商品名
ハルロピテープ
会社名
久光製薬
成分
薬効分類
第２
薬効
パーキンソン病を効能・効果とする新投与経路医薬品
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
ハルロピテープ8mg
組成
有効成分
有効成分 含量（1枚中）
添加物
- 脂環族飽和炭化水素樹脂、スチレン・イソプレン・スチレンブロック共重合体、流動パラフィン、ポリイソブチレン、その他4成分を含有する。
効能または効果
- 通常、成人にはロピニロール塩酸塩として1日1回8mgから始め、以後経過を観察しながら、必要に応じて1週間以上の間隔で、1日量として8mgずつ増量する。いずれの投与量の場合も1日1回、胸部、腹部、側腹部、大腿部又は上腕部のいずれかの皮膚に貼付し、24時間毎に貼り替える。なお、年齢、症状により適宜増減するが、ロピニロール塩酸塩として1日量64mgを超えないこととする。
- 本剤の投与は【用法・用量】に従い少量から始め、消化器症状（悪心、嘔吐等）、血圧等の観察を十分に行いながら慎重に増量し、患者毎に適切な維持量を定めること。
慎重投与
（次の患者には慎重に使用すること）
- 幻覚、妄想等の精神症状又はそれらの既往のある患者［症状が増悪又は発現しやすくなることがある。］
- 重篤な心疾患又はその既往歴のある患者［本剤は薬理作用から心拍数低下を起こす可能性がある。］
- 低血圧症の患者［症状が悪化することがある。］
- 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未満）のある患者［本剤は主として腎臓で排泄される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確立されていない。なお、血液透析を受けている患者に対して、透析による用量調節の必要性はない。］
- 肝障害のある患者［本剤は主として肝臓で代謝される。また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確立されていない。］
- 高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重大な副作用
突発的睡眠、極度の傾眠
- 前兆のない突発的睡眠（0.7%）、極度の傾眠（頻度不明）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は使用中止等の適切な処置を行うこと。（「重要な基本的注意」の項参照）
幻覚、妄想、興奮、錯乱、譫妄
- 幻覚（3.6%）、妄想（0.4%）、興奮（0.1%）、錯乱（頻度不明）、譫妄（0.7%）等の精神症状があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、減量、休薬又は使用中止等の適切な処置を行うこと。
悪性症候群（頻度不明）
- 本剤の使用後、減量後又は中止後に、高熱、意識障害、高度の筋硬直、不随意運動、ショック症状等があらわれることがある。このような症状があらわれた場合には、使用開始初期の場合は中止し、また、継続使用中の用量変更・中止時の場合は一旦もとの使用量に戻した後、慎重に漸減し、体冷却、水分補給等の適切な処置を行うこと。なお、使用継続中にも同様の症状があらわれることがある。
薬効薬理
パーキンソン病モデル動物に対する作用10)
- MPTP誘発サルパーキンソン病モデルにおいて、本剤を7日間反復投与すると、投与後1日からパーキンソニズムスコアが低下し、投与後3日にはさらにスコアが低下し、投与後7日まで低いスコアが持続した。
作用機序
ドパミン受容体に対する作用（in vitro）11),12)
- in vitro試験において、ロピニロールはドパミンD2、D3及びD4受容体に親和性及び内活性を示し、ドパミンD1及びD5受容体には親和性を示さなかった。
ドパミン受容体刺激作用（in vivo）13)
- ドパミン神経を片側性に破壊したラットにおいて、ロピニロールは用量依存的に破壊反対側への旋回行動を増加させた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- ロピニロール塩酸塩（Ropinirole Hydrochloride）
化学名
- 4-[2-(Dipropylamino)ethyl]-2-indolinone monohydrochloride
分子式
分子量
性 状
- 白色〜淡黄色の粉末である。水に溶けやすく、メタノール又は酢酸（100）にやや溶けやすく、エタノール（95）にやや溶けにくく、無水酢酸に極めて溶けにくい。
融 点