カルメロース

carmellose
カルメロースナトリウム carmellose sodium carmelosum natrium
CMCナトリウム CMC sodium
カルボキシメチルセルロースナトリウム, CMセルロースナトリウム, carboxymethylcellulose sodium, CMC sodium, CMCナトリウム, CMC-Na
バルコーゼ


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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア(Wikipedia)』「2014/04/02 16:27:38」(JST)

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Japanese Journal

  • 20G-07 健常人による塩酸セベラマーとカルメロースの吸水性の検討(医薬品適正使用,来るべき時代への道を拓く)
  • 江崎 香菜子,金井 優佳,狩野 美香,濟川 聡美,佐藤 圭創,石塚 洋一,入倉 充,入江 徹美,門脇 大介,平田 純生
  • 日本医療薬学会年会講演要旨集 18, 257, 2008-09-01
  • NAID 110006963820

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カルメロースカルシウムは水不溶性と水和能をもたらすCa のキレート構造を含んだ化学修飾されたセルロースです。 薬剤の迅速な崩壊と薬剤の放出に有効です。 急速に膨潤に必要な水を吸収しその結果良好な短い崩壊時間を示します。
カルメロースはナトリウムーカルボキシメチルセルロースのpHを酸処理で下げることで造られます。 ウィッキング作用で水の浸透性を促進します。特に錠剤に処方された時に崩壊性を援助します。 高分子のカルボン酸の性質によりpH ...


Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

  • 高尿酸血症治療剤

販売名

アロプリノール錠50mg「杏林」

組成

成分・分量(1錠中)

  • 日局アロプリノール 50mg

添加物

  • 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、セルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、二酸化ケイ素、ステアリン酸マグネシウム

禁忌

  • 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

下記の場合における高尿酸血症の是正

  •  痛風、高尿酸血症を伴う高血圧症
  • 通常、成人は1日量アロプリノールとして200〜300mgを2〜3回に分けて食後に経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。

慎重投与

  • 肝疾患を有するか、又はその既往歴のある患者[肝障害が発現又は増悪するおそれがあるので、投与する場合は定期的に肝機能検査を実施すること。]
  • 腎機能障害のある患者[高い血中濃度が持続するので、減量等を考慮すること(「重要な基本的注意」の項参照)。]
  • 高齢者(「高齢者への投与」の項参照)
  • メルカプトプリン(6-MP)又はアザチオプリンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)
  • ペントスタチンを投与中の患者(「相互作用」の項参照)

重大な副作用

  • 中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、はく脱性皮膚炎、過敏症症候群等の重篤な皮膚障害又は過敏性血管炎があらわれることがある。特に肝障害又は腎機能異常を伴うときは、重篤な転帰をたどることがある。従って、発熱、発疹等が認められた場合には、直ちに投与を中止し、再投与しないこと。また、ステロイド剤の投与等適切な処置を行うこと。註1
  • ショック、アナフィラキシー様症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • 劇症肝炎等の重篤な肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • 腎不全、腎不全の増悪、間質性腎炎を含む腎障害があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • 間質性肺炎があらわれることがあるので、発熱、咳嗽、呼吸困難等の呼吸器症状があらわれた場合には、速やかに胸部X線等の検査を実施し、異常が認められた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。
  • 横紋筋融解症があらわれることがあるので、筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等の症状があらわれた場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。

薬効薬理

  • アロプリノールは化学的にヒポキサンチンと構造が類似し、低濃度では競合的に、高濃度では非競合的にキサンチンオキシダーゼを強力に阻害し、また酵素の基質ともなる。さらにアロプリノールの代謝物であるアロキサンチンもまたアロプリノールより弱いが、キサンチンオキシダーゼを非競合的に阻害する。その結果、ヒポキサンチン→キサンチン→尿酸への各酸化はいずれも抑制され、血中ならびに尿中尿酸値は著明に低下する。尿酸の血中濃度はその溶解度以下に低下されるので痛風結節は溶解しやすくなり、痛風の急性発作は著しく減少する。

有効成分に関する理化学的知見

  • 一般名:アロプリノール (Allopurinol)
  • 化学名:1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol
  • 構造式:
  • 分子式:C5H4N4O
  • 分子量:136.11
  • 性状 :アロプリノールは白色〜微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N-ジメチルホルムアミドに溶けにくく、水又はエタノール(99.5)に極めて溶けにくい。アンモニア試液に溶ける。

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