クレナフィン

商品名

  • クレナフィン

会社名

  • 科研製薬

成分

薬効分類

  • 爪白癬治療剤

薬効

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 爪白癬治療剤

販売名

クレナフィン爪外用液10%

組成

有効成分

  • 1g中にエフィナコナゾール100mgを含有する。

添加物

  • デカメチルシクロペンタシロキサン、アジピン酸ジイソプロピル、乳酸アルキル(C12-C15)、ジブチルヒドロキシトルエン、無水クエン酸、エデト酸ナトリウム水和物、エタノール

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

  • 皮膚糸状菌(トリコフィトン属)

適応症

  • 爪白癬
  • 直接鏡検又は培養等に基づき爪白癬であると確定診断された患者に使用すること。
  • 重症患者における本剤の有効性及び安全性は確認されていない(「臨床成績」の項参照)。
  • 1日1回罹患爪全体に塗布する。
  • 本剤を長期間使用しても改善が認められない場合は使用中止を考慮するなど、漫然と長期にわたって使用しないこと(48週を超えて使用した場合の有効性・安全性は確立していない)。

薬効薬理

抗真菌作用

抗真菌活性(in vitro9)

  • エフィナコナゾールはTrichophyton rubrumTrichophyton mentagrophytesに対して抗真菌活性を示した。

    また、上記以外のTrichophyton属の皮膚糸状菌に対しても抗真菌活性を示した(MIC:0.0039〜0.063μg/mL)。

実験的爪白癬に対する作用10)

  • T.mentagrophytesによるモルモット爪白癬モデルに、エフィナコナゾ−ル10%液剤を1日1回4週間反復爪塗布したところ、感染無処置対照群に比べて有意な爪中菌数の減少を示した。

爪における抗真菌活性

爪中及び爪甲下での抗真菌活性4,10)

  • ヒト爪を用いたin vitro試験において、爪中や爪甲下で増殖するT.rubrumに対して、爪上面への塗布により有意な菌数の減少を示した。

ケラチン親和性(in vitro10,11)

  • 爪の主成分であるケラチンに対するエフィナコナゾールの親和性を検討した結果、吸着率は添加量に対し85.7%、遊離率は吸着量に対し46.0%であった。
    一方、同様の方法で検討したアモロルフィン塩酸塩、シクロピロクス オラミン、テルビナフィン塩酸塩及びイトラコナゾールの吸着率は98.1〜99.5%、遊離率は1.7〜6.9%であった。

薬剤耐性(in vitro12)

  • エフィナコナゾール存在下で12代継代培養したT.rubrumは感受性を示した。

作用機序13)

  • エフィナコナゾールは、真菌細胞膜のエルゴステロール生合成経路上におけるラノステロールの14位メチル基の脱メチル化反応を阻害し、抗真菌作用を発揮する。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

  • エフィナコナゾール(Efinaconazole)

化学名

  • (2R,3R)-2-(2,4-Difluorophenyl)-3-(4-methylenepiperidin-1-yl)-1-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)butan-2-ol

分子式

  • C18H22F2N4O

分子量

  • 348.39

融点

  • 86〜89℃

性状

  • 本品は白色〜微黄色の結晶、結晶性の粉末又は塊である。
    アセトニトリル、N,N-ジメチルホルムアミド、メタノール、エタノール(95)、無水酢酸又はジエチルエーテルに溶けやすく、水にほとんど溶けない。