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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2012/08/12 01:15:18」(JST)
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ビンデシン
|
IUPAC命名法による物質名 |
methyl (5S,7S,9S)-9-[(2β,3β,4β,5α,12β,19α)-3-(aminocarbonyl)-3,4-dihydroxy-16-methoxy-1-methyl-6,7-didehydroaspidospermidin-15-yl]-5-ethyl-5-hydroxy-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indole-9-carboxylate |
臨床データ |
胎児危険度分類 |
D(AU) |
法的規制 |
℞ Prescription only |
投与方法 |
点滴静脈注射 |
薬物動態的データ |
血漿タンパク結合 |
65-75% |
代謝 |
肝臓 (CYP3A4-mediated) |
半減期 |
24時間 |
排泄 |
胆汁および腎臓 |
識別 |
CAS登録番号 |
53643-48-4 59917-39-4 (硫酸塩) |
ATCコード |
L01CA03 |
PubChem |
CID 40839 |
DrugBank |
APRD00392 |
KEGG |
D01769 |
化学的データ |
化学式 |
C43H55N5O7 |
分子量 |
753.926 g/mol |
ビンデシン(vindesine)は、抗悪性腫瘍剤(抗がん剤)の一種。CAS登録番号53643-48-4。
硫酸塩が「フィルデシン」という商品名で発売されている。VDSという略号で表されることがある。
目次
- 1 効果・効能
- 2 副作用
- 3 作用機序
- 4 関連項目
- 5 脚注
|
効果・効能
急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む)、悪性リンパ腫、肺癌、食道癌[1]
副作用
骨髄抑制、抗利尿ホルモン不適合分泌症候群 (SIADH)、麻痺性イレウス、消化管出血、間質性肺炎、心筋虚血、脳梗塞、神経麻痺、痙攣、聴覚異常、筋力低下(起立障害、歩行障害、階段昇降障害、手指連動障害等)、知覚異常、末梢神経障害、アナフィラキシー様症状、食欲不振、悪心・嘔吐、口内炎、便秘 AST (GOT) 上昇、ALT (GPT) 上昇、Al-P上昇、 BUN上昇、クレアチニン上昇、発疹、脱毛、しびれ感、知覚低下、息切れ、気管支痙攣、悪寒、発熱、静脈炎など。
作用機序
あまり明らかではないが、微小管またはチューブリンに関連したものであるとされる。
関連項目
脚注
- ^ Macmillan Cancer Support (2009年4月1日). “Vindesine (Eldisine)” (英語). 2009年11月22日閲覧。
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Japanese Journal
- 中野 行孝,齋田 哲也,藤戸 博
- YAKUGAKU ZASSHI 132(6), 727-732, 2012
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- NAID 110003141151
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
注射用フィルデシン1mg
組成
成分・含量(1瓶中):
添加物:
禁忌
本剤の成分に対し重篤な過敏症の既往歴のある患者
髄腔内[「適用上の注意」の項参照]
効能または効果
下記疾患の自覚的並びに他覚的症状の寛解
急性白血病(慢性骨髄性白血病の急性転化を含む),悪性リンパ腫,肺癌,食道癌
急性白血病,悪性リンパ腫
- 通常,成人にはビンデシン硫酸塩として1回3mg(0.06mg/kg),小児には1回0.07〜0.1mg/kgを1週間間隔で静脈内に注射する。
なお,年齢,症状により,適宜増減する。
肺癌,食道癌
- 通常,成人にはビンデシン硫酸塩として1回3〜4.5mg(0.06〜0.09mg/kg)を1週間間隔で静脈内に注射する。
なお,年齢,症状により,適宜増減する。* *注射液の調製法
ビンデシン硫酸塩1mg(1瓶)又は3mg(1瓶)に,1mgあたり1mLの割合で注射用水又は生理食塩液を加えて溶解する。
慎重投与
肝障害のある患者[肝障害のある患者では本剤の排泄が遅延し,血中濃度の上昇に伴い,副作用発現の可能性が高くなる。]
腎障害のある患者[腎障害が増悪するおそれがある。]
骨髄抑制のある患者[骨髄抑制が増悪するおそれがある。]
感染症を合併している患者[骨髄抑制作用により,感染症が増悪するおそれがある。]
神経・筋疾患の既往歴のある患者[末梢神経障害・筋力低下が強くあらわれることがある。]
虚血性心疾患のある患者[心筋虚血症状が強くあらわれることがある。]
水痘患者[致命的な全身障害があらわれることがある。]
高齢者[「高齢者への投与」の項参照]
重大な副作用
骨髄抑制(頻度不明):汎血球減少,貧血,白血球減少,血小板減少,また,出血(0.1〜5%未満)等があらわれることがあるので,本剤投与期間中には末梢血液の観察を十分に行い,異常が認められた場合には,投与間隔の延長,減量,休薬等の適切な処置を行うこと。
抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)(0.1〜5%未満):低ナトリウム血症,低浸透圧血症,尿中ナトリウム排泄量の増加,高張尿,意識障害等を伴う抗利尿ホルモン不適合分泌症候群(SIADH)があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には水分摂取の制限等適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス(頻度不明),消化管出血(0.1〜5%未満):腸管麻痺(食欲不振,悪心・嘔吐,著しい便秘,腹痛,腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し,麻痺性イレウスに移行することがあるので,腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止し,腸管減圧法等の適切な処置を行うこと。また,消化管出血があらわれることがある。
間質性肺炎(0.1〜5%未満):間質性肺炎があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
心筋虚血(頻度不明):心筋梗塞,狭心症があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
脳梗塞(頻度不明):脳梗塞があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
神経麻痺,痙攣,聴覚異常,筋力低下(起立障害,歩行障害,階段昇降障害,手指連動障害等),知覚異常,末梢神経障害(0.1〜5%未満):これらの副作用が発現した場合には減量又は休薬,投与中止等の適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー様症状(頻度不明):アナフィラキシー様症状(蕁麻疹,呼吸困難,血管浮腫等)があらわれることがあるので,このような症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
抗腫瘍作用
実験腫瘍に対する効果(マウス)
P388白血病,ヒト由来T-ALL,B-ALL等に対してすぐれた抗腫瘍作用を示した。
細胞学的効果
細胞の有糸分裂の中期に作用して細胞分裂を中期停止させ,細胞周期のG2+M期に細胞を蓄積させた。
作用機序
- 細胞毒性発現に関する作用機序の詳細はまだ明らかではないが,微小管あるいはその構成蛋白であるチュブリンに関連したものであると考えられている。
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称:
- ビンデシン硫酸塩(JAN)
Vindesine Sulfate
略号:
化学名:
- 3-Carbamoyl-4-deacetyl-3-de(methoxycarbonyl)vincaleukoblastine sulfate
分子式:
分子量:
化学構造式:
性状:
- 白色〜微黄白色の粉末又は塊である。
水,酢酸(100)又はメタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けにくく,アセトニトリル又はクロロホルムに極めて溶けにくく,四塩化炭素にほとんど溶けない。
吸湿性である。
分配係数:
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