- 英
- barnidipine
- 化
- 塩酸バルニジピン barnidipine hydrochloride
- 商
- ヒポカ
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/04/14 05:44:46」(JST)
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バルニジピン
|
| IUPAC命名法による物質名 |
| 3-(3R)-1-benzylpyrrolidin-3-yl 5-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate |
| 臨床データ |
| 胎児危険度分類 |
? |
| 法的規制 |
? |
| 識別 |
| CAS登録番号 |
104713-75-9 |
| ATCコード |
C08CA12 |
| PubChem |
CID 65884 |
| 化学的データ |
| 化学式 |
C27H29N3O6 |
| 分子量 |
491.53 g/mol |
バルニジピン(英: barnidipine)とはカルシウムチャネル遮断薬の一つ。
UpToDate Contents
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Japanese Journal
- J-MUBA研究報告(8)バルニジピン製剤の24時間血圧への影響
- 生体糸球体微小循環のバイオイメージング法による薬理学的評価 : 糖尿病, 高血圧ラット病態モデルに対するバルニジピンの急性作用
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ヒポカ5mgカプセル
組成
有効成分（1カプセル中）
添加物
- 白糖、ヒプロメロース、マクロゴール、カルボキシメチルエチルセルロース、ポリソルベート80、エチルセルロース、タルク、ラウリル硫酸ナトリウム、亜硫酸水素ナトリウム、酸化チタン、ゼラチン
禁忌
- 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能または効果
- 高血圧症、腎実質性高血圧症、腎血管性高血圧症
- 通常、成人にはバルニジピン塩酸塩として10〜15mgを1日1回朝食後に経口投与する。ただし、1日5〜10mgより投与を開始し、必要に応じ漸次増量する。
慎重投与
- 重篤な肝・腎機能障害のある患者［本剤は肝臓で代謝される。また一般に重篤な腎機能障害のある患者では、降圧に伴い腎機能が低下する可能性がある。］
重大な副作用
アナフィラキシー様症状
（頻度不明）
- アナフィラキシー様症状（呼吸困難、全身潮紅、血管浮腫、蕁麻疹等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
過度の血圧低下
（頻度不明）
- 過度の血圧低下があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸
（頻度不明）
- AST（GOT）・ALT（GPT）・γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には本剤の投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
血圧降下作用
- 各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧ラット及びDOCA-食塩高血圧ラット）において、持続的で著明な降圧作用を示した。また、長期投与によっても耐性は認められなかった9)。本態性高血圧症患者に投与した場合、血圧日内変動に影響を及ぼさず、1日1回投与で夜間の血圧を下げ過ぎることなく、24時間にわたり降圧効果が持続し、また、翌朝の血圧上昇に対しても有効に作用することを確認した10)11)。
血管拡張作用
- 麻酔イヌにおいて、用量依存的に全末梢血管抵抗及び冠血管抵抗を低下させた。また、冠動脈、椎骨動脈、大腿動脈及び腎動脈などの血管を拡張し、これら臓器への血流量を増加させた12)。
本態性高血圧症患者において、全末梢血管抵抗、腎血管及び肝血管抵抗を有意に減少させた13)。
腎機能に対する作用
- 生理食塩液負荷高血圧自然発症ラットにおいて、尿量及び尿中電解質排泄量を増加させるとともに尿中ナトリウム/カリウム比を上昇させた14)。
麻酔イヌでの腎動脈内投与実験において、低用量では主に尿細管でのナトリウム再吸収の抑制、また、高用量では腎血流量及び糸球体濾過量の増加を示した15)。
高血圧病変に対する作用
- 無麻酔脳卒中易発症高血圧自然発症ラットを用いた試験において、腎臓及び血管の高血圧性病変を抑制した16)。
作用機序
- 細胞膜の膜電位依存性カルシウムチャンネルに特異的に作用し、細胞内へのCa2+の流入を抑制することにより、末梢血管や冠血管の平滑筋を選択的に弛緩させる。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
融点
性状
- バルニジピン塩酸塩は淡帯緑黄色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノールにやや溶けにくく、水又は無水酢酸に溶けにくく、エーテルにほとんど溶けない。光によって変化する。
★リンクテーブル★
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バルニジピン
- 関
- barnidipine hydrochloride