	パルナック	1回0.1-0.2mg 1日1回	尿道及び前立腺部のα1受容体を遮断することにより、尿道内圧曲線の前立腺部圧を低下させ、前立腺肥大症に伴う排尿障害を改善する。
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エピカルス配合		1回2錠 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エビプロスタット配合		1回1錠 1日3回	前立腺の炎症は過形成や症状の進行に関与しており、また、膀胱の慢性虚血による酸化ストレスも、排尿筋過活動による蓄尿症状の原因となっている。抗炎症作用や抗酸化作用により、前立腺肥大症における排尿障害を改善する
前立腺肥大症治療剤	オオウメガサソウエキス、ハコヤナギエキス、セイヨウオキナグサエキス、スギナエキス、小麦胚芽油	エルサメット配合		1回2錠(配合)/1錠(S配合) 1日3回	抗炎症作用、前立腺重量増加抑制作用
前立腺疾患治療剤	セルニチンポーレンエキス	セルニルトン		1回2錠 1日2-3回	抗炎症作用、排尿促進作用、抗前立腺肥大作用を有する
尿失禁・尿意切迫感・頻尿治療剤	オキシブチニン	ネオキシテープ	ポラキス	1回2-3mg 1日3回(錠)/37.5mgﾃｰﾌﾟ1枚 1日1枚(テープ)	膀胱平滑筋において、細胞内カルシウムの細胞外への流出促進と細胞外カルシウムの細胞内への流入阻害によりカルシウムイオンに拮抗する。また、骨盤神経より遊離されるアセチルコリンに拮抗する(抗ムスカリン作用)。これらの作用により膀胱の過緊張を抑制することで初発尿意量および最大膀胱容量を増大させる。
尿失禁・頻尿・過活動膀胱治療剤	プロピベリン	バップフォー		1回20mg 1日1-2回
頻尿治療剤	ブラダロン	フラボキサート		1回200mg 1日3回	膀胱充満時の律動収縮を抑制し、膀胱三角部における筋放電作用を減弱する
勃起不全治療剤	タダラフィル	シアリス		1回5-20mg 1日1回	性的刺激により一酸化窒素（NO）の局所的な遊離が生じる際に、タダラフィルは、cGMP分解酵素であるPDE5を阻害することにより海綿体のcGMP濃度を上昇させる。その結果、平滑筋が弛緩し、陰茎組織への血流が増大して勃起が達成される。
勃起不全治療剤	シルデナフィル	バイアグラ		1回25-50mg 1日1回	シルデナフィルは、陰茎海綿体のPDE5を選択的に阻害し、神経及び海綿体内皮細胞由来のNO刺激により産生された陰茎海綿体内のcGMP分解を抑制することにより、陰茎海綿体平滑筋を弛緩させ、血流量が増加し、陰茎を勃起、維持させる。
勃起不全治療剤	バルデナフィル	レビトラ		1回5-20mg 1日1回	陰茎海綿体平滑筋及び関連小動脈を弛緩させて陰茎を勃起させるcGMPは，グアニル酸シクラーゼによる合成とPDE5による加水分解とのバランスにより調節されている．バルデナフィルはPDE5を阻害することによりcGMP量を増加させ，陰茎を勃起させる
切迫早産における子宮収縮抑制剤	硫酸マグネシウム	マグセント
切迫流・早産治療剤	リトドリン	ウテメリン	リトドール	1回5mg 1日3回	β-受容体に対する選択的な刺激効果に基づきc-AMP含量を増加させ，Ca++の貯蔵部位への取り込みを促進して子宮運動抑制をきたすと考えられるとともに，膜の過分極，膜抵抗減少及びスパイク電位発生抑制をきたし，子宮収縮抑制作用を発揮する
尿路結石治療剤	ウラジロガシエキス	ウロカルン		1回2錠 1日3回	結石発育抑制作用及び溶解作用を有し、抗炎症作用、利尿作用とともに腎結石・尿管結石に対する排出促進効果を示す

「オキシブチニン」

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英

oxybutynin

化

塩酸オキシブチニン oxybutynin hydrochloride

商

ウルゲント、オリベート、デライブ、ファンデヒーデ、ポスチニン、ポラキス、ポラチール、Ditropan、ネオキシテープ