プロポフォール

英

propofol

商

ディプリバン、Diprivan

関

麻酔、麻酔薬、静脈麻酔、静脈麻酔薬

静脈麻酔薬の脳への作用

	プロポフォール	チアミラール	ケタミン	ミダゾラム
催眠作用	強	強	中	中
鎮痛作用	無	無	強	無
脳血流量	↓	↓↓	↑↑	↓
脳灌流圧	↓	↓	↑	↓
脳酸素消費量	↓	↓↓	↑	↓
頭蓋内圧	↓	↓↓	↑	↓

薬理作用

• 鎮痛：×　→　麻酔性鎮痛薬などと組み合わせて用いる。
• 意識消失：○
• 筋弛緩：△
• 反射抑制：○

効能又は効果

1%ディプリバン注

• 全身麻酔の導入及び維持
• 集中治療における人工呼吸中の鎮静

動態

1%ディプリバン注

• 1. 半減期は

• 日本人健康成人男子6例に1.0、2.0及び2.5mg/kgを単回静脈内ボーラス投与したとき、プロポフォールの体内動態は3-コンパートメントモデルに適合し、全血中濃度は3相性に減衰した。各相の半減期は2.6分(t1/2α)、51.0分(t1/2β)及び365分(t1/2γ)であった。中央コンパートメントにおける分布容積及び定常状態時の分布容積はそれぞれ26L及び317Lであった。全身クリアランス(CLTB)値は1.62L/分であった。1～2.5mg/kgの用量範囲で、血漿中薬物濃度－時間曲線下面積(AUC0-∞)が用量に比例して増加することが示された。また、薬物動態パラメータに明らかな性差はみられなかった（外国人の成績）。

• 2. 代謝及び排泄

• 成人患者8例に平均2.6mg/kgを単回静脈内ボーラス投与した場合、投与後24時間までにプロポフォール及び1,4キノール体のグルクロン酸抱合体ならびに1,4キノール体の硫酸抱合体として投与量の68.3%が尿中に排泄された。

• 3. 蛋白結合率6)

• 外国人患者にプロポフォールを2.5mg/kg用量で単回静脈内ボーラス投与したとき、投与後10及び120分後の蛋白結合率は約97～99%であった。

注意

• 妊婦、授乳婦　→　母乳に移行する。ただし、その量は微々たるものらしい。しかし、できるだけ回避。

禁忌

1%ディプリバン注

• 1. 本剤又は本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 2. 妊産婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）

• 3. 小児（集中治療における人工呼吸中の鎮静）

副作用

• 注射時の痛み、呼吸抑制、無呼吸、低血圧(麻酔導入時に起こる低血圧はバルビツレートに比べて高頻度に起こる)
• 徐脈-アシドーシス(プロポフォール注入症候群)：稀であるが致命的。

参考

• 1%ディプリバン注

<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1119402A1022_1_15/1119402A1022_1_15?view=body</click2in>