アストフィリン

出典: meddic

エフェドリンジフェンヒドラミンジプロフィリンパパベリンノスカピン

和文文献

  • 気管支喘息に対するアストフィリンの使用経験
  • 鶴谷 秀人,長野 準
  • 臨牀と研究 54(3), p1011-1017, 1977-03
  • NAID 40003783532
  • アストフィリン錠による気管支喘息の治療
  • 光井 庄太郎
  • 臨床内科小児科 9(11), 751-754, 1954-10
  • NAID 40018616901

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添付文書

薬効分類名

  • 喘息治療薬

販売名

アストフィリン配合錠

組成

  • 本剤は、1錠中に次の成分を含有する白色の糖衣錠である。

ジプロフィリン

  • 100mg

パパベリン塩酸塩

  • 10mg

ジフェンヒドラミン塩酸塩

  • 10mg

エフェドリン塩酸塩

  • 10mg

ノスカピン

  • 5mg
  • 添加物としてアラビアゴム末、カルナウバロウ、合成ケイ酸アルミニウム、小麦粉、酸化チタン、ステアリン酸カルシウム、精製白糖、ゼラチン、タルク、沈降炭酸カルシウム、トウモロコシデンプン、白色セラック、バレイショデンプン、ポビドン、ミツロウを含有する。

禁忌

  • 緑内障の患者
    〔抗コリン作用により眼圧を上昇させるおそれがある。〕
  • 前立腺肥大等下部尿路に閉塞性疾患のある患者
    〔抗コリン作用により排尿困難、尿閉等の症状があらわれるおそれがある。〕
  • アドレナリン及びイソプレナリン塩酸塩等のカテコールアミンを投与中の患者
    〔「相互作用」の項参照〕
  • キサンチン系薬剤及びパパベリン製剤に対し重篤な副作用の既往歴のある患者


効能または効果

下記疾患に伴う咳嗽及び気道閉塞症状

  • 気管支喘息、喘息性気管支炎、急性気管支炎、慢性気管支炎


  • 通常成人1回1〜2錠を1日2〜3回経口投与する。頓服する場合は、1〜2錠を発作の予想されるとき又は就寝前に経口投与する。
    なお、年齢、症状により適宜増減する。


慎重投与

  • 甲状腺機能亢進症の患者
    〔甲状腺機能亢進に伴う代謝亢進、カテコールアミンの作用を増強するおそれがある。〕
  • 急性腎炎の患者
    〔腎臓に対する負荷を高めるおそれがある。〕
  • 心疾患のある患者
    〔心臓に対する負荷を高めるおそれがある。〕
  • 高血圧のある患者
    〔血圧を上昇させるおそれがある。〕
  • 糖尿病の患者
    〔血糖値を上昇させるおそれがある。〕
  • てんかんの患者
    〔中枢刺激作用によって発作を誘発するおそれがある。〕


薬効薬理

気管支の痙攣性狭窄を緩解する

  • ラットでメチルキサンチン類とパパベリン塩酸塩は、平滑筋の細胞中のフォスフォジエステラーゼ活性を阻害し、アドレナリン(エフェドリン)はCyclic AMPの生成酵素(アデニールシクラーゼ)を活性化させることにより、Cyclic AMPを増加させる。
    増量したCyclic AMPは、ヒスタミン等の気管支収縮物質の遊離を阻止し、又は減少させ気管支拡張作用をあらわすと考えられている。4) 5) 6)

咳嗽を緩和に抑制する

  • ノスカピン、ジフェンヒドラミン塩酸塩は鎮咳作用を有する(ヒト、イヌ、モルモット)。さらにノスカピンは、コデインと異なり呼吸を抑制することなく鎮咳作用を発揮する(ヒト)。6) 7) 8) 9)

心拍出量を増大し、肺循環を促進する

  • エフェドリン塩酸塩は肺循環機能を促進し、肺胞のうっ血を除き、気管支粘膜の充血、浮腫を除去する(イヌ)。10)


有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • ジプロフィリン(Diprophylline)
    (別名):ダイフィリン(Dyphylline)

化学名

  • 7‐(2,3‐Dihydroxypropyl)‐3,7‐dihydro‐1,3‐dimethyl‐1H‐purine‐2,6‐dione

分子式

  • C10H14N4O4

分子量

  • 254.25

物理化学的性状

  • ジプロフィリンは白色の粉末又は粒で、においはなく、味は苦い。本品は水に溶けやすく、エタノール(95)に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。

融 点

  • 160〜164℃

一般名

  • パパベリン塩酸塩(Papaverine Hydrochloride)

