キシナホ酸サルメテロール

出典: meddic

サルメテロール

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和文文献

  • 気管支喘息患者に対する吸入ステロイド薬とキシナホ酸サルメテロール併用治療における安全性の検討
  • 平田 一人,伴城 喜美恵,大脇 一郎 [他]
  • 医薬ジャ-ナル 43(4), 150-163, 2007-04-00
  • NAID 40015424069
  • 長時間作用性吸入β2刺激薬(LABA)の安全性--喘息の予後に与える影響の考察
  • 薬剤レビュー キシナホ酸サルメテロール--salmeterol xinafoate

関連リンク

セレベントとは?サルメテロール キシナホ酸塩の効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 成分(一般名) : サルメテロール キシナホ酸塩 製品例 : セレベント25~50ロタディスク、セレベント50 ...
【概 要】 キシナホ酸サルメテロール(セレベント)は、英国グラク ソ・スミスクライン社で開発された新しいフェニルエタノ ールアミン系のβ 2受容体刺激性気管支拡張剤(以下β 刺 激薬)であり、作用が従来の吸入β2刺激薬より長時間持続

関連画像

サルメテロール・フルチカゾン  キシナホ酸サルメテロール /サルメテロール)250mg/50mgサルメテロール・フルチカゾン  /サルメテロール)100mg/50mg(キシナホ酸サルメテロール

添付文書

薬効分類名

  • 喘息・COPD治療配合剤(250ディスカス、125エアゾール120吸入用)
  • 喘息治療配合剤(100ディスカス、500ディスカス、50エアゾール120吸入用、250エアゾール120吸入用)

販売名

アドエア100ディスカス28吸入用

組成

1ブリスター中のサルメテロールキシナホ酸塩/フルチカゾンプロピオン酸エステル含量

  • 72.5μg(サルメテロールとして50μg)/100μg

添加物

  • 乳糖水和物(夾雑物として乳蛋白を含む)

禁忌

  • 有効な抗菌剤の存在しない感染症、深在性真菌症の患者[ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある]
  • 本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)
  • 慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合)

(参考)

ディスカス:100

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○
    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):−

ディスカス:250

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○
    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○

ディスカス:500

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○
    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):−

エアゾール:50

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○
    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):−

エアゾール:125

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○
    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○

エアゾール:250

  • 気管支喘息(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):○
    慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解(吸入ステロイド剤及び長時間作動型吸入β2刺激剤の併用が必要な場合):−
  • ○:効能あり、−:効能なし


気管支喘息

  • 本剤は、吸入ステロイド剤と他の薬剤との併用による治療が必要であり、併用薬として長時間作動型吸入β2刺激剤の投与が適切と判断された患者に対して使用すること。
  • 患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に対し、次の注意を与えること。
    本剤は発現した発作を速やかに軽減する薬剤ではないので、急性の発作に対しては使用しないこと。急性の発作に対しては、短時間作動型吸入β2刺激剤(例えば吸入用サルブタモール硫酸塩)等の他の適切な薬剤を使用すること。

慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)

  • 本剤は増悪時の急性期治療を目的として使用する薬剤ではない。

気管支喘息

成人

  • 通常、成人には1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして100μgを1日2回吸入投与する。
  • ・アドエア100ディスカス 1回1吸入
  • ・アドエア50エアゾール 1回2吸入
  • なお、症状に応じて以下のいずれかの用法・用量に従い投与する。

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして250μgを1日2回吸入投与

  • ・アドエア250ディスカス 1回1吸入
  • ・アドエア125エアゾール 1回2吸入

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして500μgを1日2回吸入投与

  • ・アドエア500ディスカス 1回1吸入
  • ・アドエア250エアゾール 1回2吸入

(参考)

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして100μgを1日2回

  • アドエア100ディスカス:1回1吸入1日2回
    アドエア50エアゾール:1回2吸入1日2回

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして250μgを1日2回

  • アドエア250ディスカス:1回1吸入1日2回
    アドエア125エアゾール:1回2吸入1日2回

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして500μgを1日2回

  • アドエア500ディスカス:1回1吸入1日2回
    アドエア250エアゾール:1回2吸入1日2回

小児

  • 小児には、症状に応じて以下のいずれかの用法・用量に従い投与する。

1回サルメテロールとして25μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μgを1日2回吸入投与

  • ・アドエア50エアゾール 1回1吸入

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして100μgを1日2回吸入投与

  • ・アドエア100ディスカス 1回1吸入
  • ・アドエア50エアゾール 1回2吸入

(参考)

