イプラトロピウム

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ipratropium
臭化イプラトロピウム ipratropium bromide
アトロベント Atrovent



→中枢に移行しない

適応



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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/08/30 18:08:33」(JST)

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和文文献

  • 長時間作用型吸入抗コリン薬(COPD治療薬), 臭化チオトロピウム水和物(スピリーバ^【○!R】)の薬理学的特性および臨床効果
  • 大村 剛史,西川 英一
  • 日本薬理学雑誌 : FOLIA PHARMACOLOGICA JAPONICA 125(5), 307-313, 2005-05-01
  • … ticsの面では,類薬(臭化イプラトロピウム,臭化オキシトロピウム)と比較して,M1およびM3受容体(特にM3受容体)に高い選択性を示すという特徴が,受容体結合実験ならびに気管標本における収縮実験において示されている.モルモットやイヌを用いたin vivoモデルにおいても,アセチルコリン誘発気管支収縮に対して臭化チオトロピウム水和物は,臭化イプラトロピウムや臭化オキシトロピウム …
  • NAID 10016429103
  • 慢性閉塞性肺疾患患者の肺機能及び運動時肺循環動態に及ぼす気管支拡張剤吸入効果の検討
  • 田中 勝治
  • 神戸大学医学部紀要 58(1/2/3), 67-75, 1997-12-01
  • … 慢性閉塞性肺疾患 (COPD) 患者における気管支拡張剤吸入の肺機能及び運動時肺循環動態に及ぼす効果を検討するため, 臨床的に安定したCOPD患者12例を対象にβ_2刺激剤であるプロカテロール (P) 及び抗コリン剤であるイプラトロピウムブロマイド (I) の吸入併用時の肺機能測定を行った。 …
  • NAID 110004652842

関連リンク

アトロベントとは?イプラトロピウムの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:病気別版) ... 注意! すべての副作用を掲載しているわけではありません。いつもと違う、「おかしいな」と感じたら早めに ...
「イプラトロピウム」とは - 抗コリン薬で、気管支平滑筋の収縮を抑制するので、気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫に基づく呼吸困難などの諸症状の緩解に用いられる。また、アレルギー性鼻炎、血管運動性鼻炎などに...
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関連画像

(臭化イプラトロピウム  イプラトロピウム)の構造式モール / 臭化イプラトロピウム  イプラトロピウム) 20mcg (200回分 イプラトロピウム) 20mcg (200回分 (臭化イプラトロピウム)0.03%

添付文書

薬効分類名

  • 抗コリン性気管支収縮抑制剤

販売名

アトロベントエロゾル20μg

組成

有効成分・名称

  • イプラトロピウム臭化物水和物

有効成分・含量(10mL中)

  • 4.20mg
    (イプラトロピウム臭化物として4.02mg)

添加物

  • 無水クエン酸
    無水エタノール
    1,1,1,2-テトラフルオロエタン

禁忌

  • 本剤の成分又はアトロピン系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
  • 緑内障の患者[眼圧を上昇させるおそれがある。]
  • 前立腺肥大症の患者[排尿障害を起こすおそれがある。]

効能または効果

  • 下記疾患の気道閉塞性障害に基づく呼吸困難など諸症状の緩解
  • 気管支喘息、慢性気管支炎、肺気腫
  • 専用のアダプターを用いて、通常、1回1?2噴射(イプラトロピウム臭化物として20?40μg)を1日3?4回吸入投与する。
    なお、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 上室性不整脈の患者、又はその既往歴のある患者[上室性頻脈、心房細動等が発現することがある。(「重大な副作用」の項参照)]

重大な副作用

アナフィラキシー様症状

(頻度不明)注)

  • アナフィラキシー様症状(蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、口腔咽頭浮腫等)が発現することがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。

上室性頻脈、心房細動

(いずれも頻度不明)注)

  • 上室性頻脈、心房細動が発現することがあるので、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。(「慎重投与」の項参照)

薬効薬理

気管支収縮予防作用

  • 口腔より吸入投与されたイプラトロピウム臭化物水和物は、迷走神経支配の神経?筋接合部を遮断することにより、気管支平滑筋の収縮を抑制する。気管支喘息患者(成人)でアセチルコリン、メタコリン、プロスタグランジンF、各種抗原によって誘発される気道狭窄は、本剤の前投与(吸入)により抑制され、予防効果が認められる5),6)。また、本剤は狭窄状態の気管支に対して拡張作用を示し、その作用発現はβ刺激剤に比べてやや遅いが、持続時間が長く、心血管系に対する影響は弱い7),8)。なお、ヒトの気道粘液分泌機能及び粘膜線毛クリアランスに対する阻害作用はみられない9)

有効成分に関する理化学的知見

分子式

  • C20H30BrNO3・H2O

分子量

  • 430.38

融点

  • 約223℃(分解、ただし乾燥後)

性状

  • 白色の結晶性の粉末。水に溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすく、アセトニトリル又は酢酸(100)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。本品1.0gを水20mLに溶かした液のpHは5.0?7.5である。


★リンクテーブル★
リンク元気管支喘息」「ムスカリン受容体拮抗薬」「気管支拡張薬」「ipratropium bromide」「Atrovent
拡張検索臭化イプラトロピウム

気管支喘息」

  [★]

bronchial asthma
喘息 asthma
喘息発作(喘息の急性増悪)

