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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

鎮咳剤

販売名

メテバニール錠２ｍｇ

組成

1錠中に次の成分を含有

有効成分

オキシメテバノール　2mg

添加物

タルク、ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、乳糖水和物

禁忌

重篤な呼吸抑制のある患者［呼吸抑制を増強する。］
慢性肺疾患に続発する心不全の患者［呼吸抑制や循環不全を増強する。］
痙攣状態(てんかん重積症、破傷風、ストリキニーネ中毒)にある患者［脊髄の刺激効果があらわれる。］
急性アルコール中毒の患者［呼吸抑制を増強する。］
アヘンアルカロイドに対し過敏症の患者

効能または効果

下記の呼吸器疾患に伴なう咳嗽

　肺結核、急・慢性気管支炎、肺癌、塵肺、感冒

通常、成人1日3錠(オキシメテバノールとして6mg)を3回に分けて経口投与する。

なお、年齢・症状により適宜増減する。

慎重投与

心機能障害のある患者［循環不全を増強するおそれがある。］
呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
肝・腎機能障害のある患者［代謝・排泄が遅延し副作用があらわれるおそれがある。］
脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。］
ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
薬物依存の既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
新生児、乳児(「小児等への投与」の項参照)
衰弱者［呼吸抑制作用に対し、感受性が高くなっている。］

重大な副作用

依存性

頻度不明

連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。また、連用中における投与量の急激な減少ないし投与の中止により、あくび、くしゃみ、流涙、発汗、悪心、嘔吐、下痢、腹痛、散瞳、頭痛、不眠、不安、譫妄、振戦、全身の筋肉・関節痛、呼吸促迫等の退薬症候があらわれることがあるので、投与を中止する場合には、1日用量を徐々に減量するなど、患者の状態を観察しながら行うこと。

薬効薬理

オキシメテバノールは麻薬性鎮咳剤で、動物試験(モルモットの気管の機械的刺激法及びアンモニアガス刺激法)によれば、経口投与でコデインリン酸塩水和物の5〜14倍、皮下注射で10〜25倍の効力を有しており、さらに臨床的にも鎮咳効果を検討したところ、コデインリン酸塩水和物の1／10量、デキストロメトルファンの1／5量でほぼ同等の効果を有することが認められている。

また本剤の治療係数(LD₅₀／ED₅₀)^※はオキシメテバノールでは2,088、コデインリン酸塩水和物では14で、コデインリン酸塩水和物に比べ大である³⁾。
(^※毒性(モルモットLD₅₀値)／有効量(モルモット気管の機械的刺激法によるED₅₀値))により算出)

本剤の効果発現は、経口投与では20〜30分で鎮咳効果が認められる。また、作用は経口投与で6〜8時間持続する⁴⁾。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

オキシメテバノール(r-INN：Drotebanol)

化学名

14-hydroxy-dihydro-6β-thebainol-4-methylether

分子式

C₁₉H₂₇NO₄

分子量

333.42

性状

白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはない。

エタノール(95)又はクロロホルムに溶けやすく、水に溶けにくく、ジエチルエーテルに極めて溶けにくい。

★リンクテーブル★

リンク元	「アヘンアルカロイド系麻薬」「オキシメテバノール」

「アヘンアルカロイド系麻薬」

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商品

「オキシメテバノール」

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英: oxymetebanol
同: ドロテバノール drotebanol
商: メテバニール

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