リナグリプチン

英

linagliptin

商

トラゼンタ

関

糖尿病用剤

• 糖尿病治療薬;ジペプチジルペプチダーゼ4阻害

• トラゼンタ(日本ベーリンガーインゲルハイム、日本イーライリリー)は胆汁排泄型であるため、腎機能による減量は不要らしいが。

UpToDate Contents

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• 1. 2型糖尿病の治療のためのジペプチジルペプチダーゼ4（DPP-4）阻害剤 dipeptidyl peptidase 4 dpp 4 inhibitors for the treatment of type 2 diabetes mellitus
• 2. 透析前慢性腎臓病または末期腎不全を伴う2型糖尿病患者における高血糖のマネージメント management of hyperglycemia in patients with type 2 diabetes and pre dialysis chronic kidney disease or end stage renal disease
• 3. 2型糖尿病治療のためのGlucagon-like peptide-1受容体拮抗剤 glucagon like peptide 1 receptor agonists for the treatment of type 2 diabetes mellitus
• 4. ACE 阻害薬誘発性血管浮腫 ace inhibitor induced angioedema
• 5. 高齢患者における2型糖尿病の治療 treatment of type 2 diabetes mellitus in the older patient

Japanese Journal

• アログリプチン安息香酸塩,アログリプチン安息香酸塩・ピオグリタゾン塩酸塩,シタグリプチンリン酸塩水和物,ビルダグリプチン,リナグリプチン (医薬品・医療機器等安全性情報(No.291)) -- (重要な副作用等に関する情報)

• 日本医師会雑誌 141(5), 1168-1176, 2012-08
• NAID 40019362636

• DPP-4阻害薬リナグリプチン(トラゼンタ^【○!R】)の薬理学的特性および臨床成績

• 大村 剛史,林 直之,ENCINAS Jeffrey
• 日本薬理學雜誌 = Folia pharmacologica Japonica 139(4), 174-183, 2012-04-01
• … リナグリプチン（トラゼンタ®）は，ジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）に対して選択性が高く，長時間持続性の強力なDPP-4阻害薬である．In vitro試験において，リナグリプチンは競合的であり，かつ可逆的にヒトDPP-4を阻害する．DPP-4を高発現させたCaCo-2細胞抽出物中の膜結合型DPP-4に対して阻害作用（IC50=1 nM）を示し，ヒトの血漿中においても同様の阻害活性（IC50=3.6 nM）を示した．また，in …
• NAID 10030572578

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• DPP-4阻害糖尿病治療薬 リナグリプチン ｜（2） - ラジオNIKKEI・medical

リナグリプチンの特徴. リナグリプチンの化学構造. まず有効成分の化学構造に関して ですが、リナグリプチンは、他のDPP-4阻害薬とは異なりキサンチン骨格を有します。 このユニークな構造から、DPP-4受容体の活性部位に強力に結合すると考えられてい ます。

• リナグリプチン:トラゼンタ

トラゼンタとは?リナグリプチンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 胆汁排泄型選択的DPP-4阻害剤
  −2型糖尿病治療剤−

販売名

トラゼンタ錠5mg

組成

成分・含量

• 1錠中
  リナグリプチン　5mg

添加物

• D-マンニトール、部分アルファー化デンプン、トウモロコシデンプン、コポリビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、タルク、マクロゴール6000NF、三二酸化鉄

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
• 糖尿病性ケトアシドーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者
  ［輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。］
• 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者
  ［インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。］

効能または効果

• 2型糖尿病
• 通常、成人にはリナグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。

慎重投与

• スルホニルウレア剤又はインスリン製剤を投与中の患者
  ［併用により低血糖のリスクが増加するおそれがある。（「重要な基本的注意」、「相互作用」及び「重大な副作用」の項参照）］
• 次に掲げる患者又は状態
  ［低血糖を起こすおそれがある。］
• 脳下垂体機能不全又は副腎機能不全
• 栄養不良状態、飢餓状態、不規則な食事摂取、食事摂取量の不足又は衰弱状態
• 激しい筋肉運動
• 過度のアルコール摂取者
• ＊腹部手術の既往又は腸閉塞の既往のある患者
  ［腸閉塞を起こすおそれがある。（「重大な副作用」の項参照）］

重大な副作用

低血糖症（2.1％）

• 本剤の投与により低血糖症があらわれることがある。なお、他のDPP-4阻害剤で、スルホニルウレア剤との併用で重篤な低血糖症があらわれ、意識消失を来たす例も報告されている。低血糖症状が認められた場合には、糖質を含む食品を摂取するなど適切な処置を行うこと。
  ［「慎重投与」、「重要な基本的注意」、「相互作用」及び「臨床成績」の項参照］

＊腸閉塞（頻度不明）

• 腸閉塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、高度の便秘、腹部膨満、持続する腹痛、嘔吐等の異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
  ［「慎重投与」の項参照］

薬効薬理

作用機序

• リナグリプチンはジペプチジルペプチダーゼ-4（DPP-4）の競合的かつ可逆的な選択的阻害剤である。DPP-4は膜結合型プロテアーゼのひとつで、腎臓、肝臓、腸、リンパ球及び血管内皮細胞など多くの組織において広く発現している。DPP-4の生理的基質のうち重要なものはインクレチンと呼ばれるグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）とグルコース依存性インスリン分泌刺激ポリペプチド（GIP）である。DPP-4のペプチダーゼ活性を阻害することにより、これらの内因性インクレチンホルモンレベルの上昇によりインスリン分泌が上昇し、グルカゴン放出が抑制される。^24）GLP-1とGIPはいずれも、強力なグルコース依存性インスリン分泌刺激作用を発揮し、この作用により食後の血糖コントロールを改善する。

DPP-4阻害作用

• ヒトDPP-4（血漿、Caco-2細胞由来）の活性を選択的に阻害する（IC₅₀値：1〜3.6nM）（in vitro）。^25）
• リナグリプチンの持つ薬物動態特性により、血漿中のDPP-4活性に対する阻害作用（80％以上）は24時間持続する。^1）

耐糖能及び糖代謝改善作用

• 正常動物において、GLP-1とインスリンの分泌を増大し、グルコース負荷試験による血糖値上昇を有意に抑制した。^25）
• 2型糖尿病を示す数種の糖尿病モデル動物（db/dbマウス、肥満Zucker Fattyラット、ZDFラット）においても、グルコース負荷試験による血糖値上昇を有意に抑制した。^25）
• 重度のインスリン抵抗性を持つdb/dbマウスにおいて、HbA1cを有意に低下した。^26）
• 日本人の2型糖尿病患者において、血中GLP-1濃度を増加させ、血糖値を低下させた。^27）

有効成分に関する理化学的知見

分子式

• C₂₅H₂₈N₈O₂

分子量

• 472.54

性状

• 白色〜帯黄白色の粉末である。

融点

• 202〜209℃

分配係数

• logD＝0.4（pH7.4）

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商品名

• トラディアンス配合

会社名

• 日本ベーリンガーインゲルハイム

成分

• エンパグリフロジン/リナグリプチン

薬効分類

• 選択的SGLT2阻害薬／胆汁排泄型選択的DPP-4阻害薬配合剤−2型糖尿病治療剤−

薬効

• 2型糖尿病（ただし、エンパグリフロジン及びリナグリプチンの併用による治療が適切と判断される場合に限る。）を効能・効果とする新医療用配合剤