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プロフェナミン
英
profenamine
化
ヒベンズ酸プロフェナミン
profenamine hibenzate
、
塩酸プロフェナミン
profenamine hydrochloride
商
パーキン
関
エトプロパジン
Japanese Journal
E-241(イソ
プロフェナミン
)液吸入による喘息発作治療
久徳 重盛
小児科診療 32(1), 116-120, 1969-01
NAID 40017893423
慢性閉塞性疾患に対するE-241(イソ
プロフェナミン
)の効果
山林 一
肺と心 15(3), 203-206, 1968-09
NAID 40018427381
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プロフェナミン
プロフェナミン profenamine 副交感神経遮断抗パ-キンソン剤 1163 【組成】 [散]:塩酸塩1 0%に相当するヒベンズ酸塩 [錠]:1錠中塩酸塩10 mg,50 mg 塩酸プロフェナミンprofenamine hydrochloride(JAN)は白色~微黄白色の結晶 性の ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
抗パーキンソン剤
販売名
パーキン散10%
組成
有効成分(1g中)
プロフェナミンヒベンズ酸塩 159.0mg(プロフェナミン塩酸塩として100mgに相当)
添加物
加水分解デンプン, 無水ケイ酸, 乳糖水和物, メチルセルロース
禁忌
緑内障の患者〔本剤の抗コリン作用のため,散瞳と共に房水通路が狭くなり眼圧が上昇し,症状を悪化させるおそれがある.〕
本剤並びに他のフェノチアジン系化合物に対し過敏症の患者
重症筋無力症の患者〔抗コリン作用のため,筋緊張低下がみられるため症状が悪化するおそれがある.〕
前立腺肥大等尿路に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用のため,排尿筋の弛緩と括約筋の収縮が起こり,尿の貯留を来すおそれがある.〕
効能または効果
向精神薬投与によるパーキンソン症候群
抗パーキンソン剤はフェノチアジン系化合物,ブチロフェノン系化合物,レセルピン誘導体等による口周部等の不随意運動(遅発性ジスキネジア)を通常軽減しない.場合によってはこのような症状を増悪,顕性化させることがある.
通常成人に対して最初1回0.1g(散として0.1g,プロフェナミン塩酸塩としては10mg)宛1日4回の経口投与より始め,2〜3日毎に1回投与量を0.1g(プロフェナミン塩酸塩として10mg)宛増量し,2週目の終りには1回0.5g(プロフェナミン塩酸塩として50mg)宛1日4回経口投与する.
症状のはげしい場合にはさらに増量し,1日量5〜6g(プロフェナミン塩酸塩として500〜600mg)を数回に分割経口投与する.
なお,年齢・症状に応じて適宜増減する.
慎重投与
不整脈又は頻拍傾向のある患者〔抗コリン作用のため,心機能亢進を来し症状を悪化させるおそれがある.〕
肝又は腎障害のある患者〔肝又は腎障害を悪化させるおそれがある.〕
高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
高温環境にある者〔発汗抑制が起こりやすい.〕
胃腸管に閉塞性疾患のある患者〔抗コリン作用のため,消化管の緊張を低下させ症状を悪化させるおそれがある.〕
脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊のある患者〔Syndrome malin(悪性症候群)が起こりやすい.〕
重大な副作用
Syndrome malin(悪性症候群)
他の抗パーキンソン剤(ビペリデン等)で,抗精神病薬,抗うつ剤及びドパミン作動系抗パーキンソン剤との併用において,他の抗パーキンソン剤(ビペリデン等)及び併用薬の減量又は中止により,発熱,無動緘黙,意識障害,強度の筋強剛,不随意運動,嚥下困難,頻脈,血圧の変動,発汗等があらわれることがある.このような症状があらわれた場合には,体冷却,水分補給などの全身管理等の適切な処置を行うこと.本症発症時には,白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇があらわれることが多く,また,ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下があらわれることがある.
薬効薬理
マウスを用いた実験で,オキソトレモリンあるいはトレモリンの投与により惹起された振戦及び流涎に対して拮抗作用を示す
1)
.
有効成分に関する理化学的知見
一般名
プロフェナミンヒベンズ酸塩,Profenamine Hibenzate(JAN),Profenamine(INN)
化学名
N
-(2-diethylaminopropyl)-phenothiazine hibenzate
分子式
C
19
H
24
N
2
S・C
14
H
10
O
4
分子量
554.70
性状
白色の結晶性の粉末で,におい及び味はない.酢酸(100)に溶けやすく,メタノールに溶けにくく,アセトン,ジエチルエーテル又はクロロホルムに極めて溶けにくく,水にほとんど溶けない.
融点
約190℃(分解)
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パーキン
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[★]
1. →
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(パーキンソン症候群の治療薬であり、抗コリン薬に分類される)
2. 若年性パーキンソン病の原因遺伝子として単離された遺伝子
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Prozent
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