クエチアピン
- 英
- quetiapine
- 商
- セロクエル Seroquel
概念
- ドパミンD2受容体阻害薬、セロトニン5-HT2A受容体阻害薬＋その他の受容体阻害薬
- 統合失調症の陰性症状にも作用がある
構造
作用機序
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 本薬の薬理学的特徴はドパミンD2受容体に比してセロトニン5HT2受容体に対する親和性が高いこと、及び種々の受容体に対して親和性があることであり、これらが臨床における作用に寄与しているものと考えられている。
薬理作用
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- (1) 受容体親和性
- ラット脳組織を用いたin vitro試験で、ドパミンD1及びD2受容体、セロトニン5HT1及び5HT2受容体、ヒスタミンH1受容体、アドレナリンα1及びα2受容体に対して親和性を示したが、ムスカリン受容体及びベンゾジアゼピン受容体に対してはほとんど親和性を示さなかった。また、ドパミンD2受容体に比して、セロトニン5HT2受容体に対する親和性は高かった13)。
- (2) ドパミン及びセロトニン受容体拮抗作用
- ドパミン作動薬のアポモルヒネにより誘発した行動（リスザルの瞬目反応、マウスのよじ登り運動及び遊泳障害）13)並びにセロトニン作動薬のキパジンで誘発した行動（ラット首振り運動）14)を、用量依存的に抑制した。
- (3) 錐体外路系に対する作用
- サルにおけるジストニア惹起作用及びラットにおけるカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールに比べて弱かった。ラットでの電気生理学的試験では辺縁系に対し選択的な作用を示し、錐体外路症状との関連が深いとされる黒質線条体系に対しては作用を示さなかった13)。
また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、錐体外路障害の発現頻度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
- (4) 血漿中プロラクチンに対する作用
- ラットにおいて、血漿中プロラクチン濃度推移はハロペリドールと異なり、持続的な上昇を示さなかった13)。また、統合失調症患者を対象とした海外のプラセボ対照二重盲検比較試験において、プロラクチン濃度には、プラセボ投与群との間に有意な差を認めなかった。
動態
適応
注意
警告
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 1. 著しい血糖値の上昇から、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡等の重大な副作用が発現し、死亡に至る場合があるので、本剤投与中は、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。
- 2. 投与にあたっては、あらかじめ上記副作用が発現する場合があることを、患者及びその家族に十分に説明し、口渇、多飲、多尿、頻尿等の異常に注意し、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中断し、医師の診察を受けるよう、指導すること。（「重要な基本的注意」の項参照）
禁忌
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- 1. 昏睡状態の患者［昏睡状態を悪化させるおそれがある。］
- 2. バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者［中枢神経抑制作用が増強される。］
- 3. アドレナリンを投与中の患者（「相互作用」の項参照）
- 4. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 5. 糖尿病の患者、糖尿病の既往歴のある患者 ← 副作用として高血糖があるため。
副作用
- 高血糖(1-5%)、糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡
相互作用
参考
- セロクエル25mg錠／セロクエル100mg錠／セロクエル200mg錠／セロクエル細粒50%
- <click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1179042C1023_2_11/1179042C1023_2_11?view=body</click2in>