- 英
- nemonapride
- 商
- エミレース
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ネモナプリド |
|
IUPAC名
(±)-cis-N-(1-benzyl-2-methylpyrrolidin-3-yl)-5-chloro-2-methoxy-4-(methylamino)benzamide
|
識別情報 |
CAS登録番号 |
75272-39-8 |
PubChem |
4452 |
日化辞番号 |
J259.346G |
KEGG |
D01468 |
- CC1C(CCN1CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3OC)NC)Cl
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薬理学 |
投与経路 |
経口 |
法的分類 |
処方せん医薬品 |
特記なき場合、データは常温(25 °C)・常圧(100 kPa)におけるものである。 |
ネモナプリド (Nemonapride) は、ベンズアミド系の抗精神病薬[1]。分子式は C21H26ClN3O2 。CAS登録番号は75272-39-8。融点150–153℃。水に不溶。強力なドーパミンD2受容体遮断作用を示し[1]、統合失調症などの治療に用いられる。
アステラス製薬からエミレースなどの商品名で販売されている。
目次
- 1 副作用
- 2 禁忌・注意
- 3 種類
- 4 用法・用量
- 5 脚注
- 6 関連項目
副作用[編集]
禁忌・注意[編集]
- パーキンソン病の者は投与できない
- 肝障害のある者はよく注意する
- 自動車の運転は避ける
種類[編集]
用法・用量[編集]
- 1日 9-36mg を経口投与する。症状、年齢により適宜増量し最大で1日 60mg まで増量できる。
脚注[編集]
- ^ a b 伊藤 勇一郎(山之内製薬)「抗精神病剤ネモナプリド nemonapride」、『ファルマシア』第27巻第10号、1991年、 1033頁、 NAID 110003659241。
関連項目[編集]
抗精神病薬 (N05A) |
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定型抗精神病薬 |
ブチロフェノン系: アザペロン Benperidol ブロムペリドール Droperidol Fluanisone ハロペリドール Lenperone Moperone ピパンペロン スピペロン Trifluperidol; Diphenylbutylpiperidines: Clopimozide Fluspirilene Penfluridol Pimozide; フェノチアジン系: アセプロマジン Acetophenazine Butaperazine Carphenazine Chlorproethazine クロルプロマジン Cyamemazine Dixyrazine フルフェナジン レボメプロマジン Mesoridazine Perazine プロペリシアジン ペルフェナジン Piperacetazine Pipotiazine Prochlorperazine プロマジン プロメタジン Propiomazine Sulforidazine Thiethylperazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine; Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Flupentixol Thiothixene Zuclopenthixol; Tricyclics: アモキサピン Butaclamol Carpipramine Loxapine Metitepine/Methiothepin Octoclothiepin; Others: Molindone Oxypertine Prothipendyl
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非定型抗精神病薬 |
Azapirones: ペロスピロン Tiospirone; ベンザミド系: Amisulpride Levosulpiride ネモナプリド Remoxipride スルピリド スルトプリド Tiapride Veralipride; Butyrophenones: Cinuperone Setoperone; Tricyclics: Asenapine Clotiapine クロザピン Fluperlapine Metitepine/Methiothepin モサプラミン オランザピン クエチアピン Tenilapine ゾテピン; Others: Amperozide アリピプラゾール Bifeprunox ブロナンセリン Cariprazine Iloperidone ルラシドン Ocaperidone パリペリドン Pardoprunox Pimavanserin リスペリドン Sertindole Ziprasidone
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Others |
Cannabidiol D-Cycloserine Mifepristone Reserpine Rimcazole Secretin Talnetant Tetrabenazine Vabicaserin
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Japanese Journal
- アリピプラゾール,スピペロン,スルピリド,ゾテピン,ネモナプリド,ピパンペロン塩酸塩,ピモジド,モペロン塩酸塩 (医薬品・医療機器等安全性情報(No.265)) -- (重要な副作用等に関する情報)
Related Links
- ネモナプリド (Nemonapride) は、ベンズアミド系の抗精神病薬。分子式は C21H26 ClN3O2 。CAS登録番号 ... [編集] 脚注. ^ a b 伊藤 勇一郎(山之内製薬)「抗精神病剤 ネモナプリド nemonapride」、『ファルマシア』第27巻第10号、1991年、 1033頁。
- エミレースとは?ネモナプリドの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる( おくすり110番:薬事典版)
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
エミレース錠3mg
組成
有効成分(1錠中)
添加物
- ヒプロメロースフタル酸エステル、無水リン酸水素カルシウム、結晶セルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸カルシウム、白糖、乳酸カルシウム水和物、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、マクロゴール、タルク、酸化チタン、カルナウバロウ
禁忌
- 昏睡状態の患者、又はバルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[本剤の作用が過度にあらわれるおそれがある。]
- パーキンソン病のある患者[症状を悪化させるおそれがある。]
効能または効果
- 統合失調症
- 通常、成人にはネモナプリドとして1日9〜36mgを食後に分割経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減するが、1日60mgまで増量することができる。
慎重投与
- 心・血管疾患、低血圧又はそれらの疑いのある患者[心電図変化、血圧低下等があらわれることがある。]
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣閾値を低下させることがある。]
- 肝障害のある患者[副作用が強くあらわれることがある。]
- 脱水・栄養不良状態等を伴う身体的疲弊症状のある患者[悪性症候群(Syndrome malin)が起こりやすい。]
- 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
重大な副作用
悪性症候群(Syndrome malin)(0.1%未満)
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。
本症発症時には、白血球の増加や血清CK(CPK)の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、他の抗精神病剤で、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
無顆粒球症、白血球減少(いずれも頻度不明)
- 無顆粒球症、白血球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝機能障害、黄疸(頻度不明)
- AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、LDH上昇、黄疸等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
肺塞栓症、深部静脈血栓症(いずれも頻度不明)
- 抗精神病薬において、肺塞栓症、静脈血栓症等の血栓塞栓症が報告されているので、観察を十分に行い、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
薬理作用
ドパミン作動薬に対する拮抗作用
- メタンフェタミン又はアポモルヒネにより誘発される常同行動(ラット)、運動亢進(マウス)等の行動変化に対して顕著な抑制作用を示し、これらの作用はハロペリドールと同程度か又はやや強く、クロルプロマジンより強い。更に、メタンフェタミン逆耐性動物(マウス)における常同行動、運動亢進も抑制する7)〜10)。
条件行動抑制作用
- 条件回避行動、自己刺激行動(ラット)を顕著に抑制し、いずれの作用もハロペリドールとほぼ同程度であり、クロルプロマジンより強い9)。
カタレプシー誘発作用
- ラットにおける常同行動抑制作用に対する相対的なカタレプシー誘発作用は、ハロペリドールより弱い9)11)12)。
その他
- 中枢神経系に対して、ハロペリドールより弱いヘキソバルビタール睡眠の増強(マウス)、脳波の徐波化(ネコ)などの鎮静作用を示した。
循環器系に対しては降圧及び徐脈等を示した(イヌ)。
その他には顕著な影響は認められなかった13)。
作用機序
- 行動薬理ならびに神経化学実験の結果より、主としてD2-ドパミン受容体遮断作用に基づく中枢ドパミン神経系の抑制によるものと考えられる14)〜17)。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
融点
性状
- ネモナプリドは白色の結晶又は結晶性の粉末である。酢酸(100)又はクロロホルムに溶けやすく、メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品のクロロホルム溶液(1→10)は旋光性を示さない。