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成分
薬効分類
薬効
- 骨粗鬆症を効能・効果とする新効能・新用量・剤形追加に係る医薬品
UpToDate Contents
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- 1. 閉経後女性における骨粗鬆症に対するビスホスホネート投与the use of bisphosphonates in postmenopausal women with osteoporosis [show details]
…related to zoledronic acid infusing too rapidly. Prior to each zoledronic acid infusion, clinicians should measure serum creatinine and make sure that patients are adequately hydrated. Zoledronic acid should …
- 2. 乳癌、卵巣癌、およびその他の固形腫瘍からの骨転移患者に対する骨吸収抑制剤osteoclast inhibitors for patients with bone metastases from breast prostate and other solid tumors [show details]
…are financial constraints. If a bisphosphonate is chosen, we prefer zoledronic acid to others in this class because zoledronic acid has shown efficacy in multiple tumor types, it appears to be a more effective …
- 3. 多発性骨髄腫：骨吸収抑制薬の使用multiple myeloma the use of osteoclast inhibitors [show details]
…creatinine clearance 30 to 60 mL/min) should receive a reduced dose of zoledronic acid without a change in infusion time or interval. Zoledronic acid is not recommended for use in patients with severe renal impairment …
- 4. 高カルシウム血症の治療treatment of hypercalcemia [show details]
…usually limited to this time period and then discontinued. The concurrent administration of zoledronic acid (ZA; 4 mg intravenously [IV] over 15 minutes) or pamidronate (60 to 90 mg over two hours). ZA …
- 5. 骨粗鬆症患者におけるビスホスホネート療法のリスクrisks of bisphosphonate therapy in patients with osteoporosis [show details]
…after the first infusion in 32 percent of individuals in the zoledronic acid group . Post-dose symptoms decreased in frequency in the zoledronic acid group after the second and third infusion (6.6 and 2.8 percent …
Japanese Journal
- 新薬の紹介 骨粗鬆症治療剤 ゾレドロン酸水和物注射液(リクラスト点滴静注液5mg)
- 黒田 龍彦,田中 聡
- 日本病院薬剤師会雑誌 = Journal of Japanese Society of Hospital Pharmacists 53(4), 469-471, 2017-04
- NAID 40021174759
- 新薬くろ~ずあっぷ(192)リクラスト点滴静注液5mg(ゾレドロン酸水和物注射液)
- リクラスト<sup>®</sup>点滴静注液5mg
- 田中 聡
- ファルマシア 53(4), 346-347, 2017
- … ゾレドロン酸水和物（リクラスト：本剤）は破骨細胞の形成阻害、機能喪失及びアポトーシスを引き起こすことで骨吸収作用を抑制する。 …
- NAID 130005530022
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- リクラストとは？ まずは名前の由来からいきましょう。リクラスト は Reclast と表記されますが、これはRe（後退する、離れるを意味する接頭辞）と破骨細胞（Osteo clast ）を組み合わせて命名されています。 一般名はゾレドロン酸です。 リクラストの作用機序を簡単にお話すると 「骨から ...
