α2アドレナリン受容体

出典: meddic

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アドレナリンα2レセプターα2アドレナリンレセプターα2アドレノセプター

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和文文献

  • 術後管理におけるdexmedetomidine (Precedex^[○!R])の有用性(手術手技・周術期管理)
  • 東 久登,大塚 真司,西本 健,安藤 泰
  • 脳神経外科ジャーナル 16(8), 646-651, 2007-08-20
  • Dexmedetomidineは非常に選択性の高いα_2アドレナリン受容体作動薬で,ユニークな鎮静作用(寝ているようにみえるが,容易に覚醒する)と交感神経抑制作用を有する薬剤である.われわれは脳神経外科手術患者20例に対して,術後の集中治療管理にdexmedetomidineを使用し,術前と薬剤投与下の血圧や心拍数を比較した.【結果】血圧と脈拍は有意な低下を示していた(n=20,p<0.05 …
  • NAID 110006366905
  • MP-009 ヒト膀胱平滑筋におけるα1およびα2アドレナリン受容体サブタイプmRNAの発現量とその比率(一般演題ポスター,第94回日本泌尿器科学会総会)
  • 水野 智弥,山西 知典,阿部 英行,増田 聡雅,神原 常仁,中西 公司,釜井 隆男,大村 稔,堀内 晋,新井 京子,深堀 能立,本田 幹彦,吉田 謙一郎
  • 日本泌尿器科學會雜誌 97(2), 369, 2006-03-10
  • NAID 110005855266

関連リンク

医薬品としてのアドレナリン(エピスタ®、ボスミン®、エピペン®) ←→アドレナリン アドレナリン受容体親和性:α1=α2=β1=β2 心停止時に用いたり、アナフィラキシーショックや敗血症に対する血管収縮薬や、気管支喘息発作時の ...
レセプタータイプ α1レセプター α2レセプター β1レセプター β2レセプター 支配器への効果 Ca 2+ 増加促進 脱分極を抑制 興奮(脱分極) Ca 2+ 増加抑制 部位 血管平滑筋 自律神経前シナプス 心臓 気管・腸・血管平滑筋 ノル ...

関連画像

 NaSSA)によるα2受容体阻害作用ミルタザピン」の作用機序 α2受容体 (アドレナリン作動性神経358 α受容体とβ受容体ミルタザピンの作用機序


★リンクテーブル★
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アドレナリン作動性受容体 adrenoreceptor
アセチルコリン受容体交感神経作動薬一覧交感神経拮抗薬一覧
α受容体β受容体受容体



平滑筋臓器における傾向

受容体 反応 例外
α受容体 興奮 小腸運動:抑制
β受容体 抑制 心臓  :興奮
  • 注:心臓は平滑筋臓器じゃありません。

アドレナリン受容体

SP.412改変
受容体 作動薬 遮断薬 存在部位 作用
α α1 A≧NA>ISP [直接作用]
ノルアドレナリン
アドレナリン
ドーパミン
[間接作用]
チラミン
[直接・間接作用]
エフェドリン
アンフェタミン
メタンフェタミン
メトキサミン
フェニレフリン
  フェノキシベンザミン
フェントラミン
プラゾシン
タムスロシン
血管平滑筋 収縮
腸平滑筋 弛緩
膀胱括約筋 収縮
肝臓 グリコーゲン分解
α2 A≧NA>ISP クロニジン
グアンファシン
グアナベンズ
メチルドパ
  ヨヒンビン NA作動性神経終末 NAの放出抑制
血管平滑筋 収縮
膵臓β細胞 インスリン分泌抑制
β β1 ISP>A=NA イソプロテレノール ドブタミン [第一世代]:ISA
ピンドロール
[第二世代]:ISA
プロプラノロール
[第三世代]:β1特異的
アテノロール
ビソプロロール
[第四世代]:有用な特性
カルベジロール
心臓 心拍数↑
心収縮↑
心伝導速度↑
腎臓(傍糸球体細胞レニン分泌促進
β2 ISP>A>NA サルブタモール
テルブタリン
リトドリン
骨格筋血管
気管支
胃腸
尿路
子宮平滑筋
弛緩
肝臓、骨格筋 グリコーゲン分解
膵臓β細胞? インスリン分泌促進?
β3 ISP=NA>A   脂肪組織 脂肪分解促進
  • 皮膚や粘膜にはα受容体のみ存在
  • 体のどの部位にどんな受容体があるかはGOO.143-144を参照せよ
epinehrine relaxes the detrusor muscle of the bladder as a result of activation of β receptors and contracts the trigone and shincter muscles owing to its α agonist activity. This can result in hesitancy in trination and may contribute to retention of urine in the bladder. Activation of smooth muscle contractino in the prostate promotes urinary retention.(GOO.246)
排尿筋弛緩→β受容体。括約筋弛緩→α受容体
膀胱頚部から尿道にはα受容体が分布しており、尿道平滑筋の収縮に関与 (SP.818) (cf.プラゾシン)