1回サルメテロールとして25μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして50μgを1日2回

  • アドエア50エアゾール:1回1吸入1日2回

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして100μgを1日2回

  • アドエア100ディスカス:1回1吸入1日2回
    アドエア50エアゾール:1回2吸入1日2回

慢性閉塞性肺疾患(慢性気管支炎・肺気腫)の諸症状の緩解

  • 成人には、1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして250μgを1日2回吸入投与する。
  • ・アドエア250ディスカス 1回1吸入
  • ・アドエア125エアゾール 1回2吸入

(参考)

1回サルメテロールとして50μg及びフルチカゾンプロピオン酸エステルとして250μgを1日2回

  • アドエア250ディスカス:1回1吸入1日2回
    アドエア125エアゾール:1回2吸入1日2回
  • 患者、保護者又はそれに代わり得る適切な者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、1日2回を超えて投与しないよう注意を与えること(サルメテロールキシナホ酸塩の気管支拡張作用は通常12時間持続するので、その間は次の投与を行わないこと)。
  • 喘息患者において、症状の緩解がみられた場合は、治療上必要最小限の用量で本剤を投与し、必要に応じ吸入ステロイド剤への切り替えも考慮すること。
  • 小児の用法・用量が承認されている製剤は、ディスカス製剤ではアドエア100ディスカスのみ、エアゾール製剤ではアドエア50エアゾールのみである。
  • 慢性閉塞性肺疾患に対して国内で承認されている製剤は、ディスカス製剤ではアドエア250ディスカスのみ、エアゾール製剤ではアドエア125エアゾールのみである。

慎重投与

  • 感染症の患者[ステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある]
  • 甲状腺機能亢進症の患者[甲状腺ホルモンの分泌促進により症状を増悪するおそれがある]
  • 高血圧の患者[α及びβ1作用により血圧上昇を起こすおそれがある]
  • 心疾患の患者[β1作用により症状を増悪するおそれがある]
  • 糖尿病の患者[グリコーゲン分解作用及びステロイドの作用により症状を増悪するおそれがある]

重大な副作用

ショック、アナフィラキシー様症状

  • ショック、アナフィラキシー様症状(呼吸困難、気管支攣縮、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等)があらわれることがある(頻度不明注1))ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。

血清カリウム値低下

  • サルメテロールを含むβ2刺激剤により「重篤な血清カリウム値の低下」が報告されている(頻度不明注1))。また、β2刺激剤による血清カリウム値の低下作用は、キサンチン誘導体、ステロイド剤及び利尿剤の併用により増強することがあるので、重症喘息患者では特に注意すること。さらに、低酸素血症は血清カリウム値の低下が心リズムに及ぼす作用を増強することがある。このような場合には血清カリウム値をモニターすることが望ましい。

肺炎

  • 慢性閉塞性肺疾患患者において本剤との関連性が否定できない肺炎が報告されている(3.3%、アドエア500ディスカス※)を使用した52週間の国内臨床試験における頻度)ので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、適切な処置を行うこと。(「その他の注意2.」の項参照)

薬効薬理

抗喘息作用

  • サルメテロールキシナホ酸塩及びフルチカゾンプロピオン酸エステルの併用吸入投与により、モルモットにおける卵白アルブミン抗原誘発即時型喘息反応及び遅発型喘息反応を抑制し、気管支肺胞洗浄液中の好酸球増加に対して抑制作用を示した。
  • サルメテロールキシナホ酸塩の吸入投与により、モルモットにおけるヒスタミン誘発気道収縮を抑制し、その作用は6〜10時間後に消失した。作用の持続時間は、イソプレナリン、サルブタモール及びプロカテロールより長かった。また、30日間連続吸入投与してもヒスタミン誘発気道収縮の抑制作用に耐性は認められなかった。15)
  • フルチカゾンプロピオン酸エステルの吸入投与及び気管内投与により、モルモットにおける卵白アルブミン抗原誘発遅発型喘息反応を抑制し、気管支肺胞洗浄液中の好酸球増加に対して抑制作用を示した。好酸球浸潤抑制作用はベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約7倍であった。

