特徴
構造
作用機序
薬理作用
抗菌スペクトル
動態
適応
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禁忌
副作用
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- an antibiotic used to treat gonorrhea
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2015/06/14 23:21:24」(JST)
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UpToDate Contents
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- 1. 合併症のない淋菌感染の治療 treatment of uncomplicated gonococcal infections
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- 5. 成人男性における尿道炎 urethritis in adult men
Japanese Journal
- 髄膜炎菌およびクラミジアによる急性尿道炎の1例
- 八木橋 祐亮,河瀬 紀夫,栗田 泉 [他]
- 泌尿器科紀要 53(10), 717-719, 2007-10
- … スペクチノマイシンおよびアジスロシン投与により21日後には自覚症状が改善し, 尿中クラミジア・トラコマチス抗原および尿培養検査も陰性となった。 …
- NAID 120001177933
- リンコマイシン-スペクチノマイシンおよびスルファメソキサゾール-トリメソプリンが雄ヒツジのヒアルロニダーゼ活性と精子性状に及ぼす効果
- TANYILDIZI Sadettin,BOZKURT Tanzer
- The journal of veterinary medical science 65(7), 775-780, 2003-07-25
- … 今回の研究は,リンコマイシンースペクチノマイシンおよびスルファメソキサゾールートリメソプリンが雄ヒツジの血清中および精液中のヒアルロニダーゼと精子性状に及ぼす効果について検討したものである。 …
- NAID 110003886256
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- 世界大百科事典 第２版 スペクチノマイシンの用語解説 - ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗生物質製剤
販売名
トロビシン筋注用2g
組成
粉末バイアル
有効成分
- 日局 スペクチノマイシン塩酸塩水和物 2g（力価）
添付懸濁用液
（容量）
- （3.2mL）
添加物
- ベンジルアルコール 28.8mg
なお、本品を懸濁するとき、その1mL中にはスペクチノマイシン塩酸塩水和物400mg（力価）を含有する。
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
適応菌種
- スペクチノマイシンに感性の淋菌
適応症
- 淋菌感染症
［筋注］
- スペクチノマイシンとして、通常成人は2g（力価）を1回臀部筋肉内に注射する。また、2g（力価）1回投与にて効果の不十分なときは、4g（力価）を1回追加投与する。4g（力価）投与は左右の臀筋の2箇所に分けてもよい。
なお、年齢、症状により適宜増減する。 - 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
- 本剤は1回投与後3〜5日間は経過を観察し、効果判定をすること。なお、追加投与の必要のある場合は、用法・用量に準ずること。
慎重投与
- アトピー性体質の患者［重症の即時型アレルギー反応があらわれるおそれがある。］
- 小児等［「小児等への投与」の項参照］
重大な副作用
ショック（0.04％）
- ショックを起こすことがある。また、不快感、口内異常感、喘鳴、眩暈、便意、耳鳴等のアナフィラキシー様症状を伴うことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には血圧の維持、体液の補充管理、気道の確保等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗菌作用3)
- 臨床分離淋菌に対する感受性は、ベンジルペニシリンでは0.011〜6.25μg/mLの幅広い範囲に分布を示し、耐性菌も認められたが、スペクチノマイシンでは3.13〜12.5μg/mLで、約60％は6.25μg/mLの感受性を有し、一峰性の感受性分布を示す。
- 本剤とベンジルペニシリンとの間には感受性相関は認められず、ベンジルペニシリン感性株、耐性株のいずれに対しても良好な感受性を示す。
- 淋菌の増殖曲線に及ぼす影響について、12.5、25、50μg/mLにおいて濁度法及び生菌数測定の両面より、静菌作用と殺菌作用の検討を行った。濁度法においては静菌的な変化を示したが、生菌数測定においては著明な殺菌作用を示した。6.25μg/mLでも添加後4時間目より殺菌作用があらわれ、24時間以内に生菌数は約2×107cells/mLから101cells/mL以下となった。
作用機序4)
- 細菌細胞内のリボゾーム30S Subunitに作用し蛋白合成を阻害する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- スペクチノマイシン塩酸塩水和物(Spectinomycin Hydrochloride Hydrate)
化学名
- (2R,4aR,5aR,6S,7S,8R,9S,9aR,10aS)-4a,7,9-Trihydroxy-2-methyl-6,8-bis(methylamino)-2,3,4a,5a,6,7,8,9,9a,10a-decahydro-4H-pyrano[2,3-b][1,4]benzodioxin-4-one dihydrochloride pentahydrate
分子式
- C14H24N2O7・2HCl・5H2O
分子量
- 495.35
性状
- 本品は白色〜淡黄白色の結晶性の粉末である。
水に溶けやすく、エタノール（95）にほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
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「リボソーム」
- mRNAを元にアミノ酸を重合してタンパク質を合成する細胞小器官
- rRNAとタンパク質からなる
- HE染色では好酸性に染まる。核酸成分(rRNA)が多いため青染することになる。
- 原核生物：70S ＝ 30Sサブユニット ＋ 50Sサブユニット
- 真核生物：80S ＝ 40Sサブユニット ＋ 60Sサブユニット
タンパク質合成 (ECB.252)
- リボソームにはE部位(exit)、P部位(peptidyl-tRNA)、A部位(aminoacyl-tRNA)という3つのmRNA結合部位がある。
- mRNAの5'側にE部位が位置し、P部位、A部位の順に並んでいる。
- 1. コドンに対応するアミノアシルtRNAがA部位に取り込まれる
- 2. アミノアシルtRNAのアミノ酸に、ペプチジルtRNAに結合しているペプチドが転移される
- リボソームがスライドすることで、ペプチドを渡したtRNAはE部位に、ペプチジルtRNAはP部位に移動する。
- 3. E部位のtRNAはリボソームから遊離する
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