オキシメテバノール

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oxymetebanol
ドロテバノール drotebanol
メテバニール


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/03/26 15:27:35」(JST)

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メテバニールとは?オキシメテバノールの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
オキシメテバノール. 出典: フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』. 移動: 案内、 検索. オキシメテバノール(英:oxymetebanol)とは麻薬性鎮咳薬の1つ。中枢性に作用 して鎮咳作用を発揮する。コデインと比べて10倍強い鎮咳作用を示し、副作用は弱い。

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添付文書

薬効分類名

  • 鎮咳剤

販売名

メテバニール錠2mg

組成

  • 1錠中に次の成分を含有

有効成分

  • オキシメテバノール 2mg

添加物

  • タルク、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物

禁忌

  • 重篤な呼吸抑制のある患者[呼吸抑制を増強する。]
  • 慢性肺疾患に続発する心不全の患者[呼吸抑制や循環不全を増強する。]
  • 痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者[脊髄の刺激効果があらわれる。]
  • 急性アルコール中毒の患者[呼吸抑制を増強する。]
  • アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者

効能または効果

  • 下記の呼吸器疾患に伴なう咳嗽

  肺結核、急・慢性気管支炎、肺癌、塵肺、感冒

  • 通常、成人1日3錠(オキシメテバノールとして6mg)を3回に分けて経口投与する。

なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 心機能障害のある患者[循環不全を増強するおそれがある。]
  • 呼吸機能障害のある患者[呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 肝・腎機能障害のある患者[代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。]
  • 脳に器質的障害のある患者[呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。]
  • ショック状態にある患者[循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。]
  • 薬物依存の既往歴のある患者[依存性を生じやすい。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • 新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
  • 衰弱者[呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。]

重大な副作用

依存性

頻度不明

  • 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

薬効薬理

  • オキシメテバノールは麻薬性鎮咳剤で、動物試験(モルモットの気管の機械的刺激法及びアンモニアガス刺激法)によれば、経口投与でコデインリン酸塩水和物の5〜14倍、皮下注射で10〜25倍の効力を有しており、さらに臨床的にも鎮咳効果を検討したところ、コデインリン酸塩水和物の1/10量、デキストロメトルファンの1/5量でほぼ同等の効果を有することが認められている。

また本剤の治療係数(LD50/ED50)はオキシメテバノールでは2,088、コデインリン酸塩水和物では14で、コデインリン酸塩水和物に比べ大である3)
(毒性(モルモットLD50値)/有効量(モルモット気管の機械的刺激法によるED50値)により算出)

  • 本剤の効果発現は、経口投与では20〜30分で鎮咳効果が認められる。また、作用は経口投与で6〜8時間持続する4)

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • オキシメテバノール(r-INN:Drotebanol)

化学名

  • 14-hydroxy-dihydro-6β-thebainol-4-methylether

分子式

  • C19H27NO4

分子量

  • 333.42

性状

  • 白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

エタノール(95)又はクロロホルムに溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。 ■


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