慢性閉塞性肺疾患における抗炎症作用

  • サルメテロールキシナホ酸塩及びフルチカゾンプロピオン酸エステルの併用反復吸入投与により、モルモットにおけるタバコ煙誘発気道抵抗増加を抑制し、気管支肺胞洗浄液中の好中球及びマクロファージ増加に対して抑制作用を示した。
  • サルメテロールキシナホ酸塩及びフルチカゾンプロピオン酸エステルの併用反復鼻腔内投与により、マウスにおけるタバコ煙によって誘発される気管支肺胞洗浄液中の好中球、マクロファージ、好酸球、リンパ球及び上皮細胞増加に対して抑制作用を示した。

サルメテロールキシナホ酸塩

気管支拡張作用

  • モルモット摘出気管平滑筋をイソプレナリン、サルブタモールとほぼ同等に弛緩した。摘出気管平滑筋のヒスタミン誘発収縮に対する抑制作用は、イソプレナリンの約2倍、サルブタモールの約4倍であった。また、イソプレナリン、サルブタモール及びプロカテロールに比べて作用の発現は遅いが、作用持続時間はこれら3剤より明らかに長く、60分以上であった。15)
  • 気管支喘息患者にサルメテロールキシナホ酸塩(サルメテロールとして50μg)を単回吸入投与した場合、投与後30分に肺機能検査値が有意に改善し、作用は12時間持続した。16)〜18)

β2-受容体選択性 −心脈管系に対する作用−15)

  • モルモットの摘出心房に対する作用は、イソプレナリン、サルブタモール及びプロカテロールより弱かった。また、吸入投与による心拍数増加はイソプレナリン、プロカテロールより弱く、サルブタモールとほぼ同等であり、β2-受容体に対する選択性が高かった。

気道クリアランスに対する作用19)

  • 麻酔ウズラの気管粘液繊毛輸送能は筋肉内投与により促進される。
  • ラット肺胞II型上皮初代培養細胞からの肺表面活性物質の分泌を促進させる。

フルチカゾンプロピオン酸エステル>
抗炎症作用

ヒト血管収縮作用20)

  • フルチカゾンプロピオン酸エステルはMcKenzieらの方法による健康成人皮膚における血管収縮試験(皮膚蒼白度を指標)においてベクロメタゾンプロピオン酸エステルの約1.9倍、ベタメタゾン吉草酸エステルの約2.6倍、フルオシノロンアセトニドの約9.5倍の局所抗炎症作用を示した。

急性炎症モデルに対する作用21)

  • ラットにおけるカラゲニン足蹠浮腫抑制作用は、局所投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル=ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、皮下投与でフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル>ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であった。

亜急性・慢性炎症モデルに対する作用21)

  • ラットを用いたcotton pellet法による肉芽腫増殖抑制作用はフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル>ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であり、croton oil法による局所投与ではフルチカゾンプロピオン酸エステル>ベタメタゾン吉草酸エステル=ベクロメタゾンプロピオン酸エステルの順であった。また、ラットのadjuvant関節炎抑制作用は皮下投与で、フルチカゾンプロピオン酸エステルはベタメタゾン吉草酸エステル、ベクロメタゾンプロピオン酸エステルより強い抑制作用を示した。


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • サルメテロールキシナホ酸塩(Salmeterol Xinafoate)

化学名

  • (RS)-1-(4-Hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)-2-[6-(4-phenylbutoxy)hexylamino]ethanol 1-hydroxy-2-naphthoate

分子式

  • C25H37NO4・C11H8O3

分子量

  • 603.75

性状

  • 白色の微細な粉末である。
    ジメチルスルホキシドに溶けやすく、メタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品のジメチルスルホキシド溶液(1→50)は旋光性を示さない。

分配係数(logP)

  • 2.0(pH7.4、1-オクタノール/水系)

一般名

  • フルチカゾンプロピオン酸エステル(Fluticasone Propionate)

化学名

  • S-Fluoromethyl 6α,9α-difluoro-11β-hydroxy-16α-methyl-3-oxo-17α-propionyloxyandrost-1,4-diene-17β-carbothioate

分子式

  • C25H31F3O5S

分子量

  • 500.57

性状

  • 白色の微細な粉末である。
    ジメチルスルホキシドに溶けやすく、アセトニトリル又はクロロホルムにやや溶けにくく、メタノール又はエタノール(99.5)に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。

分配係数(logP)

  • 4.6(pH7.0、1-オクタノール/水系)


★リンクテーブル★
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サル」

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