コリンエステラーゼ阻害薬

英

cholinesterase inhibitor cholinesterase inhibitors

同

抗コリンエステラーゼ薬 anticholinesterase

関

アセチルコリン、アセチルコリン受容体、副交感神経

コリンエステラーゼ阻害薬=

• フィゾスチグミン physostigmine
• ネオスチグミン neostigmine
• エドロフォニウム edrophonium
• ドネペジル donepezil

アルツハイマー病の治療薬

作用機序

• 図：GOO.203

活性部位に結合

• エドロフォニウムやドネペジルは活性化部位に結合して、酵素の機能を可逆的に失わせる (GOO.204)

エドロフォニウムは四級アミンなので腎臓より速やかに排泄され、持続時間が短い。

酵素ををカルバモイル化

• フィゾスチグミンやネオスチグミンは活性化部位に位置するセリン残基のヒドロキシ基にカルバモイル基(NH₂CO-)を転移することで、機能を可逆的に失わせる (GOO.204)

酵素をリン酸化

• 有機リン化合物系

臨床応用

種類	疾患への適応
ムスカリン作動薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉
コリンエステラーゼ阻害薬	緑内障、手術後の腸管麻痺、尿閉、重症筋無力症の診断・治療、アルツハイマー病
ムスカリン受容体遮断薬	鎮痙薬（消化管、胆管、尿路など）、胃・十二指腸潰瘍、散瞳薬、パーキンソン病、麻酔前投与