テムシロリムス

英

temsirolimus

同

CCI-779

商

トーリセル

関

その他の腫瘍用薬

UpToDate Contents

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• 1. 進行腎明細胞癌または転移性腎明細胞癌に対する抗血管新生療法および分子標的療法 anti angiogenic and molecularly targeted therapy for advanced or metastatic clear cell renal cell carcinoma
• 2. 全身化学療法に対する輸注反応 infusion reactions to systemic chemotherapy
• 3. 化学療法関連腎毒性および腎不全患者における用量調整 chemotherapy related nephrotoxicity and dose modification in patients with renal insufficiency
• 4. 再発性または難治性のマントル細胞リンパ腫の治療 treatment of relapsed or refractory mantle cell lymphoma
• 5. 腎細胞癌治療の概要 overview of the treatment of renal cell carcinoma

Japanese Journal

• テムシロリムス (特集 腎がん薬物療法の標準化)

• 山本 春風
• 腫瘍内科 10(4), 317-321, 2012-10
• NAID 40019486074

• mTOR阻害薬によるがん治療 (抗がん剤治療の最前線 : 分子標的薬剤の使用による進歩(前篇)) -- (新たな標的となる遺伝子とその変異,新薬)

• 伊藤 良則
• 最新医学 67(-) (851増刊), 1486-1494, 2012-06
• NAID 40019367969

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• トーリセル（テムシロリムス）の作用機序：抗がん剤

トーリセル（テムシロリムス）の作用機序：抗がん剤 日本人の死因上位を占める「がん」ですが、その治療は難しいことで知られています。治療を行うためには手術が基本であり、ここに放射線治療や薬を用いた化学療法を併せます。

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このページは、ファイザー株式会社の公式ホームページです。 ... 製品名 トーリセル ® 点滴静注液25mg（TORISEL ® Injection 25mg） 一般名 テムシロリムス（Temsirolimus） 製造販売承認取得日

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 抗悪性腫瘍剤（mTOR阻害剤）

販売名

トーリセル点滴静注液25mg

組成

• 本製品はトーリセル点滴静注液25mgバイアル及び添付希釈用液バイアルからなる。

トーリセル点滴静注液25mgバイアル
成分・含量（1バイアル1.0mL中^注））

• テムシロリムス　25mg

添加物（1バイアル1.0mL中^注））

• トコフェロール　0.75mg
  無水エタノール　394.6mg
  無水クエン酸　0.025mg
  プロピレングリコール　503.325mg

添付希釈用液バイアル
成分・含量（1バイアル1.8mL中^注））

• ポリソルベート80　0.72g
  無水エタノール　0.358g
  マクロゴール400　0.77g
• 注：本剤は調製時の損失を考慮に入れ、過量充填されている。［「適用上の注意」の項参照］

禁忌

• 本剤の成分又はシロリムス誘導体に対し重度の過敏症の既往歴のある患者
• 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人［「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照］

効能または効果

• 根治切除不能又は転移性の腎細胞癌

• 本剤の術後補助化学療法としての有効性及び安全性は確立していない。
• 「臨床成績」の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に踏まえた上で、適応患者の選択を行うこと。［「臨床成績」の項参照］

• 通常、成人にはテムシロリムスとして25mgを1週間に1回、30〜60分間かけて点滴静脈内投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
• サイトカイン製剤を含む他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。［「その他の注意」、「臨床成績」の項参照］
• 間質性肺疾患が発現した場合は、症状、重症度に応じて、以下の目安を考慮して、休薬又は中止すること。

症状：無症候性で画像所見の異常のみ

• 投与の可否等：投与継続。

症状：軽度の臨床症状^注）を認める（日常生活に支障なし）

• 投与の可否等：症状が回復するまで休薬すること。

症状：重度の臨床症状^注）を認める（日常生活に支障があり、酸素療法を要する）

• 投与の可否等：投与中止。

症状：臨床症状に増悪傾向を認め、肺拡散能の低下を認める

• 投与の可否等：投与中止。

症状：肺の基礎疾患があり、臨床上又は画像所見上の変化を認める

• 投与の可否等：投与中止。
• 注：呼吸困難、咳嗽等

• 間質性肺疾患以外の重度（グレード3以上）の副作用が発現した場合は、回復まで本剤の投与を休止し、3週間以内に回復が認められ、再投与を行う場合には、投与量を1レベル減量して投与すること（減量のレベル：開始用量25mg→20mg→15mg→10mg）。
• infusion reactionを予防するため、本剤の投与前に、抗ヒスタミン剤（d-クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェンヒドラミン塩酸塩等）を投与すること。本剤投与中にinfusion reactionが発現した場合には、投与を直ちに中止すること。［「重要な基本的注意」、「重大な副作用」の項参照］
• 本剤を投与する際には、可塑剤としてDEHP〔di-（2-ethylhexyl）phthalate：フタル酸ジ-（2-エチルヘキシル）〕を含む輸液セット等を使用しないこと。［「適用上の注意」の項参照］
• 本剤を投与する際には、孔径5μm以下のインラインフィルターを使用すること。
• 重度の肝機能障害のある患者では、減量を考慮すること。［「薬物動態」の項参照］

