商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
Japanese Journal
- 新薬の紹介 抗けいれん剤 ロラゼパム注射液(ロラピタ静注2mg)
- 高畠 聖
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 55(6), 694-696, 2019-06
- NAID 40021936731
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- この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。 販売名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 ロラピタ静注2mg LORA-PITA Intravenous Injection 2mg ファイザー
- ファイザー株式会社の医療従事者向け「製品情報サイト」です。ロラピタ静注2mgの添付文書、インタビューフォームなどの各種製品情報を掲載しています。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ロラピタ静注2mg
組成
1バイアル1.0mL中：
有効成分
添加物
- ベンジルアルコール 20.8mg
マクロゴール400 0.18mL
プロピレングリコール 適量
- 注：本剤は調製時の採取容量を考慮して過量充填されている。［「適用上の注意」の項参照］
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
- 急性狭隅角緑内障のある患者［抗コリン作用により眼圧が上昇し、症状が悪化するおそれがある。］
- 重症筋無力症のある患者［筋弛緩作用により症状が悪化するおそれがある。］
- ショックの患者、昏睡の患者、バイタルサインの悪い急性アルコール中毒の患者［副作用として心停止が報告されており、これらの患者の症状を悪化させるおそれがある。］
効能または効果
- てんかん重積状態
- 通常、成人にはロラゼパムとして4mgを静脈内投与する。投与速度は2mg/分を目安として緩徐に投与すること。なお、必要に応じて4mgを追加投与するが、初回投与と追加投与の総量として8mgを超えないこと。
通常、生後3ヵ月以上の小児にはロラゼパムとして0.05mg/kg（最大4mg）を静脈内投与する。投与速度は2mg/分を目安として緩徐に投与すること。なお、必要に応じて0.05mg/kgを追加投与するが、初回投与と追加投与の総量として0.1mg/kgを超えないこと。
- 本剤は同量の注射用水、生理食塩液又は5％ブドウ糖注射液で希釈してから投与すること。［「適用上の注意」の項参照］
- 本剤は注意しながら緩徐に投与すること。［呼吸抑制があらわれることがある。］
- 本剤を1回の発作に対して2回を超えて投与した場合の有効性及び安全性は確立していない。本剤を2回を超えて投与したときの追加効果は限定的であることから、本剤を追加投与しても発作が消失しない場合、他の抗けいれん薬の投与を考慮すること。
慎重投与
- 高度重症患者、呼吸予備力の制限されている患者［無呼吸、心停止が起こりやすい。］
- 心障害のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
- 肝機能障害患者［代謝・排泄が遅延し、作用が強く又は長くあらわれるおそれがある。］
- 腎機能障害患者［排泄が遅延し、作用が強く又は長くあらわれるおそれがある。］
- 脳に器質的障害のある患者［作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 衰弱患者［作用が強くあらわれるおそれがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人、授乳婦［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］
重大な副作用
呼吸抑制、無呼吸（頻度不明）
- 呼吸抑制、無呼吸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心停止（頻度不明）
- 心停止が報告されているので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
昏睡（頻度不明）
- 昏睡があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
激越、錯乱、攻撃性（頻度不明）
- 激越、錯乱、攻撃性等の精神症状が報告されているので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗てんかん作用
- マウス、ラット及びモルモットのてんかん重積モデルにおいて、筋肉内又は腹腔内投与により脳波及び全般性強直間代発作を指標としたてんかん重積状態が改善した16〜19）。
作用機序
- ロラゼパムは脳内に広く存在するγ-アミノ酪酸（GABA）/ベンゾジアゼピン受容体複合体と相互作用し、抑制性神経伝達物質であるGABAの同受容体複合体への親和性を亢進し、その作用を増強する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- （3RS）-7-Chloro-5-（2-chlorophenyl）-3-hydroxy-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one
分子式
分子量
性状
- 本品は白色の結晶性の粉末で、においはない。本品はエタノール（95）又はアセトンにやや溶けにくく、ジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品は光によって徐々に着色する。