シグナル伝達の経路 (GOO.238)

  • 全て7回膜貫通Gタンパク質共役型受容体


受容体」

  [★]

receptor
レセプターリセプター
  • 図:GOO.27

種類

First Aid FOR THE USMLE STEP 1 2006 p.199

一般的作動薬 受容体 G protein subunit 作用
アドレナリン
ノルアドレナリン
α1 Gq 血管平滑筋収縮
α2 Gi 中枢交感神経抑制、インスリン放出抑制
β1 Gs 心拍数増加、収縮力増加、レニン放出、脂肪分解
β2 骨格筋筋弛緩、内臓平滑筋弛緩、気道平滑筋弛緩、グリコーゲン放出
β3 肥満細胞脂質分解亢進
アセチルコリン M1 Gq 中枢神経
M2 Gi 心拍数低下
M3 Gq 外分泌腺分泌亢進
ドーパミン D1 Gs 腎臓平滑筋弛緩
D2 Gi 神経伝達物質放出を調節
ヒスタミン H1 Gq 鼻、器官粘膜分泌、細気管支収縮、かゆみ、痛み
H2 Gs 胃酸分泌
バソプレシン V1 Gq 血管平滑筋収縮
V2 Gs 腎集合管で水の透過性亢進

チャネルの型による分類(SP. 154改変)

イオンチャネル連結型受容体

Gタンパク質共役型受容体

受容体とシグナル伝達系

リガンド、受容体、細胞内情報伝達系

PKA,PKC

癌細胞における

アドレナリン」

  [★]

adrenarine
(国試)エピネフリン epinephrineエピレナミン epirenamineスプラレニン suprarenin
酒石酸水素エピネフリン
Adrenalin, EpiPenボスミンエピペン
カテコールアミンノルアドレナリンアドレナリン受容体
SPC. 61,68,86,142
GOO. 244

作用機序

薬理作用

血管作用

アドレナリン投与下にα受容体阻害薬を投与すると末梢血管抵抗が低下し血圧が低下する現象。α受容体を介した末梢血管収縮が抑制され、β2受容体を介した末梢血管平滑筋が弛緩することによる。

動態

適応

効能又は効果

(エピネフリン注0.1%シリンジ「テルモ」添付文書)

  • 下記疾患に基づく気管支痙攣の緩解
  • 気管支喘息,百日咳
  • 各種疾患もしくは状態に伴う急性低血圧またはショック時の補助治療
  • 心停止の補助治療

用量

  • 心肺蘇生
  • ACLS:静注1mg  ←  プレフィルのシリンジは大抵1mg/1mlで調製されている。
  • PALS:静注・骨髄 0.01mg/kg 気管内投与 0.1mg/kg
  • アナフィラキシーショック:皮下注~筋注で0.3mg

注意

  • 本剤は心筋酸素需要を増加させるため、心原性ショックや出血性・外傷性ショック時の使用は避けること(エピネフリン注0.1%シリンジ「テルモ」添付文書)

禁忌

副作用

リン」

  [★]

phosphorus P
serum phosphorus level

分子量

  • 30.973762 u (wikipedia)

基準値

血清中のリンおよびリン化合物(リン酸イオンなどとして存在)を無機リン(P)として定量した値。
  • (serum)phosphorus, inorganic 2.5–4.3 mg/dL(HIM.Appendix)
  • 2.5-4.5 mg/dL (QB)

尿細管での分泌・再吸収

近位尿細管 70%
遠位尿細管 20%
排泄:10%

尿細管における再吸収の調節要素

臨床関連

参考

  • 1. wikiepdia
[display]http://ja.wikipedia.org/wiki/%E3%83%AA%E3%83%B3





受容」

  [★]

accept, acceptance
受け取る承認受諾認容認める受け入れる





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