sitagliptin

シタグリプチン


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2015/10/25 16:48:55」(JST)

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English Journal

  • Glucose-lowering effect of the DPP-4 inhibitor sitagliptin after glucose and non-glucose macronutrient ingestion in non-diabetic subjects.
  • Ohlsson L, Alsalim W, Carr RD, Tura A, Pacini G, Mari A, Ahrén B.SourceDepartment of Clinical Sciences Lund, Lund University, Lund, Sweden.
  • Diabetes, obesity & metabolism.Diabetes Obes Metab.2013 Jun;15(6):531-7. doi: 10.1111/dom.12062. Epub 2013 Feb 7.
  • AIM: Recent studies suggest that the incretin concept is not restricted to glucose ingestion but relevant also after non-glucose macronutrient administration. We therefore hypothesized that raising incretin hormones reduces circulating glucose after both glucose and non-glucose macronutrient ingesti
  • PMID 23331498
  • Efficacy and safety of the dipeptidyl peptidase-4 inhibitor gemigliptin compared with sitagliptin added to ongoing metformin therapy in patients with type 2 diabetes inadequately controlled with metformin alone.
  • Rhee EJ, Lee WY, Min KW, Shivane VK, Sosale AR, Jang HC, Chung CH, Nam-Goong IS, Kim JA, Kim SW; Gemigliptin Study 006 Group.SourceDepartment of Endocrinology and Metabolism, Kangbuk Samsung Hospital, Sungkyunkwan University School of Medicine, Seoul, Korea.
  • Diabetes, obesity & metabolism.Diabetes Obes Metab.2013 Jun;15(6):523-30. doi: 10.1111/dom.12060. Epub 2013 Jan 30.
  • AIMS: This study was designed to assess the efficacy and safety of a dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, gemigliptin versus sitagliptin added to metformin in patients with type 2 diabetes.METHODS: We conducted a double-blind, randomized, active-controlled trial in 425 Asian patients with inadequately
  • PMID 23320436

Japanese Journal

  • シタグリプチンをグリメピリドに追加投与し, 3日後に重症低血糖症を起こした2型糖尿病の1例
  • 岩倉 敏夫,藤本 寛太,田原 裕美子,松岡 直樹,石原 隆,清野 裕
  • 糖尿病 53(7), 505-508, 2010-07-30
  • NAID 10026604699
  • 糖尿病治療薬--インクレチン関連新薬概説 (新薬展望2010) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)
  • 羽田 裕亮,山内 敏正,門脇 孝
  • 医薬ジャ-ナル 46(S1), 223-228, 2010
  • NAID 40016983126

Related Links

Easy-to-read patient leaflet for Sitagliptin. Includes indications, proper use, special instructions, precautions, and possible side effects. ... It is used to lower blood sugar in patients with high blood sugar (diabetes). What do I need ...
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シタグリプチン」

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sitagliptin
ジャヌビアグラクティブ
  • 糖尿病治療薬;ジペプチジルペプチダーゼ4阻害


禁忌

ジャヌビア錠25mg/ジャヌビア錠50mg/ジャヌビア錠100mg
  • 1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
  • 2. 重症ケトーシス、糖尿病性昏睡又は前昏睡、1型糖尿病の患者〔輸液及びインスリンによる速やかな高血糖の是正が必須となるので本剤を投与すべきでない。〕
  • 3. 血液透析又は腹膜透析を要する患者を含む重度腎機能障害のある患者〔本剤の血中濃度が上昇する。(「薬物動態」の項参照)〕
  • 4. 重症感染症、手術前後、重篤な外傷のある患者〔インスリン注射による血糖管理が望まれるので本剤の投与は適さない。〕

効能又は効果

ジャヌビア錠25mg/ジャヌビア錠50mg/ジャヌビア錠100mg
  • 2型糖尿病
  • ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る
  • (1) 食事療法、運動療法のみ
  • (2) 食事療法、運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
  • (3) 食事療法、運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用
(4) 食事療法、運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用

薬効薬理

ジャヌビア錠25mg/ジャヌビア錠50mg/ジャヌビア錠100mg

1. 作用機序

  • インクレチンであるglucagon-like peptide 1 (GLP-1) 及びglucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) は、グルコース恒常性の維持にかかわるホルモンである。シタグリプチンは、DPP-4酵素を阻害し、インクレチンのDPP-4による分解を抑制する。活性型インクレチン濃度を上昇させることにより、血糖値依存的にインスリン分泌促進作用並びにグルカゴン濃度低下作用を増強し血糖コントロールを改善する。14)~16)

2. 薬理作用

  • (1) ヒトDPP-4阻害作用
  • ヒトDPP-4 (組換え体、血清由来、CACO-2細胞由来) の活性を選択的に阻害する (in vitro )。17)
  • (2) 耐糖能及び糖代謝改善作用
  • 1) 2型糖尿病患者において、本剤はDPP-4活性を阻害し、血漿中の活性型GLP-1及びGIP濃度の約2倍の上昇、インスリン及びC-ペプチドの血清中濃度の上昇、グルカゴン濃度の低下、空腹時血糖値の低下、経口グルコース負荷後又は食後過血糖の抑制をもたらした。16)、18)
  • 2) 正常マウスを用いたグルコース負荷試験において、本剤は血糖値の上昇を抑制する。また、このとき血漿中DPP-4の阻害及び血漿中GLP-1濃度の上昇が認められる。15)
  • 3) 高脂肪食により肥満、高血糖及び高インスリン血症を呈し、耐糖能異常を示す食餌負荷肥満マウス (DIOマウス) において、本剤はグルコース負荷による血糖値の上昇を正常マウスと同程度まで抑制する。15)
  • 4) インスリン抵抗性と高血糖を特徴とする2型糖尿病モデルのdb/dbマウスにおいて、本剤は血糖値を正常マウスと同程度まで正常化させる。17)

参考文献

  • ジャヌビア錠25mg/ジャヌビア錠50mg/ジャヌビア錠100mg
[display]http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/3969010F1034_2_05/3969010F1034_2_05?view=body

参考

  • JAPIC 医療用医薬品添付文書
[display]http://www.genome.jp/kusuri/japic_med/show/00058170
  • グラクティブ錠50mg
[display]http://www.e-pharma.jp/dirbook/contents/data/prt/3969010F2022.html

参考

  • 新しい糖尿病薬「ジャヌビア」「グラクティブ」
[display]http://d.hatena.ne.jp/osler/20100413/1271166437