局所麻酔薬;アミド型
UpToDate Contents
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- 1. 局所麻酔剤の浸潤 infiltration of local anesthetics
- 2. 末梢神経ブロックの概要 overview of peripheral nerve blocks
- 3. 局所麻酔剤に対するアレルギー反応 allergic reactions to local anesthetics
- 4. 陣痛および分娩に対する硬膜外・脊椎麻酔：薬 neuraxial analgesia and anesthesia for labor and delivery drugs
- 5. 分娩時発熱 intrapartum fever
Japanese Journal
- 術後痛管理におけるレボブピバカインの有用性
- 山本 達郎,大塚 賀子,問端 朋
- 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 31(2), 275-281, 2011-03-15
- NAID 10027912258
- レボブピバカインの脳内薬物動態 : リドカインとの比較
- 小田 裕
- 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 30(4), 555-564, 2010-07-15
- NAID 10026917460
- レボブピバカインによる術中硬膜外麻酔
- 黒川 博己,中尾 三和子
- 日本臨床麻酔学会誌 = The Journal of Japan Society for Clinical Anesthesia 30(4), 545-554, 2010-07-15
- NAID 10026917439
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- 2008年6月13日、長時間作用型局所麻酔薬の塩酸レボブピバカイン（商品名：ポプスカイン0.25%注、同0.75%注）が薬価収載された。本薬剤は、4月16日に製造承認を取得しており、8月初旬に発売が予定されている。適応は「硬膜外 ...
- ポプスカインは、術後鎮痛に適し、硬膜外麻酔に優れた効果があり、 伝達麻酔にもご使用いただける、 S(－)体のレボブピバカインのみからなる アミド型の長時間作用性局所麻酔剤です。
- Levobupivacaine 0.2% or 0.125% for Continuous Sciatic Nerve Block: A Prospective, Randomized, Double-Blind Comparison with 0.2% Ropivacaine A & A September 2004 vol. 99 no. 3 919-923 3月28日のミニモニでレボブピバカインの ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 長時間作用性局所麻酔剤
販売名
ポプスカイン０．２５％注バッグ２５０ｍｇ／１００ｍＬ
組成
- 本剤は１ｍＬ中、レボブピバカイン塩酸塩２.８２ｍｇ（レボブピバカインとして２.５ｍｇ）（０.２５％）を含有する。
添加物
- 塩化ナトリウム９.０ｍｇ及びｐＨ調整剤を含有する。
禁忌
- 大量出血やショック状態の患者［過度の血圧低下が起こることがある。］
- 注射部位又はその周辺に炎症のある患者［化膿性髄膜炎症状を起こすことがある。］
- 敗血症の患者［敗血症性の髄膜炎を生じるおそれがある。］
- 本剤の成分又はアミド型局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 術後鎮痛
- 手術終了時に、通常、成人に６ｍＬ／時（レボブピバカインとして１５ｍｇ／時）を硬膜外腔に持続投与する。
なお、期待する痛覚遮断域、手術部位、年齢、身長、体重、全身状態等により４〜８ｍＬ／時の範囲で適宜増減する。
- 血圧低下、運動障害等の副作用の発現が増加するおそれがあるので、本剤６ｍＬ／時を超える投与速度で硬膜外に投与する場合は、患者の状態を考慮しながら慎重に判断し、注意深く観察を行うこと。
- 本剤に血管収縮剤（アドレナリン）を添加しても、作用持続時間の延長は認められない（「臨床成績」の項参照）。
- 持続投与開始時に手術部位（手術創傷部位及び手術操作部位）に痛覚遮断域が到達していない場合は、ポプスカイン等の局所麻酔剤を硬膜外腔に単回投与し、適切な痛覚遮断域を確保すること。
- あらかじめ痛覚遮断域を確保するために、術前又は術中からポプスカイン等の局所麻酔剤を投与することが望ましい。
- 術後に局所麻酔剤を単回投与する場合は、血圧低下に注意しながら投与すること。
慎重投与
- 中枢神経系疾患：髄膜炎、灰白脊髄炎、脊髄ろう等の患者及び脊髄・脊椎に腫瘍又は結核等のある患者［硬膜外麻酔により病状が悪化するおそれがある。］
