サルブタモール

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salbutamol
salbutamolum
硫酸サルブタモール salbutamol sulfate
アイロミールアスタージスサルタノールベネトリン Ventolinレナピリン
アセチルコリン受容体

特徴

  • β2受容体刺激薬

構造

作用機序

  • 気管支平滑筋、肝臓のβ2受容体に結合
  • (わずかではあるが)心臓のβ1受容体に結合

薬理作用

  • 気管支拡張作用、気管支痙攣の寛解

適応

副作用

β1受容体も刺激するので心拍数↑
日本での報告例はない
  • K+減少
強心配糖体利尿薬を服用の患者で問題となる
  • 肝臓に発現しているβ2受容体に作用→グリコーゲン分解→血糖値↑


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2013/07/31 15:52:41」(JST)

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和文文献

  • 日本人成人気管支喘息患者におけるテルブタリンとサルブタモールの単回投与の有用性の比較
  • 福嶋 康之,本間 哲也,大田 和枝 [他]
  • アレルギ-・免疫 18(9), 1360-1368, 2011-09
  • NAID 40018958757
  • トップアスリートに対する気道可逆性試験におけるサルブタモール追加吸入の有用性
  • 小松 孝行,長谷川 絢子,小松 裕,土肥 美智子,平島 美樹,岩原 康こ,大堀 優美,佐藤 真由美,赤間 高雄,渡部 厚一,山澤 文裕,川原 貴
  • 日本臨床スポーツ医学会誌 = The journal of Japanese Society of Clinical Sports Medicine 19(3), 453-459, 2011-08-31
  • NAID 10029606411
  • P1-11-4 オマリズマブによる喘息発作を来したもののサルブタモール吸入前処置により,継続投与が可能であった1例(P1-12 小児喘息1,ポスターセッション,第23回日本アレルギー学会春季臨床大会)
  • 洲脇 俊充,梅村 茂樹,塩手 康弘,山根 弘路,亀井 治人
  • アレルギー 60(3・4), 459, 2011-04-10
  • NAID 110008594521

関連リンク

サルブタモール(Salbutamol)は短時間作用性β2アドレナリン受容体刺激剤であり、喘息や 慢性閉塞性肺疾患における気管支痙攣のリリーフに使われる。米国ではアルブテロール( Albuterol, USAN)と呼ばれる。 サルブタモールは世界中でもっともよく処方されて ...
ベネトリン,サルタノールとは?サルブタモールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや 薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版)

関連画像

 サルブタモール 200mdi 吸入器サルブタモールR)-サルブタモールの調製 サルブタモールサルブタモール ,サルブタモール 圧縮吸入剤 サルブタモール吸入剤説明書 4 硫酸サルブタモール吸入剤

添付文書

薬効分類名

  • 気管支拡張剤

販売名

*レナピリンDS0.2%

組成

成分・分量

  • 1g中
    サルブタモール硫酸塩:2.4mg
    (サルブタモールとして2mg)

添加物

  • D-マンニトール、精製白糖、香料

禁忌

  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記疾患に基づく気管支痙れんの緩解

  • 気管支喘息、気管支炎、喘息様気管支炎
  • 通常、乳幼児に対し、1日0.15g(サルブタモールとして0.3mg)/kgを3回に分け、用時溶解して経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減するが、標準投与量は、通常、
    1歳未満:0.6?1.2g(サルブタモールとして1.2?2.4mg)
    1?3歳未満:1.2?1.8g(サルブタモールとして2.4?3.6mg)
    3?5歳未満:1.8?3g(サルブタモールとして3.6?6mg)を1日量とし、1日3回に分け、用時溶解して経口投与する。

慎重投与

  • 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を悪化させるおそれがある。]
  • 高血圧の患者[α及びβ1-作用により血圧を上昇させるおそれがある。]
  • 心疾患のある患者[β1-作用により症状を悪化させるおそれがある。]
  • 糖尿病の患者[グリコーゲン分解作用により症状を悪化させるおそれがある。]

重大な副作用

重篤な血清カリウム値の低下

頻度不明

  • β2-刺激剤により重篤な血清カリウム値の低下が報告されている。また、β2-刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により、増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には、血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

薬効薬理

  • サルブタモール硫酸塩は、アドレナリンβ2受容体に選択性の高い作用薬であり、β2作用がβ1作用よりも強いので、心刺激作用が少ない用量で十分な気管支拡張作用が得られる。2)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • サルブタモール硫酸塩(Salbutamol Sulfate)

化学名

  • (1RS)-2-(1,1-Dimethylethyl)amino-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol hemisulfate

分子式

  • (C13H21NO3)2・H2SO4

分子量

  • 576.70

性状

  • 白色の粉末である。
    水に溶けやすく、エタノール(95)又は酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    水溶液(1→20)は旋光性を示さない。


★リンクテーブル★
リンク元アドレナリン受容体」「短時間作用型β2刺激薬」「β2受容体刺激薬」「salbutamol sulfate
関連記事サル」「ブタ

アドレナリン受容体」

  [★]

adrenergic receptor
アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


短時間作用型β2刺激薬」

  [★]

short-acting β-agonists, SABA
長時間作用型β2刺激薬 LABA
[show details]



気管支喘息

  • 小発作から大発作の救急対応で反復吸入するkey drug
  • 20-30分おきにネブライザーで吸入。脈拍が130/分以下を保つようにする。


β2受容体刺激薬」

  [★]

beta2 agonist, β2-receptor stimulant
β2刺激薬 β2-stimulantβ2刺激薬β2作用薬β2アゴニスト
アドレナリン受容体β2受容体


salbutamol sulfate」

  [★] サルブタモール硫酸サルブタモール


サル」

  [★]

monkeysimian
類人猿真猿亜目直鼻猿亜目


ブタ」

  [★]

pigswineporcine
イボイノシシ




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