スリンダク
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Japanese Journal
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- 慢性関節リウマチに対するSulindac(クリノリル錠)の臨床経験
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
クリノリル錠50
組成
有効成分の名称
含量: スリンダクとして
添加物
- セルロース、アルファー化デンプン、ステアリン酸Mg
禁忌
- 消化性潰瘍又は胃腸出血のある患者 (ただし、「慎重投与」の項参照)〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくとされる胃粘膜防御能の低下又は消化器への直接刺激作用により、これらの症状が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な血液の異常のある患者〔血液の異常が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な肝障害のある患者〔肝障害のため、本剤及び活性代謝物 (スルフィド体) の血中濃度上昇、AUCが増加するおそれがある。また、肝障害が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な腎障害のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、腎障害が悪化するおそれがある。〕
- 重篤な心機能不全のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用により、水、ナトリウムの貯留が起こるため、心機能不全が悪化するおそれがある。〕
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- アスピリン喘息 (非ステロイド性消炎鎮痛剤等による喘息発作の誘発) 又はその既往歴のある患者〔重症喘息発作を誘発することがある。〕
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照〕
効能または効果
- 下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
関節リウマチ、変形性関節症、腰痛症、肩関節周囲炎、頸肩腕症候群、腱・腱鞘炎
- スリンダクとして、通常成人1日量300mgを1日2回 (朝夕) に分けて、食直後に経口投与する。
なお、疾患、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 消化性潰瘍又は胃腸出血の既往歴のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用に基づくとされる胃粘膜防御能の低下又は消化器への直接刺激作用により、これらの症状が再発するおそれがある。〕
- 非ステロイド性消炎鎮痛剤の長期投与による消化性潰瘍のある患者で、本剤の長期投与が必要であり、かつミソプロストールによる治療が行われている患者〔ミソプロストールは非ステロイド性消炎鎮痛剤により生じた消化性潰瘍を効能又は効果としているが、ミソプロストールによる治療に抵抗性を示す消化性潰瘍もあるので、本剤を継続投与する場合には、十分経過を観察し、慎重に投与すること。〕
- 血液の異常又はその既往歴のある患者〔血液の異常が悪化又は再発するおそれがある。〕
- 出血傾向のある患者〔血小板機能異常が起こることがあるため、出血傾向を助長するおそれがある。〕
- 肝障害又はその既往歴のある患者〔肝障害のため、本剤及び活性代謝物 (スルフィド体) の血中濃度上昇、AUCが増加するおそれがある。また、肝障害が悪化又は再発するおそれがある。〕
- 腎障害又はその既往歴のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用により、腎血流量低下及び水、ナトリウムの貯留が起こるため、腎障害が悪化又は再発するおそれがある。〕
- 心機能異常のある患者〔プロスタグランジン合成阻害作用により、水、ナトリウムの貯留が起こるため、心機能異常が悪化するおそれがある。〕
- 過敏症の既往歴のある患者
- 気管支喘息のある患者〔重症喘息発作を誘発することがある。〕
- SLE (全身性エリテマトーデス) の患者〔無菌性髄膜炎等の副作用があらわれやすい。〕
- MCTD (混合性結合組織病) の患者〔無菌性髄膜炎等の副作用があらわれやすい。〕
- 潰瘍性大腸炎の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- クローン病の患者〔症状が悪化するおそれがある。〕
- 高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重大な副作用
ショック、アナフィラキシー様症状
(いずれも頻度不明)
- 冷汗、顔面蒼白、呼吸困難、血圧低下等があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。
消化性潰瘍 (0.1%未満)、胃腸出血、胃腸穿孔 (いずれも頻度不明)
皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、中毒性表皮壊死症(Lyell症候群)
(いずれも頻度不明)
血管浮腫
(頻度不明)
うっ血性心不全
(頻度不明)
再生不良性貧血、無顆粒球症、骨髄抑制
(いずれも頻度不明)
急性腎不全、急性間質性腎炎、ネフローゼ症候群
(いずれも頻度不明)
- 乏尿、血尿、尿蛋白、BUN・血中クレアチニン上昇、高カリウム血症、低アルブミン血症等があらわれることがある。
膵炎
(頻度不明)
- 血中、尿中アミラーゼ、アミラーゼ-クレアチニンクリアランス比、電解質、血中カルシウム、グルコース、リパーゼ等の検査を行うこと。
無菌性髄膜炎
(頻度不明)
- 項部硬直、発熱、頭痛、悪心・嘔吐あるいは意識混濁等を伴う無菌性髄膜炎があらわれることがある。特にSLE又はMCTDの患者に発現しやすい。
肝炎 (0.1%未満)、肝機能障害 (頻度不明)、黄疸 (0.1%未満)
- 肝炎、肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、検査を実施するなど観察を十分に行うこと。
薬効薬理
抗炎症作用
- スリンダクは急性並びに慢性炎症のいずれに対してもすぐれた抗炎症作用を有することが示されている。
急性炎症としてのラットにおけるカラゲニン浮腫及びモルモットにおける皮膚紫外線紅斑に対する抑制作用はイブプロフェンと同程度、インドメタシンの0.3〜0.5倍である。またカラゲニン浮腫においてはアスピリンの16倍の効力を有することが示されている。さらに慢性炎症としてのラットのアジュバント関節炎に対してはインドメタシンの0.5倍の効力を有する。8)〜10)
鎮痛作用
- スリンダクの鎮痛作用は主として末梢性によるものである。ラットの後肢足蹠へのビール酵母の皮下注射による炎症性疼痛やアジュバント関節炎の屈曲痛に対しインドメタシンと同程度、イブプロフェンより約10倍強い鎮痛作用を示す。8)
プロスタグランジン合成酵素阻害作用
- ヒツジ精嚢のプロスタグランジン合成酵素を用いたin vitro 試験でスリンダクはプロスタグランジン合成酵素阻害作用を示さないが、その活性代謝物のスルフィド体はインドメタシンの0.2倍の合成酵素阻害作用を示す。9)
有効成分に関する理化学的知見
★リンクテーブル★
[★]
- 英
- sulindac
- 商
- クリノリル, Cunoril
- 関
- 非ステロイド性抗炎症薬