- リクラスト点滴静注液5mgの主な効果と作用 骨を壊す細胞に働いて、骨の吸収をおさえることにより、骨量を増やす働きがあります。骨粗鬆症を治療するお薬です。 リクラスト点滴静注液5mgの用途 骨粗鬆症 リクラスト点滴静注液5mgの副作用
- 高齢化の進展により骨粗しょう症の患者は年々増加していってます。今後もさらなる増加が推定されるため、薬物治療の早期介入が必要となります。よく使用されるのはビスホスホネート製剤ですが、新しいリクラストというコンプライアンスの良い薬剤があります。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
リクラスト点滴静注液5mg
組成
成分・含量（1ボトル100mL中）
- ゾレドロン酸水和物5.33mg（ゾレドロン酸として5.0mg）
添加物
- D-マンニトール 4950mg
クエン酸ナトリウム水和物 30.0mg
注射用水 適量
禁忌
- 本剤の成分又は他のビスホスホネート製剤に対し、過敏症の既往歴のある患者
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス35mL/min未満）のある患者［急性腎不全を起こすことがある］（「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）
- 脱水状態（高熱、高度な下痢及び嘔吐等）にある患者［急性腎不全を起こすことがある］（「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）
- 低カルシウム血症の患者（「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照）
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 本剤の適用にあたっては、日本骨代謝学会の診断基準等を参考に、骨粗鬆症との診断が確定している患者を対象とすること。
- 本剤は1年に1回間欠投与する薬剤であり、本剤の有効成分であるゾレドロン酸水和物は骨に移行し長期にわたり体内に残存する。本剤の各投与前に問診・検査を行うなど患者の状態を十分に確認した上で、ベネフィットとリスクを考慮し、本剤による薬物治療が必要とされる患者を対象とすること。（「重要な基本的注意」の項参照）
- 通常、成人には1年に1回ゾレドロン酸として5mgを15分以上かけて点滴静脈内投与する。
慎重投与
次に掲げる急性腎不全を起こすおそれがある患者（「重大な副作用」の項参照）
- 中等度の腎機能障害のある患者
- 腎毒性を有する薬剤又は利尿剤を併用している患者
- 本剤の投与により、腎機能障害や急性期反応を含む脱水症状を起こしたことのある患者
重大な副作用
急性腎不全、間質性腎炎、ファンコニー症候群
（頻度不明注））
- 急性腎不全、間質性腎炎、ファンコニー症候群（低リン血症、低カリウム血症、代謝性アシドーシス等を主症状とする近位腎尿細管障害）等の腎障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
低カルシウム血症
（0.3％）
- QT延長、痙攣、テタニー、しびれ、失見当識等を伴う低カルシウム血症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合にはカルシウム剤を投与する等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
顎骨壊死・顎骨骨髄炎
（頻度不明注））
- 顎骨壊死・顎骨骨髄炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
外耳道骨壊死
（頻度不明）
- 外耳道骨壊死があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折
（頻度不明注））
- 大腿骨転子下及び近位大腿骨骨幹部の非定型骨折を生じることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
アナフィラキシー
（頻度不明注））
- アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- ゾレドロン酸は主に破骨細胞の機能喪失4）及びアポトーシスの誘導5）により、骨吸収抑制作用を示す。
薬理作用
骨吸収抑制作用
- ゾレドロン酸はマウス頭蓋冠培養系において、1,25-ジヒドロキシビタミンD3によるマウス頭蓋冠からのカルシウム遊離を用量依存的に抑制した6）。
骨粗鬆症モデル動物における作用
- 卵巣摘出ラットにおいて、単回静脈内投与により、投与32週後における骨強度及び骨密度の減少を抑制し、血漿中酒石酸抵抗性酸ホスファターゼ5bの上昇を抑制した7,8）。また、週1回反復皮下投与により、52週後における骨強度及び骨密度の減少を抑制し、尿中デオキシピリジノリンの上昇を抑制した9）。
- 卵巣摘出アカゲザルにおいて、週1回反復皮下投与により、69週後における骨密度の減少を抑制し、尿中I型コラーゲン N-テロペプチドの上昇を抑制した10）。
骨石灰化に及ぼす影響
- 卵巣摘出ラット及び卵巣摘出アカゲザルにおいて、骨密度減少抑制作用を示す用量で、石灰化障害を起こさなかった9,10）。
骨折治癒に及ぼす影響
- ラット大腿骨閉鎖骨折モデルにおいて、単回静脈内投与により、骨折部位の骨強度を増加させた（骨折6週後）11）。
- ウサギ脛骨の骨切延長術モデルにおいて、骨切術時及び骨切術2週後の静脈内投与により、骨切術6週後における骨延長部位の骨強度を増加させた12）。また、骨切術18週後において皮質骨端の消失の遅延が認められたが、骨切術44週後において骨癒合を阻害しなかった13）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ゾレドロン酸水和物（Zoledronic Acid Hydrate）（JAN）
化学名
- （1-Hydroxy-2-imidazol-1-ylethylidene）diphosphonic acid monohydrate
分子式
分子量
性状
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