商品名
会社名
成分
薬効分類
薬効
- 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）を効能・効果とする新有効成分含有医薬品・新医療用配合剤
Japanese Journal
- 吸入薬:チオトロピウム/オロダテロール配合薬(スピオルトレスピマット) (特集 新薬に飛びつかない! : 既存薬・新薬との上手なつきあい方) -- (新薬 vs 既存薬)
- 座談会 COPD治療における新規LAMA/LABA配合剤『スピオルト レスピマット』の有用性を考える
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 52(2), 156-160, 2016
- このコラムでは既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，51巻12号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても …
- NAID 130005127745
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- 総称名 スピオルト 一般名 チオトロピウム臭化物水和物, オロダテロール塩酸塩 欧文一般名 Tiotropium Bromide Hydrate, Olodaterol Hydrochloride この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。
- メニューをすべて表示 製品基本情報 スピオルトの基本情報について説明しています。 詳細を見る 製品Q&A スピオルトに関連するご質問をQ&A 形式でまとめました。 詳細を見る NEW 製品紹介 スピオルトに関連する動画をご覧いただけます。
- スピオルト(一般名：チオトロピウム‐オルダテロール)レスピマットは、2015年にベーリンガー製薬会社より発売された抗コリン薬とβ2刺激薬の合剤の吸入薬になります。スピリーバレスピマットが抗コリン薬単剤として幅広く使われてきましたが、それにβ刺激薬が加わって効果が増強された ...
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
スピオルトレスピマット28吸入
組成
成分・含量
- 1噴霧中チオトロピウム 2.5μg（チオトロピウム臭化物水和物として3.124μg）及びオロダテロール 2.5μg（オロダテロール塩酸塩として2.736μg）
添加物
- ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物、精製水、塩酸
禁忌
- 閉塞隅角緑内障の患者
［眼内圧を高め、症状を悪化させるおそれがある。］
- 前立腺肥大等による排尿障害のある患者
［更に尿を出にくくすることがある。］
- アトロピン及びその類縁物質あるいは本剤の成分に対して過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞性障害に基づく諸症状の緩解（長時間作用性吸入抗コリン剤及び長時間作用性吸入β2刺激剤の併用が必要な場合）
- 本剤は慢性閉塞性肺疾患（COPD：慢性気管支炎、肺気腫）の維持療法に用いること。本剤は急性症状の軽減を目的とした薬剤ではない。
- 通常、成人には1回2吸入（チオトロピウムとして5μg及びオロダテロールとして5μg）を1日1回吸入投与する。
- 本剤は1日1回、できるだけ同じ時間帯に吸入すること。患者に対し、本剤の過度の使用により不整脈、心停止等の重篤な副作用が発現する危険性があることを理解させ、1日1回を超えて投与しないよう注意を与えること。（「重要な基本的注意」、「過量投与」の項参照）
慎重投与
- 心不全、心房細動、期外収縮の患者、又はそれらの既往歴のある患者
［心不全、心房細動、期外収縮が発現することがある。「重大な副作用」の項参照］
- 心血管障害（冠不全、不整脈、肥大型閉塞性心筋症）のある患者
［交感神経刺激作用により症状を悪化させるおそれがある。また、QT延長があらわれるおそれがある。］
- 高血圧の患者
［血圧を上昇させるおそれがある。］
- 腎機能が高度あるいは中等度低下している患者（クレアチニンクリアランス値が50mL/min以下の患者）
［チオトロピウムは腎排泄型であり、腎機能低下患者では血中濃度の上昇がみられる。「薬物動態」の項参照］
- 痙攣性疾患のある患者
［痙攣の症状を悪化させるおそれがある。］
- 糖尿病の患者
［高用量のβ2刺激薬を投与すると、血糖値が上昇するおそれがある。］
- 甲状腺機能亢進症の患者
［甲状腺機能亢進症の症状を悪化させるおそれがある。］
- 前立腺肥大のある患者
［排尿障害が発現するおそれがある。］
重大な副作用
心不全、心房細動、期外収縮
- 心不全（頻度不明注））、心房細動（1％未満）、期外収縮（1％未満）が発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「慎重投与」の項参照］
イレウス（頻度不明注））
- イレウスが発現することがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
閉塞隅角緑内障（頻度不明注））
- 閉塞隅角緑内障を誘発することがあるので、視力低下、眼痛、頭痛、眼の充血等があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アナフィラキシー（頻度不明注））
- アナフィラキシー（蕁麻疹、血管浮腫、呼吸困難等）が発現することがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
チオトロピウム
- チオトロピウムは長時間持続型の選択的ムスカリン受容体拮抗薬であり、ムスカリン受容体のサブタイプであるM1〜M5受容体にほぼ同程度の親和性を示す26）。気道においては、気道平滑筋のM3受容体に対するアセチルコリンの結合を阻害して気管支収縮抑制作用を発現する。非臨床試験（摘出標本及び生体位）において示された気管支収縮抑制作用は用量依存的であり、この作用は24時間以上持続する27，28）。摘出標本を用いた検討により、気管支収縮に対する抑制作用（M3受容体拮抗作用）はアセチルコリン遊離増強作用（M2受容体拮抗作用）に比べ持続することが明らかとなっている。
オロダテロール29）
- オロダテロールは長時間持続型ヒトβ2受容体刺激薬であり、in vitro試験において、オロダテロールはhβ1-AR及びhβ3-ARと比較するとhβ2-ARに対して241倍及び2299倍の刺激作用を示した。吸入による局所投与後、オロダテロールはhβ2-ARを活性化することで細胞内のアデニル酸シクラーゼを活性化し、環状アデノシン一リン酸（cAMP）の生成を促し、気管支平滑筋を弛緩させる。モルモット及びイヌのアセチルコリン誘発性気管支収縮モデルにおいて、オロダテロールは用量に依存した気管支収縮抑制作用を示し、その作用は24時間持続した。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
- 白色の粉末である。メタノール及びN,N-ジメチルホルムアミドに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、アセトニトリルにほとんど溶けない。
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