化学名

  • 6,7‐Dimethoxy‐1‐(3,4‐dimethoxybenzyl)isoquinoline monohydrochloride

分子式

  • C20H21NO4・HCl

分子量

  • 375.85

物理化学的性状

  • パパベリン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    本品は水又は酢酸(100)にやや溶けにくく、エタノール(95)に溶けにくく、無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品1.0gを水50mLに溶かした液のpHは3.0〜4.0である。

一般名

  • ジフェンヒドラミン塩酸塩
    (Diphenhydramine Hydrochloride)

化学名

  • 2‐(Diphenylmethoxy)‐N,N‐dimethylethylamine monohydrochloride

分子式

  • C17H21NO・HCl

分子量

  • 291.82

物理化学的性状

  • ジフェンヒドラミン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は苦く、舌を麻ひする。
    本品はメタノール又は酢酸(100)に極めて溶けやすく、水又はエタノール(95)に溶けやすく、無水酢酸にやや溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
    本品は光によって徐々に変化する。

融 点

  • 166〜170℃

一般名

  • エフェドリン塩酸塩(Ephedrine Hydrochloride)

化学名

  • (1R,2S)‐2‐Methylamino‐1‐phenylpropan‐1‐ol monohydrochloride

分子式

  • C10H15NO・HCl

分子量

  • 201.69

物理化学的性状

  • エフェドリン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末である。
    本品は水に溶けやすく、エタノール(95)にやや溶けやすく、酢酸(100)に溶けにくく、アセトニトリル又は無水酢酸にほとんど溶けない。

融 点

  • 218〜222℃

一般名

  • ノスカピン(Noscapine)

化学名

  • (3S)‐6,7‐Dimethoxy‐3‐[(5R)‐4‐methoxy‐6‐methyl‐5,6,7,8‐tetrahydro[1,3]dioxolo[4,5‐g]isoquinolin‐5‐yl]isobenzofuran‐1(3H)one

分子式

  • C22H23NO7

分子量

  • 413.42

物理化学的性状

  • ノスカピンは白色の結晶又は結晶性の粉末で、におい及び味はない。
    本品は酢酸(100)に極めて溶けやすく、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。

融 点

  • 174〜177℃


★リンクテーブル★
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エフェドリン」

  [★]

ephedrine
塩酸エフェドリン ephedrine hydrochloride
アストフィリン配合アストモリジン配合セキコデ配合
アドレナリン受容体
鎮咳剤
  • アドレナリン受容体作動薬

構造

  • アルカロイド
4つの異性体がある。l体が最も活性が高い。
麻黄に含まれる

作用機序

薬理作用

  • アドレナリン受容体刺激作用
  • 間接的アドレナリン作動性効果
  • アドレナリン作動性神経終末からノルアドレナリンの放出を促す (GOO.239)
  • 弱い直接的アドレナリン作動性効果

動態

適応

  • 気管支喘息
→β受容体作動薬に取って代わられる
  • 鼻づまり
→α受容体作動薬に取って代わられる
※ 鼻粘膜にはα受容体しかない
  • 脊髄・硬膜外麻酔の低血圧に対する対処
  • ナルコプシー・夜尿症
※ 妊婦の低血圧にエフェドリンを投与してはならない。臍帯の血管を収縮させ、胎児の生育に悪影響を及ぼしうる。

注意

禁忌

副作用

相互作用

ジプロフィリン」

  [★]

diprophylline
アストーマ配合アストフィリン配合アニスーマカフコデN配合トラベルミントラベルミン配合ニチフィリンMハイフィリン
ジフィリン強心剤



パパベリン」

  [★]

papaverine
塩酸パパベリン papaverine hydrochlorideパパベリン塩酸塩
アストフィリン配合ストミンA配合, Cerespan, Pavabid
アヘンアルカロイド



ノスカピン」

  [★]

noscapine
noscapinum
ナルコチン narcotine
塩酸ノスカピン noscapine hydrochloride
ナルコチンノスカピン
アヘンアルカロイド



ジフェンヒドラミン」

  [★]

diphenhydramine
タンニン酸ジフェンヒドラミン diphenhydramine tannate塩酸ジフェンヒドラミン diphenhydramine hydrochlorideラウリル硫酸ジフェンヒドラミン diphenhydramine laurylsulfate
アレルミンアストフィリンレスミンエアーサロンパスカフコデNセキールデスパコーワトラベルミントラベルミン配合ハイシップパステルベナスミンベナパスタベナレスカルミンレスタミンレスタミンコーチゾンBenadryl
抗ヒスタミン薬
抗ヒスタミン剤


  • 古典的抗ヒスタミン薬



アストフィリン配合」

  [★]

鎮咳剤


リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3








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