ジャクスタピッド
UpToDate Contents
全文を閲覧するには購読必要です。 To read the full text you will need to subscribe.
- 1. 薬剤の効きづらい高コレステロール血症の治療treatment of drug resistant hypercholesterolemia [show details]
…ezetimibe, escalating doses of lomitapide (5, 7.5, and 10 mg per day), or ezetimibe plus escalating doses of lomitapide . After 12 weeks, LDL-C was lowered by 20, 30 (on 10 mg lomitapide), and 46 percent in the …
- 2. 小児の家族性高コレステロール血症familial hypercholesterolemia in children [show details]
…agents is often poor. Additional treatments are invariably required. These include LDL apheresis, lomitapide, mipomersen, anti-PCSK9 therapy (use of anti-PCSK9 therapy depends in part on the genetic diagnosis; …
- 3. 成人の家族性高コレステロール血症：治療familial hypercholesterolemia in adults treatment [show details]
…Many homozygous patients will require additional therapies to lower LDL-C, including mipomersen, lomitapide, liver transplantation, portocaval shunt, or LDL-C apheresis. These uncommonly used therapies are …
- 4. 小児における脂質異常症：マネージメントdyslipidemia in children management [show details]
…weekly subcutaneous injection. This agent is discussed in greater detail separately. Lomitapide – Lomitapide is another agent that is used chiefly in patients with homozygous FH or in adults with very …
- 5. 心血管疾患の二次予防としての低比重リポタンパク（LDL-C）の管理management of low density lipoprotein cholesterol ldl c in the secondary prevention of cardiovascular disease [show details]
…complex lipid disorders if possible. While other therapies such as medications like mipomersen or lomitapide or LDL apheresis are potentially of value, their cost may prevent them from being prescribed. …
Japanese Journal
- 荒井 秀典
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 54(5), 615-617, 2018-05
- NAID 40021571295
- 日本総合健診医学会 第46回大会・教育講演 1 動脈硬化性疾患予防のための脂質管理
- 山下 静也
- 総合健診 45(6), 755-769, 2018
- … 新たな脂質異常症治療薬として上市された選択的PPARαモジュレーターであるペマフィブラートや、PCSK9阻害薬エボロクマブ、アリロクマブ、MTP阻害薬ロミタピドも追加記載した。 …
- NAID 130007542412
Related Links
- ロミタピド（高脂血症治療薬）の解説 ロミタピド（高脂血症治療薬）の効果と作用機序 血液中のLDL コレステロール を増やす要因となるMTP（ミクロソーム トリグリセリド 転送タンパク質）という物質を阻害することで、LDLコレステロールを低下させる薬
- ジャクスタピッド[ロミタピド]：脂質異常症[高脂血症]治療薬 ジャクスタピッド[ロミタピド]は脂質異常症[高脂血症]の中でもホモ接合体家族性高コレステロール血症に使用される治療薬です。 脂質異常症は、糖尿病や高血圧と同様に、メタボリックシンドロームの診断基準に加えられる生活 ...
