クエン酸塩

英

citrate

関

クエン酸、クエン酸エステル

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1. a salt or ester of citric acid
2. cause to form a salt or ester of citric acid

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1. クエン酸塩

UpToDate Contents

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• 1. 血液透析中の抗凝固療法 hemodialysis anticoagulation
• 2. 成人における再発性カルシウム結石の予防 prevention of recurrent calcium stones in adults
• 3. 大量輸血 massive blood transfusion
• 4. 持続的静静脈血液透析：技術的な懸念 continuous venovenous hemodialysis technical considerations
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Japanese Journal

• シルデナフィルクエン酸塩が著効した全身性強皮症に伴う難治性指尖潰瘍の1例 (特集 膠原病)

• 皮膚科の臨床 58(2), 169-172, 2016-02
• NAID 40020740927

• P1158-23-AM 半固形化流動食に及ぼす消化管運動促進薬(モサプリドクエン酸塩)の併用効果についての検討(栄養管理・NST,ポスター発表,一般演題,医療薬学の進歩と未来-次の四半世紀に向けて-)

• 日本医療薬学会年会講演要旨集 25, 458, 2015-10-23
• NAID 110010025766

• P1037-22-PM フェンタニルクエン酸塩舌下錠による癌性突出痛治療とその評価(がん薬物療法(緩和ケア),ポスター発表,一般演題,医療薬学の進歩と未来-次の四半世紀に向けて-)

• 日本医療薬学会年会講演要旨集 25, 438, 2015-10-23
• NAID 110010025645

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主成分 モサプリドクエン酸塩水和物 剤形 白色の錠剤、長径9.1mm、短径4.6mm、厚さ3.6mm シート記載 （表）モサプリドクエン酸塩錠5mg「JG」、5、JG E38 （裏）Mosapride Citrate、モサプリドクエン酸塩錠5mg「JG」、5

• 医療用医薬品 : モサプリドクエン酸塩

商品名 欧文商標名 製造会社 YJコード 薬価 規制区分 モサプリドクエン酸塩錠2.5mg「ファイザー」 (後発品) MOSAPRIDE Citrate Tablets 2.5mg[Pfizer] ファイザー 2399010F1265 9.6円／錠 モサプリドクエン酸塩錠5mg「ファイザー」 (後発 ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 消化管運動機能改善剤

販売名

ガスモチン錠5mg

組成

成分・含量

• 1錠中モサプリドクエン酸塩水和物をモサプリドクエン酸塩として5mg

添加物

• 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、軽質無水ケイ酸、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク

効能または効果

• ○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）
  　
  ○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助

• ＜経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合＞
  　
  塩化ナトリウム、塩化カリウム、炭酸水素ナトリウム及び無水硫酸ナトリウム含有経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）以外の経口腸管洗浄剤との併用による臨床試験は実施されていない。〔「臨床成績」の項参照〕

○慢性胃炎に伴う消化器症状（胸やけ、悪心・嘔吐）

• 通常、成人には、モサプリドクエン酸塩として1日15mgを3回に分けて食前または食後に経口投与する。

○経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助

• 通常、成人には、経口腸管洗浄剤の投与開始時にモサプリドクエン酸塩として20mgを経口腸管洗浄剤(約180mL)で経口投与する。また、経口腸管洗浄剤投与終了後、モサプリドクエン酸塩として20mgを少量の水で経口投与する。

• ＜経口腸管洗浄剤によるバリウム注腸Ｘ線造影検査前処置の補助の場合＞
  　
  経口腸管洗浄剤の「用法・用量」及び「用法・用量に関連する使用上の注意」を必ず確認すること。

重大な副作用

劇症肝炎、肝機能障害、黄疸

（いずれも0.1％未満）

• 劇症肝炎、著しいAST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあり、死亡に至った例もあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。

薬効薬理

臨床薬理

• 健康成人⁹⁾及び慢性胃炎患者¹⁰⁾を対象とした胃排出試験において、本剤5mg 1回投与で胃排出促進作用を示す。

胃、十二指腸運動促進作用¹¹⁾

• 用量依存的に、食後期の胃、十二指腸運動促進作用を示す(イヌ)。

胃排出促進作用¹²⁾

• 液体物の胃排出促進作用（マウス、ラット）及び固形物の胃排出促進作用（ラット）を示す。なお、1週間の反復投与で胃排出促進作用は減弱する（ラット）。

結腸運動及び内容物輸送促進作用^13,14)

• 用量依存的に結腸運動及び内容物輸送促進作用を示す（モルモット）。

結腸内の洗浄増強効果及び水分重量減少作用（経口腸管洗浄剤併用時） ¹³⁾

• 経口腸管洗浄剤（ニフレック配合内用剤）投与による結腸内の洗浄効果を増強し、さらに結腸内の水分重量を減少する（モルモット）。

作用機序^11,12,14)

• 本剤は選択的なセロトニン5-HT₄受容体アゴニストであり、消化管内在神経叢に存在する5-HT₄受容体を刺激し、アセチルコリン遊離の増大を介して上部及び下部消化管運動促進作用を示すと考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• モサプリドクエン酸塩水和物
  Mosapride Citrate Hydrate

化学名

• 4-Amino-5-chloro-2-ethoxy-N-{[(2RS)-4-(4-fluorobenzyl)morpholin-2-yl]methyl}benzamide monocitrate dihydrate

分子式

• C₂₁H₂₅ClFN₃O₃・C₆H₈O₇・2H₂O

分子量

• 650.05

分配係数

• 9.1×10²(クロロホルム/水系溶媒、pH7.0、室温)

性状

• 白色〜帯黄白色の結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミド又は酢酸(100)に溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。N,N-ジメチルホルムアミド溶液(1→20)は旋光性を示さない。

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