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成分
薬効分類
薬効
- 根治切除不能な甲状腺髄様癌を効能・効果とする新有効成分含有医薬品
【希少疾病用医薬品】
UpToDate Contents
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- 1. 甲状腺髄様癌：化学療法および免疫療法medullary thyroid cancer chemotherapy and immunotherapy [show details]
…patients randomly assigned to vandetanib versus placebo (hazard ratio [HR] 0.46, 95% CI 0.31-0.69) . The median progression-free survival had not yet been reached for the vandetanib group but was predicted to …
- 2. 腎不全患者に生じる抗がん剤の腎毒性と用量調整：分子標的治療薬chemotherapy nephrotoxicity and dose modification in patients with renal insufficiency molecularly targeted agents [show details]
… including . Vandetanib is an orally active inhibitor of several tyrosine kinases, including RET, VEGFR, and endothelial growth factor receptor (EGFR). As noted in the for vandetanib, increases in creatinine …
- 3. 分子標的薬である血管新生阻害剤の毒性：心血管系への影響toxicity of molecularly targeted antiangiogenic agents cardiovascular effects [show details]
…months) . Largely because of its cardiovascular risk, vandetanib is only available through a restricted distribution program (the ). Vandetanib should not be initiated in a patient with a QTc interval …
- 4. アントラサイクリン系以外の抗がん剤の心毒性cardiotoxicity of non anthracycline cancer chemotherapy agents [show details]
…addressed in detail elsewhere. Vandetanib is an orally active multi-targeted TKI that is used mainly for treatment of medullary thyroid cancer. In clinical trials, vandetanib has been associated with prolongation …
- 5. 肝疾患を有する患者における化学療法による肝毒性および用量調整chemotherapy hepatotoxicity and dose modification in patients with liver disease [show details]
…over 20 percent of treated patients . Vandetanib is partially metabolized in the liver. The United States prescribing information recommends avoiding use of vandetanib in patients with moderate and severe …
Japanese Journal
- 新薬紹介委員会
- ファルマシア 52(2), 156-160, 2016
- このコラムでは既に「承認薬の一覧」に掲載された新有効成分含有医薬品など新規性の高い医薬品について，各販売会社から提供していただいた情報を一般名，市販製剤名，販売会社名，有効成分または本質および化学構造，効能・効果を一覧として掲載しています．<br>今回は，51巻12号「承認薬の一覧」に掲載した当該医薬品について，表解しています．<br>なお，「新薬のプロフィル」欄においても …
- NAID 130005127745
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- カプレルサのサノフィ公式サイト情報。カプレルサとは、抗悪性腫瘍剤／チロシンキナーゼ阻害剤、バンデタニブです。 総合製品情報概要 [作成日: 2018年7月, 1,427KB] 添付文書情報(※) [作成日: 2016年12月 第6版, 480KB] ...
- 総称名 カプレルサ 一般名 バンデタニブ 欧文一般名 Vandetanib 製剤名 バンデタニブ製剤 薬効分類名 抗悪性腫瘍剤, チロシンキナーゼ阻害剤 この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。
- カプレルサ錠100mgの主な効果と作用 腫瘍 を治療するお薬です。 腫瘍細胞の増殖に関与するタンパク質の働きをおさえる働きがあります。あなたの病気や症状に合わせて処方されたお薬です。 カプレルサ錠100mgの用途 根治切除不能な甲状腺髄様癌
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
カプレルサ錠100mg
組成
有効成分（1錠中）
添加物
- リン酸水素カルシウム水和物、結晶セルロース、クロスポビドン、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール300、酸化チタン
効能または効果
- 通常、成人にはバンデタニブとして1回300mgを1日1回、経口投与する。なお、患者の状態により適宜減量する。
- 副作用により本剤を減量、休薬又は中止する場合には、副作用の症状、重症度に応じて以下の基準を考慮すること。［【警告】、「2．重要な基本的注意」及び「4．副作用の項（1）」の項参照］
- QT間隔延長
- 休薬・減量基準：
- 500msecを超えるQTcB
- 投与量調節：
- QTcBが480msec以下に軽快するまで本剤を休薬し、再開する場合には休薬前の投与量から減量すること。本剤を休薬し、6週間以内に480msec以下に軽快しない場合には、本剤の投与を中止すること。
