イミダフェナシン

出典: meddic

imidafenacin
ステーブラウリトス

特徴

構造

作用機序

薬理作用

動態

適応

  • 過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁 

注意

禁忌

  • 1)尿閉を有する(抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制→悪化) 
  • 2)幽門、十二指腸又は腸管が閉塞及び麻痺性イレウス(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化)
  • 3)消化管運動・緊張が低下(抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制→悪化) 
  • 4)閉塞隅角緑内障(抗コリン作用により眼圧上昇→悪化) 
  • 5)重症筋無力症(抗コリン作用→悪化) 
  • 6)重篤な心疾患(期外収縮等の心電図異常報告→悪化) 
  • 7)本剤の成分に対し過敏症の既往歴

副作用

添付文書

  • ステーブラ錠0.1mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/2590013F1035_1_06/2590013F1035_1_06?view=body


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和文文献

  • 排尿日誌を用いたイミダフェナシン(ステーブラOD錠)の早期効果に関する検討
  • 西日本泌尿器科 = The Nishinihon journal of urology 76(12), 446-452, 2014-12
  • NAID 40020306787
  • 湿度制御96ウェルプレート及び近赤外ケモメトリックス法の新規組み合わせによるイミダフェナシンの結晶多形転移の評価
  • 抗コリン薬イミダフェナシンの過活動膀胱・夜間頻尿に対する治療効果と睡眠障害への影響に関する検討(狭山入間飯能Study)
  • 泌尿器科紀要 = Acta urologica Japonica 59(6), 335-340, 2013-06
  • NAID 120005298152
  • 過活動膀胱患者における尿意と脳機能に対するイミダフェナシンの影響 : リアルタイムNIRS-ウロダイナミクス同時測定による検討
  • 自律神経 = The Autonomic nervous system 49(3), 180-185, 2012-09-15
  • NAID 10031047413

関連リンク

ウリトス,ステーブラとは?イミダフェナシンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も 調べられる(おくすり110番:薬事典版)
イミダフェナシンの効能・作用……効能は『頻尿・尿意切迫感・切迫性尿失禁』です。 イミダフェナシンは泌尿器科疾患である『頻尿・切迫性尿失禁』に対して処方される薬で、 『過活動膀胱』の患者などで急性の尿意切迫感・尿失禁を抑制する効果があります。

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 膀胱治療剤:イミダフェナシンイミダフェナシンの薬理作用 ウリトス(イミダフェナシン Imidafenacin, イミダフェナシン Imidafenacin, イミダフェナシン イミダフェナシン - WikipediaImidafenacin, イミダフェナシン

添付文書

薬効分類名

  • 過活動膀胱治療剤

販売名

ウリトス錠0.1mg

組成

販売名

  • ウリトス錠0.1mg

成分・含量(1錠中)

  • イミダフェナシン  0.1mg

添加物

  • 結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、三二酸化鉄、カルナウバロウ

禁忌

尿閉を有する患者

  • [抗コリン作用により排尿時の膀胱収縮が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]

幽門、十二指腸又は腸管が閉塞している患者及び麻痺性イレウスのある患者

  • [抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]

消化管運動・緊張が低下している患者

  • [抗コリン作用により胃腸の平滑筋の収縮及び運動が抑制され、症状が悪化するおそれがある。]

閉塞隅角緑内障の患者

  • [抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。]

重症筋無力症の患者

  • [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]

重篤な心疾患の患者

  • [期外収縮等の心電図異常が報告されており、症状が悪化するおそれがある。]

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

過活動膀胱における尿意切迫感、頻尿及び切迫性尿失禁


本剤を適用する際、十分な問診により臨床症状を確認するとともに、類似の症状を呈する疾患(尿路感染症、尿路結石、膀胱癌や前立腺癌等の下部尿路における新生物等)があることに留意し、尿検査等により除外診断を実施すること。なお、必要に応じて専門的な検査も考慮すること。

下部尿路閉塞疾患(前立腺肥大症等)を合併している患者では、それに対する治療を優先させること。

通常、成人にはイミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回、朝食後及び夕食後に経口投与する。効果不十分な場合は、イミダフェナシンとして1回0.2mg、1日0.4mgまで増量できる。


イミダフェナシンとして1回0.1mgを1日2回投与し、効果不十分かつ安全性に問題がない場合に増量を検討すること。

  • [本剤を1回0.2mg1日2回で投与開始した場合の有効性及び安全性は確立していない。]

