フルベストラント

英

fulvestrant

同

ICI 182

商

フェソロデックス

関

その他の腫瘍用薬

• 乳癌治療薬;エストロゲン受容体遮断

UpToDate Contents

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• 1. 転移性ホルモン受容体陽性乳癌に対する治療アプローチ：内分泌療法 treatment approach to metastatic hormone receptor positive breast cancer endocrine therapy
• 2. 上皮性卵巣癌、卵管癌、または腹膜癌の再発に対する薬物療法：プラチナ製剤抵抗性癌 medical treatment for relapsed epithelial ovarian fallopian tubal or peritoneal cancer platinum resistant disease
• 3. 腫瘍学の最新情報 whats new in oncology
• 4. 男性における乳癌 breast cancer in men
• 5. 思春期早発症の治療 treatment of precocious puberty

Japanese Journal

• 新規ホルモン療法剤フルベストラントのポジショニング

• 岩瀬 弘敬
• 腫瘍内科 7(4), 364-370, 2011-04
• NAID 40018856284

• 乳癌治療薬 (新薬展望2011) -- (治療における最近の新薬の位置付け〈薬効別〉--新薬の広場)

• 笹野 公伸
• 医薬ジャ-ナル 47(S1), 185-189, 2011
• NAID 40018712244

Related Links

• フルベストラント:ホルモン感受性の閉経後乳癌に有効な筋注製剤：日経 ...

2011年9月26日、閉経後乳癌治療薬のフルベストラント（商品名フェソロデックス筋注 250mg）が製造承認を取得した。適応は「閉経後乳癌」で、1回に2筒（500mg）使用する 。初回、2週間後、4週間後、その後は4週ごとに1回、左右の臀部に1筒（250mg）ずつ 筋 ...

• AI耐性閉経後進行乳癌でフルベストラント単剤投与はアナストロゾール ...

非ステロイド型アロマターゼ阻害剤（AI）に耐性を獲得した閉経後ホルモン受容体陽性 進行乳癌患者に対し、抗エストロゲン剤フルベストラントを単独で投与する場合とフル ベストラントとアナストロゾールを併用する場合で、無増悪生存期間（PFS）に有意な差が ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗エストロゲン剤/閉経後乳癌治療剤

販売名

フェソロデックス筋注250mg

組成

• 1mL当たりの成分含量

成分・含量（1mL中）

• フルベストラント　50mg

添加物

• エタノール100mg、ベンジルアルコール100mg、安息香酸ベンジル150mg、ヒマシ油　適量
• 1筒当たりの有効成分含量

1筒5mL中

• フルベストラント　250mg

禁忌

• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［動物実験（ラット及びウサギ）で生殖毒性が認められている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• 授乳婦［動物実験（ラット）において乳汁移行が認められている。また、動物実験（ラット）で授乳期に本剤を投与した場合、出生児において生存率の低値等が認められている。］（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 閉経後乳癌

• 本剤の使用開始にあたっては、原則としてホルモン受容体の発現の有無を確認し、ホルモン受容体が陰性と判断された場合には本剤を使用しないこと。
• 本剤の内分泌療法未治療例における有効性及び安全性は確立していない。
• 本剤の手術の補助療法としての有効性及び安全性は確立していない。

• 通常、成人には本剤2筒（フルベストラントとして500mg含有）を、初回、2週後、4週後、その後4週ごとに1回、左右の臀部に1筒ずつ筋肉内投与する。

• 1回の投与で本剤2筒を一側の臀部に投与しないこと。また、硬結に至ることがあるので、注射部位を毎回変更するなど十分注意して投与すること。（「副作用」の項参照）

慎重投与

• 肝機能障害のある患者［血中濃度が上昇するおそれがある。なお、Child-Pugh分類クラスC患者における使用経験はない。］（「薬物動態」の項参照）
• 重度の腎機能障害のある患者［本剤の重度の腎機能障害患者における安全性は確立していない。］

重大な副作用

• 肝機能障害（頻度不明）：AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP、ビリルビンの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
• 血栓塞栓症（頻度不明）：肺塞栓症、血栓性静脈炎等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

薬効薬理

• フルベストラントは、主にエストロゲン受容体（ER）の分解を促進すること⁴⁾により、エストロゲンのERへの結合を阻害するステロイド性抗エストロゲン剤であると考えられる。なお、フルベストラントは、ラットで子宮重量増加作用及び骨密度に対する影響を示さなかった^5),6)等から、アゴニスト様作用を示さずに乳癌細胞の増殖を抑制すると考えられる。

作用機序

• フルベストラントは、ERへのエストラジオールの結合を競合的に阻害した⁷⁾。また、閉経後原発性乳癌患者を対象とした臨床試験で、フルベストラント投与により、乳癌組織中のKi67、ER及びプロゲステロン受容体の発現が低下した⁸⁾。

薬理作用

• フルベストラントはエストロゲン又はタモキシフェンによる子宮重量増加作用をマウス、ラット及びサルで抑制した^5),7),9)。

抗腫瘍効果

• フルベストラントは、エストロゲン感受性ヒト乳癌細胞株（MCF-7）のin vitroでの増殖、及びヌードマウスに移植したヒト乳癌由来腫瘍（MCF-7及びBr10）の増殖を抑制した¹⁰⁾。

有効成分に関する理化学的知見

• 一般名　：フルベストラント（fulvestrant）（JAN）
• 化学名　：7α-[9-(4,4,5,5,5-Pentafluoropentylsulphinyl)nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
• 構造式　：
• 分子式　：C₃₂H₄₇F₅O₃S
• 分子量　：606.77
• 性状 ：本品は白色の粉末である。本品はメタノール又はエタノール（95）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

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