慎重投与

• 肺に間質性陰影を認める患者［間質性肺疾患が発症、重症化するおそれがある。］
• 肝機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
• 感染症を合併している患者［免疫抑制により感染症が悪化するおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］
• 肝炎ウイルス、結核等の感染又は既往を有する患者［再活性化するおそれがある。（「重要な基本的注意」の項参照）］

重大な副作用

間質性肺疾患（17.1％）

• 間質性肺疾患があらわれることがあり、致命的な転帰をたどることもある。投与開始後は観察を十分に行い、異常が認められた場合には、症状に応じて休薬又は減量するなど適切な処置を行うこと。

重度のinfusion reaction（頻度不明^注1））

• infusion reactionがあらわれることがあり、致命的な転帰をたどることもあるので、観察を十分に行うこと。重度のinfusion reactionが認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症等）、血栓性静脈炎（いずれも頻度不明^注1））

• 静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症等）、血栓性静脈炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止する等の適切な処置を行うこと。

腎不全（頻度不明^注1））

• 腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

消化管穿孔（1〜5％未満）

• 消化管穿孔があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

心嚢液貯留（頻度不明^注1））

• 心嚢液貯留があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

胸水（5％以上）

• 胸水があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

痙攣（頻度不明^注1））

• 痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

脳出血（1〜5％未満）

• 脳出血があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

高血糖（45.1％）

• 糖尿病、耐糖能障害等の高血糖があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

感染症（13.4％）

• 肺炎（ニューモシスティス肺炎を含む）等の重篤な感染症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等、適切な処置を行うこと。

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明^注1））

• 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

横紋筋融解症（頻度不明^注1））

• 横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

口内炎（67.1％）

• 口内炎、口腔内潰瘍形成、舌炎、口腔内痛等があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

貧血（30.5％）、血小板減少（31.7％）、白血球減少（19.5％）、好中球減少（11.0％）、リンパ球減少（7.3％）

• 貧血、血小板減少、白血球減少、好中球減少、リンパ球減少があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。

薬効薬理

抗腫瘍作用^8,9）

• 本剤は米国国立がん研究所のヒト腫瘍細胞株パネル（ヒト腎細胞癌由来細胞株として、786-O細胞株、UO-31細胞株、TK-10細胞株、SN12C細胞株、RXF393細胞株、CAKI-1細胞株を含む）を用いたin vitro試験において、ヒト腎細胞癌由来細胞株の増殖を抑制した。また、in vivo試験において、ヌードマウスに移植したヒト腎細胞癌由来細胞株（A498細胞株）の増殖を抑制した。

作用機序^10）

• 本剤はmTORの活性化を阻害し、その結果、細胞周期のG1からS期への移行を抑制すること、さらに、腫瘍微小環境における血管新生に重要な低酸素誘導性転写因子（HIF）及び血管内皮増殖因子（VEGF）の発現を抑制することにより、腫瘍細胞の増殖を抑制すると考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• テムシロリムス（Temsirolimus）

化学名

• (1R,2R,4S)-4-{(2R)-2-[(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,26R,27R,34aS)-9,27-Dihydroxy-10,21-dimethoxy-6,8,12,14,20,26-hexamethyl-1,5,11,28,29-pentaoxo-1,4,5,6,9,10,11,12,13,14,21,22,23,24,25,26,27,28,29,31,32,33,34,34a-tetracosahydro-3H-23,27-epoxypyrido[2,1-c][1,4]oxazacyclohentriacontin-3-yl]propyl}-2-methoxycyclohexyl 3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropanoate

分子式

• C₅₆H₈₇NO₁₆

分子量

• 1030.29

性状

• 本品は白色〜灰白色の粉末である。本品はエタノール（99.5）に溶けやすく、水にほとんど溶けない。

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• 心係数

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ラパマイシン rapamycin, Rapamune RAPAMUNE

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