- 血液凝固障害や抗凝血剤投与中の患者［出血しやすく、血腫形成や脊髄への障害を起こすことがあるので、やむを得ず投与する場合は観察を十分に行うこと。］
- 脊柱に著明な変形のある患者［脊髄や神経根の損傷のおそれがあり、また麻酔範囲の予測も困難であるので、やむを得ず投与する場合は患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
- 妊産婦（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 腹部腫瘤のある患者［仰臥位性低血圧を起こすことがあり、麻酔範囲が広がりやすい。麻酔中はさらに増悪することがあるので、投与量の減量を考慮するとともに、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
- 重篤な高血圧症、心弁膜症等の心血管系に著しい障害のある患者［血圧低下や病状の悪化が起こりやすいので、患者の全身状態の観察を十分に行うこと。］
- 高齢者（「重要な基本的注意」、「高齢者への投与」及び「薬物動態」の項参照）
- 全身状態が不良な患者［生理機能の低下により麻酔に対する忍容性が低下していることがある。］（「重要な基本的注意」の項参照）
- 心刺激伝導障害のある患者［症状を悪化させることがある。］
- 重篤な肝機能障害又は腎機能障害のある患者［中毒症状が発現しやすくなる。］
重大な副作用
- ショック：
徐脈、不整脈、血圧低下、呼吸抑制、チアノーゼ、意識障害等を生じ、まれに心停止を来すことがある。また、まれにアナフィラキシーショックを起こすおそれがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。
- 意識障害、振戦、痙攣：
意識障害、振戦、痙攣等の中毒症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。（「過量投与」の項参照）
- 異常感覚、知覚・運動障害：
注射針又はカテーテルの留置時に神経（神経幹、神経根）に触れることにより一過性の異常感覚が発現することがある。また、神経が注射針や薬剤あるいは虚血によって障害を受けると、まれに持続的な異常感覚、疼痛、知覚障害、運動障害、硬膜外麻酔及び術後鎮痛では膀胱直腸障害等の神経学的疾患があらわれることがある。
薬効薬理
レボブピバカインの局所麻酔剤としての特徴
- レボブピバカインは、ブピバカインのＳ（−）−エナンチオマーであり、ブピバカインと同様、長時間作用性局所麻酔剤に属する。レボブピバカインは、ブピバカイン、ロピバカインと同様にラット摘出脊髄後根神経節を用いた試験において、細胞外活動電位を抑制した。その効力比はブピバカインで１.０８、ロピバカインで０.２８であった８）。
局所麻酔作用
局所麻酔作用に対するレボブピバカインとブピバカインとの比較９）
- ラットへ０.２５、０.５及び１.０％を硬膜外投与したところ、痛覚神経遮断作用は、その強度及び持続性ともにブピバカインと比べ有意な差は認められず、その効力比は約１であった。また、運動神経遮断作用の持続時間は０.２５％でブピバカインと比して有意に短く、その効力比は０.７８であった。
局所麻酔作用に対するレボブピバカインとロピバカインとの比較１０）
- ラットへ０.５及び１.０％を硬膜外投与したところ、痛覚神経遮断作用は、その強度及び持続性ともにロピバカインの約２倍であった。また、運動神経遮断の作用持続時間は１.０％でロピバカインの約１.５倍であった。
- 中枢神経系及び心循環器系への影響
中枢神経系に対する影響１１）
- イヌに２ｍｇ／ｋｇ／分の投与速度で静脈内投与し、痙攣誘発用量を求めたところ、レボブピバカインで５.３４ｍｇ／ｋｇ、ブピバカインで４.２３ｍｇ／ｋｇ、ロピバカインで６.４３ｍｇ／ｋｇであり、有意な差は認められなかった。
心循環系に対する影響１２）
- イヌにレボブピバカイン、ブピバカイン、ロピバカインを痙攣誘発量の２倍量（それぞれ１０.６８ｍｇ／ｋｇ、８.４６ｍｇ／ｋｇ、１２.８６ｍｇ／ｋｇ）を投与することにより全例に痙攣を誘発し、その後痙攣に対する処置（ペントバルビタール投与及び酸素吸入）を施したところ、レボブピバカインでは不整脈の発現例は認められなかったが、ブピバカインでは６例中２例で発現（内１例死亡）、ロピバカインでは６例中３例で発現（内２例死亡）した。
有効成分に関する理化学的知見
- 一般名：レボブピバカイン塩酸塩
（Levobupivacaine Hydrochloride）
（INN：levobupivacaine）
- 化学名：（２Ｓ）−１−Butyl− Ｎ−（２,６−dimethylphenyl）piperidine−２−carboxamide monohydrochloride
分子式
- Ｃ１８Ｈ２８Ｎ２Ｏ・ＨＣｌ
分子量
- ３２４．８９
融 点
- 約２５８℃
性 状
- 白色の粉末で、水又はエタノール（９９.５）にやや溶けやすい。
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