チモロール

英

timolol

化

マレイン酸チモロール timolol maleate

商

ブロカドレン BLOCARDEN、チマバック、Timoptic、Betimol

コソプト、ザラカム、チアブート、チモプトール、チモレート、デュオトラバ、ファルチモ、リズモン

関

眼科用剤

• β受容体遮断薬(競合阻害)

薬効薬理

チマバック点眼液0.5％

• 眼圧下降作用：チマバック点眼液0.5％は，家兎の正常眼圧を用いた試験系において，眼圧下降効果が認められた1）．また，家兎の実験的高眼圧モデルに対しても，眼圧上昇抑制及び下降効果が認められた1）．

チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％

• 1. 眼圧下降作用

• ウサギにおけるα-キモトリプシン惹起高眼圧及び水負荷による眼圧上昇試験において、チモロールマレイン酸塩の点眼は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている。9)

• 2. β-受容体遮断作用

• ラット、イヌ、ネコにチモロールマレイン酸塩を全身投与した場合、イソプレナリンにより惹起された心拍数、心筋収縮力及び心拍出量の増加は著明に抑制され、本剤のβ-受容体遮断作用はピンドロールと同程度、プロプラノロールより数倍強力である。10)、11) また、チモロールマレイン酸塩は有意の内因性交感神経刺激作用、直接心筋抑制作用、局所麻酔作用を示さない。10)、11)

作用機序

チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％

• 眼圧下降作用機序の詳細は明らかでないが、サル12)、健康成人13) でのフルオロフォトメトリー試験及び緑内障患者でのトノグラフィー試験6)、14) において、チモロールマレイン酸塩の眼圧下降作用は主に房水産生の抑制によることが示唆されている。しかし房水流出率の増加が関与するとの報告もある。15)、16)

添付文書

• チマバック点眼液0.5％

<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319702Q2090_1_06/1319702Q2090_1_06?view=body</click2in>

• チモプトールＸＥ 点眼液 ０．２５％／チモプトールＸＥ 点眼液 ０．５％

<click2in>http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/1319702Q3037_4_01/1319702Q3037_4_01?view=body</click2in>