クリノフィブラート

出典: meddic

clinofibrate
リポクリン
クリノフィブレート


和文文献

  • クリノフィブラート長期投与の血清脂質および糖代謝への影響 - プロブコールとの比較 -
  • 高脂血症に対する大柴胡湯の効果-クリノフィブラートとの比較-
  • 41)高脂血症患者の血清リポ蛋白ならびにアポリポ蛋白組成に対する血清脂質低下剤クリノフィブラート(リポクリン)の影響 : 日本循環器学会第41回中国・四国地方会
  • 赤松 明,西山 透,中川 晴夫,野本 良一,浜田 範子,武内 望,松本 明美,青野 賢治,片山 善章
  • Japanese circulation journal 47(SupplementII), 369, 1983-12-01
  • NAID 110002650859

関連リンク

リポクリンとは?クリノフィブラートの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べ られる(おくすり110番:病気別版)
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看護学生のために(by 白鳥恭介 看護学生のために(by 白鳥恭介 リポザート錠5クエストラン粉末44.4% クリノフィブラート 200mg

添付文書

薬効分類名

  • リポ蛋白代謝改善剤

販売名

リポクリン錠200

組成

有効成分

  • 1錠中クリノフィブラート200mgを含有する。

添加物

  • カルメロースカルシウム、ポリビニルアルコール(部分けん化物)、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕

効能または効果

  • 高脂質血症
  • 通常、成人1日クリノフィブラートとして600mgを3回に分けて経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 腎障害又はその既往歴のある患者〔「重要な基本的注意」の項参照〕
  • 肝障害又はその既往歴のある患者

重大な副作用

横紋筋融解症

  • フィブラート系薬剤で、腎機能障害を有する患者において、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急激に腎機能が悪化することがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

リポ蛋白代謝に対する作用

  • 高脂質血症患者を対象とした試験で、血清中のLPL(リポ蛋白リパーゼ)、LCAT(Lecithin cholesterol acyltransferase)活性等を亢進し、リポ蛋白VLDL、LDL分画のコレステロール、トリグリセライドを低下させ、一方HDL-コレステロールを増加させる。10-13)

血管壁及びLDL-レセプターに対する作用

  • 動脈硬化ラットを用いた実験で、血管壁細胞内でのコレステロール代謝の改善作用を示す。14)
  • 高脂質血症患者及び成人健常者を対象とした試験で、LDL-レセプター活性の増加作用が認められている。15)

脂質生合成に対する作用

  • ラット肝切片を用いた実験で、肝におけるトリグリセライドの生合成に対しては、アセチルCoAから脂肪酸合成を抑制し、コレステロールの生合成に対しては、アセチルCoAからメバロン酸にいたる合成過程を抑制する。また、ラット、マウス及びウサギの実験で、肝重量に影響を与えない用量で血清脂質を低下させることが認められている。16-19)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • クリノフィブラート(Clinofibrate)

化学名

  • 2,2'-(4,4'-Cyclohexylidenediphenoxy)-2,2'-dimethyldibutanoic acid

分子式(分子量)

  • C28H36O6(468.58)

性状

  • 白色〜帯黄白色の粉末で、におい及び味はない。メタノール、エタノール(99.5)、アセトン又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。メタノール溶液(1→20)は旋光性を示さない。

融点

  • 約146℃(分解)


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フィブラート系薬物高脂血症治療薬
  • fibric acidの誘導体(fibric acid derivatves)
  • PPAR activators
  • HDL↑、LDL↓
  • peroxisome proliferator activated receptor(PPAR)を介して薬理作用を発現←転写因子
  • PPARα:肝臓、褐色脂肪細胞で発現。腎臓、心臓、骨格筋でやや発現 (GOO.957)
作用:(1)脂肪酸酸化、LPL合成↑、apoC-III↓ (GOO.957)
apoC-IIIは肝臓分解やレセプターを介した(LDLなどの)取り込みのinhibitorとして機能 (GOO.957)
HDL-Cの増加はapoA-IとApoA-IIの発現を刺激することによる (GOO.957)

フィブラート系薬物

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bulla, pulmonary bulla
気腫性嚢胞 emphysematous bulla
ブレブ
  • 図:SPU.135
  • ブラ bulla 気腫性嚢胞 肺胞が破壊されてできた肺実質内の気腔
  • 肺胞壁の破壊、融合、拡張により生じた気腫 ただし胸膜の弾性板の内側に留まっている





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