- 血液透析を受けている末期腎不全患者にロミタピドとして60mg注）を投与したとき、健康被験者と比べて、血液透析を受けている末期腎不全患者ではロミタピドのAUC0-infが40％、Cmaxが50％高かった 12)。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ジャクスタピッドカプセル5mg
組成
有効成分
含有量
添加物
- 乳糖水和物、結晶セルロース、部分アルファー化デンプン、デンプングリコール酸ナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム
効能または効果
- 他の経口脂質低下薬で効果不十分又は忍容性が不良な場合に本剤投与の要否を検討すること。
- 通常、成人には、1日1回夕食後2時間以上あけて、ロミタピドとして5mgの経口投与から開始する。忍容性に問題がなく、効果不十分な場合には2週間以上の間隔をあけて10mgに増量する。さらに増量が必要な場合には、4週間以上の間隔で忍容性を確認しながら段階的に20mg、40mgに増量することができる。
- 本剤を投与中に血清トランスアミナーゼ高値を認めた場合の用量調節及び肝機能検査の実施時期は以下を参考に行うこと。
AST（GOT）又はALT（GPT）値：基準値上限の3倍以上かつ5倍未満
- 投与法と肝機能検査の実施時期
- 1週間以内に再検査を実施する。
- 高値が確認された場合は減量を行い、他の肝機能検査（アルカリホスファターゼ、総ビリルビン、プロトロンビン時間国際標準比［PT-INR］等の測定）を行う。
- 毎週肝機能検査を実施し、肝機能異常（ビリルビン上昇又はPT-INR延長）を認めた場合、血清トランスアミナーゼ値が基準値上限の5倍を超えた場合、又は4週間程度経過しても基準値上限の3倍を下回らない場合には休薬する。
- 血清トランスアミナーゼ値が基準値上限の3倍未満まで回復した後、本剤の投与を再開する場合、減量を検討するとともに肝機能検査をより頻回に実施すること。
AST（GOT）又はALT（GPT）値：基準値上限の5倍以上
- 投与法と肝機能検査の実施時期
- 投与を中止し、他の肝機能検査（アルカリホスファターゼ、総ビリルビン、PT-INR等の測定）を行う。
- 血清トランスアミナーゼ値が基準値上限の3倍を下回った場合は、投与の再開を考慮する。再開する場合は、投与中止時の用量よりも低い用量で投与を開始するとともに肝機能検査をより頻回に実施すること。
- 血清トランスアミナーゼ値の上昇が肝機能障害の臨床症状（悪心、嘔吐、腹痛、発熱、黄疸、嗜眠、インフルエンザ様症状等）を伴う場合、もしくは基準値上限の2倍以上のビリルビン高値又は活動性肝疾患を伴う場合には、本剤の投与を中止すること。
- 胃腸障害の発現を抑えるために服用時期（夕食後2時間以上の間隔をあけて服用）を遵守するよう指導すること。［臨床試験において食直後に服用したときに胃腸障害の発現割合が高くなる傾向が認められている。］
- 軽度の肝機能障害のある患者では、1日20mgを超えて投与しないこと。［肝機能障害を増悪させるおそれがある。また、肝機能障害患者では本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「慎重投与」、「薬物動態」の項参照）］
- 腎機能障害患者では増量間隔の延長や最大用量の減量を考慮し、末期腎不全患者では1日20mgを超えて投与しないこと。［腎機能障害患者では本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「慎重投与」、「薬物動態」の項参照）］
慎重投与
- 軽度の肝機能障害のある患者［肝機能障害を増悪させるおそれがある。また、本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「警告」、「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照）］
- 腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「薬物動態」の項参照）］
- 吸収不良をきたしやすい慢性の腸又は膵疾患を有する患者［脂溶性栄養素欠乏のリスクが高まるおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
- 出血傾向及びその素因のある患者［出血の危険性が増大するおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
肝炎（頻度不明）注1）、肝機能障害（32％）注2）
- 肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）の著しい上昇があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は投与を中止し、適切な措置を行うこと。
胃腸障害（90％）注2）
- 重度の下痢等、胃腸障害があらわれることがあるので、観察を十分行い、このような症状があらわれた場合には、減量又は投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- 本剤は、小胞体内腔に存在するミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）に直接結合して脂質転送を阻害することにより、肝臓細胞及び小腸細胞内においてトリグリセリドとアポBを含むリポタンパク質の会合を阻害する。その結果、肝臓細胞でのVLDLや小腸細胞でのカイロミクロンの形成を阻害する。VLDLの形成が阻害されるとVLDLの肝臓からの分泌が低下し、血漿中LDL-C濃度が低下する。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ロミタピドメシル酸塩（Lomitapide Mesilate）
化学名
- N-（2, 2, 2-Trifluoroethyl）-9-［4-（｛4-［4'-（trifluoromethyl）biphenyl-2-yl］carboxamido｝piperidin-1-yl）butyl］-9H-fluorene-9-carboxamide monomethanesulfonate
分子式
分子量
性 状
- 白色〜ほとんど白色の粉末である。pH2〜5の水溶液に溶けにくい。アセトン、エタノール及びメタノールに溶けやすく、2-ブタノール、ジクロロメタン及びアセトニトリルにやや溶けやすく、1-オクタノール及び2-プロパノールにやや溶けにくく、酢酸エチルに溶けにくく、ヘプタンにほとんど溶けない。
★リンクテーブル★
[★]
商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
【希少疾病用医薬品】