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an oral drug (trade name Baycol) to reduce blood cholesterol levels (同)Baycol

UpToDate Contents

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1. スタチン誘発性ミオパチー statin myopathy
2. スタチンと慢性腎臓病 statins and chronic kidney disease
3. CTで検出された冠動脈石灰化の診断および予後 diagnostic and prognostic implications of coronary artery calcification detected by computed tomography
4. 内皮細胞機能不全 endothelial dysfunction
5. 冠動脈疾患患者における脂質低下薬の利益の機序 mechanisms of benefit of lipid lowering drugs in patients with coronary heart disease

Japanese Journal

セリバスタチンのヒト大動脈平滑筋細胞の増殖抑制効果についての検討

高田隆,深沢伸也,原武史,中島均,山科章,矢那瀬紀子,水口純一郎
東京医科大学雑誌 66(4), 602-603, 2008-10-25
NAID 120005335720

7．スタチンと横紋筋融解症

濱野忠則,武藤多津郎,栗山勝
日本内科学会雑誌 96(8), 1646-1651, 2007
… 高脂血症治療薬である．さらに，冠動脈疾患を有する患者での，脳卒中発症抑制効果も近年報告されている．しかし，まれに重篤な合併症として横紋筋融解症を発症することが知られている．なかでもセリバスタチンにより横紋筋融解症を発症し死亡した症例が報告され，発売中止になったことは記憶に新しい．本稿では，スタチンによる横紋筋融解症の臨床的特徴，予防・対処法，さらには推測される発症機序につ …
NAID 130002128257

ステント植込みによる内膜肥厚に対するセリバスタチンの抑制効果

成山仁
大阪医科大学雑誌 65(3), 202-211, 2006-12
NAID 40015239494

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★リンクテーブル★

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関連記事	「バス」「スタチン」

「HMG-CoA還元酵素阻害薬」

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英: HMG-CoA reductase inhibitor
同: ヒドロキシメチルグルタリルコエンザイムA還元酵素阻害薬 hydroxymethylglutaryl-CoA reductase inhibitor。スタチン statin
関: 高脂血症治療薬、高脂血症、コレステロールの生合成。HMG-CoA還元酵素 HMG-CoA reductase

特徴

強力なコレステロール低下作用

アトルバスタチンの場合

血清TC低下率30%

血清LDL-C低下率41%

血清TG低下作用

TG250-350mg/dl　380

TG350-450mg/dl　470

安全性が高い(プラバスタチンのみ)

プラバスタチンは水溶性。(⇔脂溶性だとどこでも入っていく→全身性に作用する)

プラバスタチンの輸送担体は肝臓にしかない→臓器選択性↑→安全性↑

CYP3A4との相互作用がない

種類

CYP 代謝による分類	薬物	商品名	性質1)		CYP代謝 2)	代謝物の活性 3)	排泄形態 3)	bioavailability (%) 3)	尿中排泄 (%) 2)	半減期 (hr) 2)
CYP 代謝による分類	薬物	商品名	定性	定量(LogP)	CYP代謝 2)	代謝物の活性 3)	排泄形態 3)	bioavailability (%) 3)	尿中排泄 (%) 2)	半減期 (hr) 2)
非代謝型	プラバスタチン	メバロチン	水溶性	-0.47	ほとんどなし	ー	未変化体	18	20	1ー2
	ロスバスタチン	クレストール	水溶性			ー 5)	未変化体 5)	29	10 5)	15～19 5)
	ピタバスタチン	リバロ	脂溶性	1.49		ー	未変化体	60	＜2	11
代謝型	フルバスタチン	ローコール	脂溶性	1.73	CYP2C9	なし	代謝物	10-35	＜6	1.2
	シンバスタチン	リポバス	脂溶性	4.4	CYP3A4	あり	代謝物	＜5	13	1ー2
	アトルバスタチン	リピトール	脂溶性	1.53	CYP3A4	あり	(データ無し)	12	2	14
1)Prog Med, 18:957-962,1998. 2)Heart, 85:259-264,2001. 3)PHarmacol Ther, 80:1-34 改変 4)興和(株)社内資料 5)添付文書

作用機序

HMG-CoA reductaseを競合阻害→肝内コレステロール産生↓→肝LDL受容体発現↑→血中LDL↓

HMG-CoA reductaseはHMG-CoAからmevalonate産生を触媒

副作用

1. 横紋筋融解症

原因：メバロン酸合成↓→CoQ↓→ミトコンドリア機能異常。Cl^-の細胞膜透過性の変化

2. CYPを介する薬物相互作用

CYP	代謝されるスタチン	代謝される薬物	強く阻害する薬物
CYP2C9	フルバスタチン	ワーファリンジクロフェナクフェニトイン	サルファ剤 ST合剤
CYP3A4	シンバスタチンセリバスタチンアトルバスタチン	ニフェジピンシクロスポリンジルチアゼムなど多数	エリスロマイシンシメチジンイトラコナゾールベラパミル

薬物相互作用によりCYP3A4の働きが阻害されると、横紋筋融解症の引き金となりうる

3. 肝障害

脂溶性HMG-CoA還元酵素阻害薬は重篤な肝障害を起こす

4. CK上昇

This was suggested by a study showing greater increases in post-marathon CK levels in individuals receiving statins; older runners receiving statins exhibited more susceptibility to CK elevations than younger runners. These elevations in CK were, however, mild and subclinical, which suggests that trained individuals need not discontinue statin therapy prior to a race.(uptodate)

軽度であれば(マラソンの)習熟者はレース前にスタチンを中止をする必要がないことを示唆する。