モルファゾン
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 非酸性消炎・鎮痛剤
販売名
ペントイル錠100mg
組成
有効成分
- 日局 エモルファゾン
含量（1錠中）
- 100mg
添加物
- 乳糖水和物、バレイショデンプン、結晶セルロース、カルメロースナトリウム、タルク、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、酸化チタン、マクロゴール1500、カルナウバロウ
禁忌
- 消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な血液の異常のある患者［血液異常を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な肝障害のある患者［肝障害を悪化させるおそれがある。］
- 重篤な腎障害のある患者［腎障害を悪化させるおそれがある。］
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
- 本剤の成分に対し過敏症の患者
効能または効果
下記疾患並びに症状の消炎・鎮痛
- 腰痛症、頸肩腕症候群、肩関節周囲炎、変形性関節症、会陰裂傷
手術後並びに外傷後の消炎・鎮痛
ペントイル錠100mg
- 通常成人には1回2錠、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
ペントイル錠200mg
- 通常成人には1回1錠、1日3回経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
慎重投与
- 消化性潰瘍の既往歴のある患者［消化性潰瘍が再発するおそれがある。］
- 過敏症の既往歴のある患者
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
薬効薬理
作用機序8),9)
- 本剤は血管壁安定化作用により血管透過性亢進を抑制し、白血球の遊走を抑制するほか、特にキニンの遊離を抑制し、また発痛物質ブラジキニンの発痛作用に拮抗することが認められている。
なお、本剤にはプロスタグランジン生合成阻害作用は認められない。
薬理10),11)
鎮痛作用
- マウス、ラット、ウサギ及びイヌを用いた機械的刺激法（Haffner法、Randall-Selitto法）、熱刺激法（熱板法）、電気刺激法及び化学的刺激法（酢酸ストレッチング法、ブラジキニン動脈内注射法）などの実験において鎮痛効果が認められている。
また、ヒトでの指尖電気刺激法による試験で鎮痛効果が認められている。
抗炎症作用
- 各種起炎物質によるラットの急性足浮腫、酢酸によるマウスの血管透過性亢進、抗ラット・ウサギ血清によるラットの皮膚浮腫に対し抑制効果が認められている。
また、マスタードによるラットの持続性浮腫、CMCのう法によるラットの白血球遊走及び蛋白浸出に対して抑制効果が認められている。
解熱作用
- ビール酵母によるラット発熱に対し、解熱効果が認められている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- エモルファゾン（Emorfazone）
化学名
- 4-Ethoxy-2-methyl-5-(morpholin-4-yl)pyridazin-3(2H)-one
分子式
- C11H17N3O3
分子量
- 239.27
性状
- 無色の結晶又は白色〜淡黄色の結晶性の粉末である。
エタノール（99.5）に極めて溶けやすく、水又は無水酢酸に溶けやすい。
1mol/L塩酸試液に溶ける。
光によって徐々に黄色となり、分解する。
融点
- 89〜92℃（乾燥後）
★リンクテーブル★
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「エモルファゾン」
- 英
- emorfazone
- 商
- セラピエース、ペントイル