会社名
ヤンセン
成分
薬効分類
薬効
中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
UpToDate Contents
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- 1. 慢性疼痛の治療の概要 overview of the treatment of chronic pain
- 2. オピオイド系薬剤を用いた癌疼痛のマネージメント：至適鎮痛作用 cancer pain management with opioids optimizing analgesia
- 3. 最後の数週間における疼痛の評価およびマネージメント pain assessment and management in the last weeks of life
- 4. 骨粗鬆症による胸腰椎圧迫骨折：臨床症状および医療 osteoporotic thoracolumbar vertebral compression fractures clinical manifestations and treatment
- 5. 胃運動機能不全：病因、臨床症状、および診断 gastroparesis etiology clinical manifestations and diagnosis
Japanese Journal
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- 月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 57(4), 559-563, 2015-04
- NAID 40020419840
- タペンタドールの使い方 : 基礎の側面から (特集 がん疼痛緩和の新薬はこう使う : ROO製剤のポイント・注意点は?)
- 月刊薬事 = The pharmaceuticals monthly 57(4), 553-557, 2015-04
- NAID 40020419838
- 「ドクター・ペンタゴン」と呼ばれるカリスマ・ディーラーが語る 若林栄四・ワカバヤシ エフエックス社長 本当かよ「日経平均6万3000円まで見えた!」って…… (ニッポンが変わった 「空前の好景気」にシフトチェンジか)
- 週刊現代 57(11), 45-47, 2015-03-28
- NAID 40020394087
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 持続性癌疼痛治療剤
販売名
タペンタ錠25mg
組成
成分・含量（1錠中）
- タペンタドール塩酸塩29.12mg（タペンタドールとして25mg）含有
添加物
- ポリエチレンオキシド7000K、ヒプロメロース、マクロゴール6000NF、トコフェロール、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、酸化チタン、マクロゴール4000、タルク
禁忌
- 重篤な呼吸抑制のある患者、重篤な慢性閉塞性肺疾患の患者［呼吸抑制を増強する。］
- 気管支喘息発作中の患者［呼吸を抑制し、気道分泌を妨げる。］
- 麻痺性イレウスの患者［消化管運動を抑制する。］
- アルコール、睡眠剤、中枢性鎮痛剤、又は向精神薬による急性中毒患者［中枢神経抑制及び呼吸抑制を悪化させるおそれがある。］
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中の患者及び投与中止後14日以内の患者［「相互作用」の項参照］
- 出血性大腸炎の患者［腸管出血性大腸菌（O157等）や赤痢菌等の重篤な感染性下痢患者では、症状の悪化、治療期間の延長を来すおそれがある。］
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 中等度から高度の疼痛を伴う各種癌における鎮痛
- 本剤は、非オピオイド鎮痛剤で治療困難な場合にのみ使用すること。
- 通常、成人にはタペンタドールとして1日50〜400mgを2回に分けて経口投与する。なお、症状により適宜増減する。
初回投与
- 本剤投与開始前のオピオイド鎮痛剤による治療の有無を考慮し、本剤の1日投与量を決め、2分割して12時間ごとに投与すること。
- オピオイド鎮痛剤を使用していない患者に本剤を投与する場合には、タペンタドールとして25mg1日2回より開始すること。
- 他のオピオイド鎮痛剤から本剤に変更する場合には、前治療薬の投与量等を考慮し、投与量を決めること。本剤の1日投与量は、タペンタドールとして、オキシコドン徐放錠1日投与量の5倍を目安とするが、初回投与量として400mg/日を超える用量は推奨されない（タペンタドールとして400mg/日を超える用量を初回投与量とした使用経験はない）。
- フェンタニル経皮吸収型製剤から本剤へ変更する場合には、フェンタニル経皮吸収型製剤剥離後にフェンタニルの血中濃度が50％に減少するまで17時間以上かかることから、剥離直後の本剤の使用は避け、本剤の使用を開始するまでに、フェンタニルの血中濃度が適切な濃度に低下するまでの時間をあけるとともに、本剤の低用量から投与することを考慮すること。
