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薬効
【希少疾病用医薬品】
UpToDate Contents
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- 1. 特発性肺線維症の治療treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [show details]
…pirfenidone or nintedanib is available, we recommend initiating therapy with the available agent . Current data are insufficient to direct a firm choice between pirfenidone and nintedanib, if both are available …
- 2. 特発性肺線維症の急性増悪acute exacerbations of idiopathic pulmonary fibrosis [show details]
… Current data suggest that the antifibrotic agent, nintedanib, may help prevent AEs . Unfortunately, the value of adding or continuing nintedanib or pirfenidone during an AE remains unknown. Our practice …
- 3. 全身性硬化症（強皮症）の間質性肺疾患の治療および予後treatment and prognosis of interstitial lung disease in systemic sclerosis scleroderma [show details]
…with use of nintedanib in the treatment of SSc-ILD . The role of nintedanib in IPF is discussed separately. In the SENSCIS trial, 576 subjects with SSc-ILD were randomly assigned to nintedanib 150 mg or …
- 4. 特発性肺線維症の予後とモニタリングprognosis and monitoring of idiopathic pulmonary fibrosis [show details]
…clinical cohorts . Third, it remains unknown how the introduction of approved IPF medications (ie, nintedanib and pirfenidone) and the decreased use of harmful immunosuppressive agents (ie, combination of …
- 5. 免疫調節および抗線維化による全身性硬化症（強皮症）治療immunomodulatory and antifibrotic approaches to the treatment of systemic sclerosis scleroderma [show details]
…explored. Other strategies that are being evaluated include blockade of IL-6-related pathways. Nintedanib, a tyrosine kinase inhibitor in routine use for treatment of idiopathic lung fibrosis (IPF), is …
Japanese Journal
- 木村 恵人,美濃部 典子,松田 仁美,堀 克彦,小杉 祥子,石本 明宏,飯高 健
- 日本毒性学会学術年会 45.1(0), P-236, 2018
- … 今回、肺線維症モデルの病態の進行の確認とIPF治療薬である抗線維化剤（ニンテダニブエタンスルホン酸塩：オフェブ）の効果を検討したので報告する。 … オフェブの薬効検討では、3及び10 mg/kgをブレオマイシン初回投与日から1日1回42日間経口投与した。 … </p><p>また、オフェブを42日間投与した結果、10 mg/kgは肺相対重量及び肺中HP量の増加抑制が認められた。 …
- NAID 130007432037
- 医薬品情報(DI)室より 注目の新薬情報(6)一般名:ニンテダニブエタンスルホン酸塩 オフェブ カプセル100mg,同150mg
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- オフェブ適正使用ガイド 本ガイドでは、オフェブを適正に使用していただくため、投与対象患者の選択、投与方法、治療前から 治療中に注意すべき事項や、発現する可能性のある副作用とその対策について解説しています。
- 総称名 オフェブ 一般名 ニンテダニブエタンスルホン酸塩 欧文一般名 Nintedanib Ethanesulfonate 製剤名 ニンテダニブエタンスルホン酸塩製剤 この情報は KEGG データベースにより提供されています。 日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。
- オフェブを服用された方にあらわれやすい主な副作用は、下痢や吐き気などの消化器症状です。副作用は早めの適切な対処（オフェブの減量や症状を軽減させるためのお薬の使用など）により、副作用の程度を軽減したり、重症化を防いだりすることができます。
Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
販売名
オフェブカプセル100mg
組成
成分（1カプセル中）
有効成分・含量
- ニンテダニブエタンスルホン酸塩120.4mg（ニンテダニブとして100mg）
成分（1カプセル中）
添加物
- 中鎖脂肪酸トリグリセリド、ハードファット、大豆レシチン、ゼラチン、グリセリン、酸化チタン、三二酸化鉄、黄色三二酸化鉄
禁忌
妊婦又は妊娠している可能性のある女性
- ［動物（ラット、ウサギ）を用いた生殖発生毒性試験で、催奇形性作用及び胚・胎児致死作用が認められている（「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）］
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 特発性肺線維症
- 通常、成人にはニンテダニブとして1回150mgを1日2回、朝・夕食後に経口投与する。なお、患者の状態によりニンテダニブとして1回100mgの1日2回投与へ減量する。
- 下痢、悪心、嘔吐等の副作用が認められた場合は、対症療法などの適切な処置を行ったうえ、本剤の治療が可能な状態に回復するまでの間、減量又は治療の中断を検討すること。治療の中断後再開する場合は1回100mg、1日2回から再開することを検討すること。患者の状態に応じて1回150mg、1日2回へ増量することができる。再投与又は増量する場合は慎重に投与し、投与後は患者の状態を十分に観察すること。
- AST又はALTが基準値上限の3倍を超えた場合は、本剤の減量又は治療の中断を行い、十分な経過観察を行うこと。治療を中断し投与を再開する場合には、AST又はALTが投与前の状態に回復した後、1回100mg、1日2回から投与することとし、患者の状態に応じて1回150mg、1日2回へ増量することができる。再投与又は増量する場合には慎重に投与し、投与後は患者の状態を十分に観察すること。
［「重要な基本的注意」の項参照］
慎重投与
- 肝機能障害のある患者
［肝機能障害が悪化するおそれがある。また、中等度の肝機能障害（Child Pugh B）のある患者では血中濃度が上昇する。高度の肝機能障害（Child Pugh C）のある患者では使用経験がない。（「用法・用量に関連する使用上の注意」、「重要な基本的注意」及び「薬物動態」の項参照）］
- 血栓塞栓症の既往歴及びその素因のある患者
［血栓塞栓事象の発現を助長する可能性がある。］
- 出血性素因のある患者、抗凝固剤治療を行っている患者
［出血リスクを助長する可能性がある。］
重大な副作用
重度の下痢（3.3％注1））
- 重度の下痢があらわれることがある。下痢症状がみられる場合は速やかに補液やロペラミド等の止瀉剤投与を行い、本剤による治療の中断を検討すること。これらの対症療法にもかかわらず持続するような重度の下痢の場合は、本剤による治療を中止し、再投与は行わないこと。
［「用法・用量に関連する使用上の注意」の項参照］
肝機能障害（0.9％注1））
- 肝機能障害があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を実施し観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量又は投与を中断し、適切な処置を実施すること。
［「用法・用量に関連する使用上の注意」及び「重要な基本的注意」の項参照］
血栓塞栓症（静脈血栓塞栓（頻度不明）、動脈血栓塞栓（0.5％注1）））
- 血栓塞栓事象があらわれることがある。血栓塞栓症の徴候がみられる場合は本剤による治療の中断を検討し、適切な処置を行うこと。
＊血小板減少（頻度不明）
- 血小板減少があらわれ、出血に至った重篤な症例も報告されているため、定期的に血液検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
消化管穿孔（0.2％注1））
- 消化管穿孔があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、内視鏡、腹部X線、CT等の必要な検査を行い、本剤の投与を中止するなど、適切な処置を行うこと。
間質性肺炎（頻度不明）
- 本剤の癌を対象とした臨床試験で間質性肺炎がみられており、胸部画像検査や呼吸機能検査で急激な悪化等の薬剤性の間質性肺炎の徴候がみられる場合は、本剤の投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序14）
- ニンテダニブは、血小板由来増殖因子受容体（PDGFR）α、β及び線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）1、2、3及びVEGFRの各受容体においてアデノシン5'-三リン酸（ATP）結合ポケットを占拠する低分子チロシンキナーゼ阻害剤であり、特発性肺線維症の病態に関与する線維芽細胞の増殖、遊走及び形質転換に関わるシグナル伝達を阻害する。
抗線維化及び抗炎症作用
- ニンテダニブは、in vitro試験において、PDGF、FGF及びVEGF刺激によって誘導される患者由来肺線維芽細胞の増殖及び遊走、TGF-β2によって誘導される線維芽細胞の形質転換を抑制した15,16）。また本剤は、ブレオマイシン誘発肺線維症モデル及びシリカ誘発肺線維症モデルを用いたin vivo試験において抗線維化及び抗炎症効果を示した17〜20）。
有効成分に関する理化学的知見
分子式
分子量
性状
融点
分配係数