中等度以上の肝障害のある患者については、1回0.1mgを1日2回投与とする。(「慎重投与」及び「薬物動態」の項1.(4)参照)

重度の腎障害のある患者については、1回0.1mgを1日2回投与とする。(「慎重投与」及び「薬物動態」の項1.(4)参照)


慎重投与

排尿困難のある患者

  • [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]

不整脈のある患者

  • [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]

肝障害のある患者

  • [主として肝で代謝されるため、副作用が発現しやすくなるおそれがある。(「薬物動態」の項1.(4)参照)]

腎障害のある患者

  • [腎排泄が遅延するおそれがある。]

認知症又は認知機能障害のある患者

  • [抗コリン作用により、症状が悪化するおそれがある。]

パーキンソン症状又は脳血管障害のある患者

  • [症状の悪化あるいは精神神経症状があらわれるおそれがある。]

潰瘍性大腸炎の患者

  • [中毒性巨大結腸があらわれるおそれがある。]

甲状腺機能亢進症の患者

  • [抗コリン作用により、頻脈等の交感神経興奮症状が悪化するおそれがある。]

重大な副作用

急性緑内障(0.06%)

  • 眼圧亢進があらわれ、急性緑内障を生ずるとの報告があるので、観察を十分行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。

尿閉(頻度不明:自発報告による)

  • 尿閉があらわれることがあるので、観察を十分に行い、症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

作用機序

  • 膀胱収縮は、アセチルコリンにより誘発され、膀胱平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM3を介していることが知られている。また、膀胱の神経終末からのアセチルコリン遊離はムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプM1刺激により促進されると考えられている。
    イミダフェナシンはin vitro において受容体サブタイプM3及びM1に対して拮抗作用を示し、膀胱においてはM1拮抗によるアセチルコリン遊離抑制とM3拮抗による膀胱平滑筋収縮抑制作用を示す。唾液腺の分泌抑制作用に比べ膀胱の収縮抑制作用が相対的に強く、臨床における本剤の有効性と安全性に寄与していることが推察される15)

薬理作用

ムスカリン性アセチルコリン受容体サブタイプに対する作用 (in vitro

ウサギ及びモルモットの摘出組織標本を用いて精管(M1)、心房(M2)及び回腸(M3)におけるムスカリン性アゴニストの反応に対する拮抗作用を検討した結果、心房(M2)に比べ回腸(M3)及び精管(M1)に強い拮抗作用を示した(in vitro)。ヒト主代謝物は、ムスカリン性アセチルコリン受容体に対する拮抗作用を示さなかった16)

受容体結合試験において、組み換えヒトムスカリン受容体サブタイプM1、M2及びM3に対する拮抗作用を検討した結果、M3及びM1受容体に高親和性を示した16)

ラット摘出膀胱のM3及びM1受容体に拮抗しアセチルコリン遊離及び膀胱収縮に対して抑制効果を示した16,17)

膀胱に対する作用(in vivo)

律動的膀胱収縮を用量依存的に低下させた(ラット)18)

カルバコールにより誘発した膀胱容量の減少を、用量依存的に抑制した(ラット)18)

膀胱選択性

ラットを用いた検討において、律動的膀胱収縮抑制作用とカルバコール刺激唾液分泌抑制作用との作用比は、プロピベリン塩酸塩に比べ約10倍大きく、イミダフェナシンは高い膀胱選択性を示した18)

ラットのモリス水迷路を用いた空間認知機能の評価において、イミダフェナシンのM1受容体拮抗作用により空間認知機能が障害される可能性は低いと推測された18)

有効成分に関する理化学的知見

一般名:

  • イミダフェナシン(Imidafenacin)[JAN]

化学名:

  • 4-(2-Methyl-1H-imidazol-1-yl)-2,2-diphenylbutanamide

分子式:

  • C20H21N3O

分子量:

  • 319.40

融点 :

  • 192〜196℃

性状 :

  • 本品は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    本品は酢酸(100)に溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールにやや溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けにくく、アセトニトリルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

分配係数:

有機溶媒相 : 1-オクタノール

  • 水相 : pH4.03(McIlvaineの緩衝液) , 分配係数 : 0.0664

有機溶媒相 : 1-オクタノール

  • 水相 : pH6.08(McIlvaineの緩衝液) , 分配係数 : 4.47

有機溶媒相 : 1-オクタノール

  • 水相 : pH8.07(McIlvaineの緩衝液) , 分配係数 : 240
  • (25±2℃)

化学構造式:


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