概念

  • 気道の慢性炎症、気道過敏性、可逆性の気道閉塞を呈する

疫学

病型

  • アトピー型:小児に多く、60-70%は成人になる前に寛解
  • 感染型
  • 混合型

病態生理

  • 遺伝子素因を背景とした気道過敏性が存在し、ある誘因により気道閉塞が起こる。これが喘息症状を引きおこす。
  • ここに気管炎症が加わると、気道過敏性亢進、気道閉塞を直接引きおこすほか、気道リモデリングを促してさらに気道過敏性亢進・気道閉塞を亢進させる。
  • この病態の中で、気道に起こっている変化は次のようにまとめられる。
  • 可逆的変化 :気道上皮細胞の剥離、粘液栓、炎症細胞(好酸球など)の浸潤、粘膜・粘膜下の浮腫、うっ血
  • 不可逆的変化:平滑筋の肥厚気道上皮下の線維性肥厚気道上皮での杯細胞の過形成気道粘膜下の血管新生

気流制限をきたす機序

気流制限は4つの機序により成立
  • (1)気道平滑筋収縮、(2)気管壁の浮腫、(3)気道粘液分泌、(4)気道壁リモデリング

気管炎症

  • 好酸球性気道炎症:好酸球、肥満細胞、リンパ球などの炎症細胞がサイトカインと化学伝達物質などを介して炎症を惹起する。
  • リンパ球
  • 肥満細胞
  • 好酸球
  • 気道上皮細胞
  • 気管支平滑筋
  • 気管支分泌腺

気管壁リモデリング

  • 慢性の炎症状態 → 永続的な気道壁の肥厚 → 不可逆的な気流制限
  • (1) 基底膜下にコラーゲンが沈着 → 気道粘膜の線維化
  • (2) 気管支平滑筋の肥厚、過形成
  • (3) 粘膜下線過形成

気道過敏性

  • 非特異的な刺激により気管支平滑筋が容易に収縮する状態
  • ヒスタミン、アセチルコリン、メサコリンの希釈系列を投与してFEV1.0が20%以上低下する閾値を測定して評価
  • 気道過敏性と喘息の重症度が相関する。

検査

  • IgE:
  • 高値であることが多く、その場合には抗原の同定を行う。
  • IgEの値と症状には相関関係がない。

症状

身体所見

  • 聴診:
  • 大発作の際には呼吸音の減弱が認められる。

診断

成人喘息での診断の目安

参考1
成人喘息の診断基準はない
  • 1.発作性の呼吸困難、喘鳴、咳(夜間、早朝に出現する傾向)の反復
  • 2.可逆性気流制限:自然に、あるいは治療により寛解する。PEF値の日内変動20%以上、β2刺激薬吸入により1秒量が12%以上増加かつ絶対量で200mL以上増加
  • 3.気道過敏性の亢進:アセチルコリン、ヒスタミン、メサコリンに対する気道収縮反応の亢進
  • 4.アトピー素因:環境アレルゲンに対するIgE抗体の存在
  • 5.気道炎症の存在:喀痰、末梢血中の好酸球数の増加、ECP高値、クレオラ体の証明、呼気中NO濃度上昇
  • 6.鑑別診断疾患の除外:症状が他の心肺疾患によらない

治療

  • (1)原因の除去と(2)薬物療法
  • 薬物療法
  • 気管支拡張薬:SABA
  • β2受容体に結合→Gsα活性化→[cAMP]i
  • 副作用:振戦、動悸
  • PDE阻害→[cAMP]i↑。抗炎症作用もあるらしい(T細胞、好酸球に対する作用(SPU.241))
  • 安全域(有効安全治療濃度閾)が狭いので、血中濃度モニタリングが必要。5-15μg/ml
  • 副作用:悪心、嘔吐、頻脈、不整脈
  • 抗コリン薬
  • M3受容体に拮抗して作用を発現。作用力、即時性ともにβ2作動薬より劣る。(SPU.242)
  • β2作動薬と併用するらしい。
イプラトロピウム
  • 抗炎症薬
  • 化学伝達物質遊離抑制薬、ヒスタミンH1機構薬、ロイコトリエン拮抗薬、トロンボキサンA2阻害薬。
  • 減感作療法 (SPU.242)

薬物療法に用いられる薬剤

長期管理薬
(コントローラー)
・ステロイド薬(吸入、経口)
テオフィリン徐放製剤
・長時間作用性β2刺激薬(吸入、経口、貼付)
・抗アレルギー薬
 ・ロイコトリエン受容体拮抗薬
 ・メディエーター遊離抑制薬
 ・ヒスタミンH1拮抗薬
 ・トロンボキサン阻害薬
 ・Th2サイトカイン阻害薬
発作治療薬
(リリーバー)
・ステロイド薬(注射・経口)
・短時間作用性β2刺激薬(吸入・経口・注射)
アミノフィリン点滴静注
・短時間作用性テオフィリン製剤(経口)
・抗コリン薬(吸入)

ガイドライン

  • 1. 一般臨床医のための喘息治療ガイドライン2007
http://www.jaanet.org/medical/guide.html


国試




ムスカリン受容体拮抗薬」

  [★]

muscarinic receptor antagonist
ムスカリン受容体遮断薬抗ムスカリン様作用薬、antimuscarinic drug
ムスカリン受容体アセチルコリン受容体
  • 気道閉塞性障害
臭化ブチルスコポラミン scopolamine butylbromide
製品名:ブスコパン Buscopan
チキジウム tiquizium


気管支拡張薬」

  [★]

bronchodilator
抗喘息薬


選択的β2作用薬

抗コリン薬

  • アトロピンの誘導体である四級アンモニウム塩

methylxanthine

ipratropium bromide」

  [★] イプラトロピウム臭化イプラトロピウム

Atrovent」

  [★] イプラトロピウム


臭化イプラトロピウム」

  [★] イプラトロピウム




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