- その他の副作用
- 休薬・減量基準：
- グレード3以上
- 投与量調節：
- 回復又はグレード1に軽快するまで本剤を休薬し、再開する場合には休薬前の投与量から減量すること。
- グレードはCommon Terminology Criteria for Adverse Events（CTCAE）ver.4.0に準じる。
- 本剤を減量する場合には、1日1回200mgに減量し、その後必要であれば100mgに減量すること。
- 腎機能障害患者では、本剤の血中濃度が上昇することが報告されているため、本剤の減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。［「1．慎重投与」、【薬物動態】及び【臨床成績】の項参照］
- 本剤と他の抗悪性腫瘍剤との併用について、有効性及び安全性は確立していない。
慎重投与
- 間質性肺疾患のある患者又はその既往歴のある患者［間質性肺疾患が増悪又は発現するおそれがある。「2．重要な基本的注意」及び「4．副作用の項（1）」の項参照］
- QT間隔延長のおそれ又はその既往歴のある患者［QT間隔延長が起こるおそれがある。「2．重要な基本的注意」、「3．相互作用」及び「4．副作用の項（1）」の項参照］
- 心不全症状のある患者又はその既往歴のある患者［症状が増悪するおそれがある。「2．重要な基本的注意」及び「4．副作用の項（1）」の項参照］
- 高血圧症の患者［高血圧が増悪するおそれがある。「2．重要な基本的注意」及び「4．副作用の項（1）」の項参照］
- 腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉及び【薬物動態】の項参照］
重大な副作用
間質性肺疾患（1%未満）
- 間質性肺疾患（間質性肺炎、肺臓炎、肺線維症、急性呼吸窮迫症候群等）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
QT間隔延長（10%以上）、心室性不整脈（Torsade de pointesを含む）（頻度不明）
- QT間隔延長、心室性不整脈（Torsade de pointesを含む）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
心障害（1〜10%未満）
- 頻脈性不整脈（心房細動、頻脈等）、心不全等の心障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
重度の下痢（1〜10%未満）
- 重度の下痢があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、脱水、電解質異常等の異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）、多形紅斑（頻度不明）
- 中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
重度の皮膚障害（10%以上）
- 光線過敏反応、発疹、皮膚潰瘍等の重度の皮膚障害があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
高血圧
- 高血圧（10%以上）、血圧上昇（1〜10%未満）、高血圧クリーゼ（1〜10%未満）等があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。なお、コントロールできない高血圧があらわれた場合には本剤の休薬を行うこと。また、高血圧クリーゼがあらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
可逆性後白質脳症症候群（頻度不明）
- 可逆性後白質脳症症候群があらわれることがあるので、痙攣、頭痛、視覚障害、錯乱、皮質盲等が認められた場合には投与を中止し、血圧のコントロール等の適切な処置を行うこと。
腎障害
- 腎不全（1%未満）、蛋白尿（1〜10%未満）等があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。
低カルシウム血症（1〜10%未満）
- 低カルシウム血症があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、カルシウム剤やビタミンD製剤の投与等の適切な処置を行うこと。また、必要に応じて本剤の休薬、減量又は中止を考慮すること。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
肝障害
- ALT増加（1〜10%未満）、AST増加（1〜10%未満）、血中ビリルビン増加（頻度不明）等があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。［「2．重要な基本的注意」の項参照］
出血
- 鼻出血（1〜10%未満）、血尿（1%未満）、くも膜下出血（頻度不明）等があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。
消化管穿孔
- 小腸穿孔（1%未満）等があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、本剤の休薬、減量又は中止等の適切な処置を行うこと。
薬効薬理
抗腫瘍効果
In vitro
- バンデタニブは、RET遺伝子変異を有するヒト甲状腺髄様癌由来TT及びMZ-CRC-1細胞株（それぞれC634W及びM918T変異）の増殖を抑制した15)。
In vivo
- バンデタニブは、TT細胞株を皮下移植したヌードマウスにおいて腫瘍増殖を抑制した15)。
作用機序
- ・バンデタニブは、ヒト甲状腺髄様癌由来細胞株のVEGFR-2、EGFR、RET等のチロシンキナーゼのリン酸化を阻害することにより、細胞増殖を抑制した15)。
- ・バンデタニブは、ヒト臍帯血管内皮細胞（HUVEC）のVEGFR-2及びEGFRのチロシンキナーゼのリン酸化を阻害し、VEGF又はEGF刺激によるHUVECの増殖を抑制した16,17)。
- ・ヒト肺癌由来Calu-6細胞株を皮下移植したヌードマウスにおいて、バンデタニブによる腫瘍組織内の血管内皮細胞減少及び腫瘍細胞壊死の増加が認められた。ヒト肺癌由来A549細胞株を皮内移植したヌードマウスにおいて、バンデタニブによる腫瘍血管新生阻害が認められた17)。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
化学名
- N-(4-bromo-2-fluorophenyl)-6-methoxy-7-[(1-methylpiperidin-4-yl)methoxy]quinazolin-4-amine
分子式
分子量
性 状