ペリンドプリル

英

perindopril

化

ペリンドプリルエルブミン perindopril erbumine

商

コバシル Coversyl、コバスロー、ペリンシール、ペリンドプリル

関

降圧薬、アンジオテンシン変換酵素阻害薬 ACE阻害薬

• アンギオテンシン変換酵素阻害薬。
• プロドラッグ
• 用量：2-4mg, 極量は8mg 1日1回内服￥

代謝

• エステル型プロドラッグである本剤の主要代謝経路は、エチルエステル基が加水分解されて活性代謝物であるペリンドプリラートを生成する経路であった。第2の代謝経路は分子内脱水反応による環状ラクタム体を生成する経路であり、第3の経路はグルクロン酸抱合体であった。

排泄

• 健康成人にペリンドプリルエルブミン2mg、4mg、8mg、12mgを単回経口投与した場合、投与後24時間までに投与量の21～26％が未変化体、3～10%がペリンドプリラート、12～14%がペリンドプリラートのグルクロン酸抱合体として尿中に排泄された。