疼痛増強時
- 本剤服用中に疼痛が増強した場合や鎮痛効果が得られている患者で突出痛（一時的にあらわれる強い痛み）が発現した場合には、直ちに速放性オピオイド鎮痛剤の追加投与（レスキュー）により鎮痛を図ること。
増量
- 本剤投与開始後は患者の状態を観察し、適切な鎮痛効果が得られ副作用が最小となるよう用量調整を行うこと。50mg/日から100mg/日への増量の場合を除き増量の目安は、使用量の25〜50％増とする。増量は、投与開始又は前回の増量から3日目以降とすることが望ましい。
なお、1日投与量が500mgを超える使用に関する成績は得られていないため、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合のみ投与すること。
減量
- 連用中における急激な減量は、退薬症候があらわれることがあるので行わないこと。副作用等により減量する場合は、患者の状態を観察しながら慎重に行うこと。
投与の中止
- 本剤の投与を必要としなくなった場合には、退薬症候の発現を防ぐために徐々に減量すること。
慎重投与
- 呼吸機能障害のある患者［呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 肝機能障害のある患者［代謝が遅延し副作用があらわれるおそれがある。中等度肝機能障害患者（Child PughスコアB）では低用量（1日1回25mg等）から開始するなど慎重に投与すること（「薬物動態」の項参照）。なお、重度肝機能障害患者（Child PughスコアC）における使用経験はない。］
- 腎機能障害のある患者［本剤の代謝物の排泄が遅延するおそれがある。（「薬物動態」の項参照）］
- 脳に器質的障害のある患者［呼吸抑制や頭蓋内圧の上昇を起こすおそれがある。］
- ショック状態にある患者［循環不全や呼吸抑制を増強するおそれがある。］
- 薬物・アルコール依存又はその既往歴のある患者［依存性を生じやすい。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者、あるいは痙攣発作の危険因子（頭部外傷、代謝異常、アルコール又は薬物の離脱症状、中枢性感染症等）を有する患者［痙攣発作を誘発することがあるので、本剤投与中は観察を十分に行うこと。］
- 胆嚢障害、胆石症又は膵炎の患者［オッジ筋を収縮させ症状が増悪することがある。］
- 前立腺肥大による排尿障害、尿道狭窄、尿路手術後の患者［排尿障害を増悪することがある。］
- 器質的幽門狭窄又は最近消化管手術を行った患者［消化管運動を抑制する。］
- 重篤な炎症性腸疾患のある患者［連用した場合、巨大結腸症を起こすおそれがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
重大な副作用
呼吸抑制
0.3％
- 呼吸抑制があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。なお、本剤による呼吸抑制には、麻薬拮抗剤（ナロキソン、レバロルファン等）が有効である。
アナフィラキシー
頻度不明
- アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
依存性
頻度不明
- 連用により薬物依存を生じることがあるので、観察を十分に行い、慎重に投与すること。
痙攣
頻度不明
- 痙攣があらわれることがあるので、このような場合は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
錯乱状態（0.3％）、譫妄（0.3％）
- 錯乱状態、譫妄があらわれることがあるので、このような場合は減量又は投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序23）
- タペンタドールはin vitroにおいて、μオピオイド受容体作動作用及びノルアドレナリン再取り込み阻害作用を示した。
鎮痛作用23）、24）
- マウス又はラットの各種動物モデル（急性侵害刺激、炎症性疼痛及び神経障害性疼痛モデル）において、タペンタドール（静脈内又は腹腔内投与）は用量依存的な鎮痛作用を示した。
- ラットのTail-flickテスト（急性侵害刺激）及び神経障害性疼痛モデルに対するタペンタドール（静脈内投与）の鎮痛作用は、それぞれオピオイド受容体拮抗薬ナロキソン及びアドレナリンα2受容体拮抗薬ヨヒンビンによって強く阻害された。これらのことから、タペンタドールの鎮痛作用には、主にμオピオイド受容体作動作用及びノルアドレナリン再取り込み阻害作用に基づくアドレナリンα2受容体作動作用が寄与していると考えられる。
有効成分に関する理化学的知見
性状
- 白色〜オフホワイトの粉末
溶解性
- 水 380mg/mL
エタノール 50mg/mL
メタノール 31mg/mL
アセトン 0.76mg/mL
融点
- 204〜210℃
分配係数
- LogP＝2.89（1-オクタノール/水）
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