エタンブトール視神経症

出典: meddic

ethambutol optic neuropathy


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和文文献

  • 臨床報告 エタンブトール視神経症の1例
  • 福田 宏美,大窪 容子,森 秀夫
  • 臨床眼科 65(3), 375-380, 2011-03
  • NAID 40018772193

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ethambutol EB EMB
塩酸エタンブトール ethambutol hydrochloride
エサンブトールエブトール
抗結核薬結核

特徴

  • 結核菌に特異的に強い抗菌力を有する
  • 他の抗結核薬と交差耐性を示さない。
  • 多剤併用により耐性菌の発生を防ぐことができる

構造

作用機序

  • 結核菌の核酸合成経路を阻害 → 細胞分裂抑制

薬理作用

  • 1. 結核菌に対して強い抗菌力を示し、人型結核菌H37Rv株に対し、1%小川培地、Dubos液体培地では2.5~5μg/mLで発育を阻止する8~10)。
  • 2. イソニアジド、ストレプトマイシン等の他の抗結核薬との間に交叉耐性はない8~10)。
  • 3. 結核菌の核酸合成を阻害し、細胞分裂を抑制することが認められている8~10)。

抗菌スペクトル

動態

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠

1. 血中濃度

  • エブトール125mg錠を経口投与(4錠、エタンブトール塩酸塩500mg)した結果、最高血中濃度(Cmax)は1.7μg/mL(血漿中)、最高血中濃度到達時間(Tmax)は2.8時間であった (健康成人男子、空腹時投与) 1)。
  • また、エタンブトール塩酸塩は血漿タンパクとはほとんど結合しない (in vitro )。なお、エタンブトール塩酸塩250mg経口投与時の血球内濃度は血清内濃度に比して高値を示した (肺結核患者) 2)。

2. 分布

  • エタンブトール塩酸塩0.5g経口投与後、肺組織中濃度は血清中濃度に比して同等ないしは高値を示した (肺結核患者) 3)。
  • 25mg/kg経口投与後、喀痰中に高濃度のエタンブトール塩酸塩が認められた (肺結核患者) 4)。

3. 代謝・排泄

  • 14C-エタンブトール塩酸塩25mg/kg経口投与後の尿中累積排泄率は、24時間後54~61%、48時間後60~67%であった。糞中には48時間後までに12~19%が排泄された。
  • 尿中代謝物の大部分が未変化体で、一部は酸化物であるアルデヒド体並びに酸であった (肺結核患者) 5)。
  • (注) 本剤の承認された用量は1日量0.75~1gを1~2回に分けて経口投与である。

効能又は効果

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠

適応菌種

  • 本剤に感性の結核菌

適応症

  • 肺結核及びその他の結核症

注意

禁忌

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠
  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

原則禁忌

エブトール125mg錠/エブトール250mg錠
  • 1. 視神経炎のある患者[視力障害が増強するおそれがある(「眼障害予防の具体的方法」の(2)の項参照)。]
  • 2. 糖尿病患者、アルコール中毒患者[既に視神経障害を起こしている場合があり、症状が増悪するおそれがある。]
  • 3. 乳・幼児[視力障害の早期発見が極めて困難である。]

副作用

  • 視力障害は用量依存性で、投与量50mg/kg/dayの患者では15%、投与量25mg/kg/dayの患者では5%、投与量10mg/kg/dayの患者では1%にみられる。視力障害の程度は投与期間と関連がある。副作用の発見するために定期的な視力検査と色覚検査を行う。エタンブトールの使用中止により視力障害から回復する。

添付文書

  • エブトール125mg錠/エブトール250mg錠
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/6225001F1036_1_10/6225001F1036_1_10?view=body




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