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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/01/31 14:01:48」(JST)
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Japanese Journal
- 自然光のアザセトロン塩酸塩注射液（セロトーン®静注液）に与える影響に関する研究
- 簏 幸市朗,松原 肇,矢後 和夫
- 医療薬学 39(2), 85-90, 2013
- We evaluated the photostability of azasetron hydrochloride injection (Serotone Injection) under several conditions (indoor, outdoor and other conditions). The evaluation revealed that the azasetron hy …
- NAID 130004502784
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- 山田 摩耶,飯原 大稔,遠渡 純輝,北市 清幸,松浦 克彦,大野 康,伊藤 善規
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- NAID 110009618261
- 塩酸アザセトロンの種々の投与計画における制吐作用のセロトニンの5-HT_3受容体結合占有に基づく解析
- 山田 安彦,藤田 美奈,奥山 清 [他],高柳 理早,大関 健志,横山 晴子,伊賀 立二
- 藥學雜誌 127(2), 353-357, 2007-02-01
- Antineoplastic drugs have been shown to exert direct effects on the gut and induce the release of serotonin from the enterochromaffin cells of small intestinal mucosa. It is thought that released sero …
- NAID 110006163790
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 5-HT3アンタゴニスト（制吐剤）
販売名
セロトーン静注液10mg
組成
- 本剤は，1管中に下記の成分を含有する。
容量
- 2mL
有効成分
- アザセトロン塩酸塩 10mg
添加物
- ピロ亜硫酸ナトリウム 0.5mg
塩化ナトリウム 18mg
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 抗悪性腫瘍剤（シスプラチン等）投与に伴う消化器症状（悪心，嘔吐）
- 通常，成人にはアザセトロン塩酸塩10mgを1日1回静脈内投与する。
また，効果不十分な場合には，同用量を追加投与できる。
ただし，1日量として20mgを超えないこととする。
- 本剤を効果不十分例に追加投与する場合には，初回投与2時間以上経過後に行うとともに，頭痛，頭重等の副作用の発現に注意すること。
なお，副作用が発現した場合で，追加投与が必要と判断された場合は，慎重に投与するとともに，次回使用時には減量を考慮すること。
重大な副作用
ショック（頻度不明注3）），アナフィラキシーショック（頻度不明注3））
- ショック，アナフィラキシーショック（気分不良，胸内苦悶感，呼吸困難，喘鳴，顔面潮紅，発赤，浮腫，チアノーゼ，血圧低下等）を起こすことがあるので観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと。
薬効薬理
各種受容体との親和性12)〜14)
- ラット大脳皮質における5-HT3受容体への親和性を検討したところ，アザセトロン塩酸塩は高い親和性を示し，その親和性はメトクロプラミドの約410倍強く，オンダンセトロンの約2倍，グラニセトロンとほぼ同程度であった。その他の5-HT1A，5-HT2，ドパミンD1，D2，アドレナリンα1，α2，ムスカリン及びベンゾジアゼピンの受容体には親和性を示さなかった（in vitro）。
5-HT3受容体拮抗作用14)〜18)
- 生体における5-HT3受容体刺激作用を反映すると考えられる5-HT誘発反射性徐脈（von Bezold-Jarisch effect）に対する作用を麻酔ラットで検討したところ，強力な拮抗作用を示し，メトクロプラミドの約900倍，オンダンセトロンの約4倍，グラニセトロンとほぼ同程度であった。また，5-HT3受容体の存在が報告されているウシガエル知覚神経細胞体，ウサギ摘出心臓及びモルモット摘出回腸のいずれにおいても5-HTの反応に対して拮抗作用を示した（in vitro）。
制吐作用12),19),20)
- シスプラチン投与により誘発されたビーグル犬の嘔吐を，0.1mg/kgの静脈内投与において強力に抑制した。また，ビーグル犬に0.1mg/kg静脈内投与し，その後シスプラチンを投与したところ，嘔吐回数は減少し，初回嘔吐発現時間が延長した。
- ドキソルビシン及びシクロホスファミド投与により発現するフェレットの嘔吐を，0.3mg/kgの静脈内投与において完全に抑制した。また，フェレットに0.3mg/kgを静脈内投与後ドキソルビシン及びシクロホスファミドを投与したところ，5時間まで嘔吐及び空嘔吐は発現しなかった。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アザセトロン塩酸塩，Azasetron Hydrochloride
化学名
- (±)-N-(1-azabicyclo〔2.2.2〕oct-3-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-3,4-dihydro-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamide monohydrochloride
分子式
- C17H20ClN3O3・HCl
分子量
- 386.27
性状
- アザセトロン塩酸塩は白色の結晶又は結晶性の粉末で，においはない。
本品はギ酸に極めて溶けやすく，水に溶けやすく，メタノール又はエタノール（95）に溶けにくく，無水酢酸又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
融点
- 約309℃（分解）
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