会社名
サノフィ
成分
薬効分類
代謝拮抗剤(再発又は難治性の急性リンパ性白血病用薬)
UpToDate Contents
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- 1. 成人における再発性および難治性の急性リンパ芽球性白血病の治療 treatment of relapsed or refractory acute lymphoblastic leukemia in adults
- 2. 再発性または難治性の急性骨髄性白血病の治療 treatment of relapsed or refractory acute myeloid leukemia
- 3. 高齢者における急性骨髄性白血病の治療 treatment of acute myeloid leukemia in older adults
- 4. 成人におけるフィラデルフィア染色体陰性急性リンパ芽球性白血病に対する導入療法 induction therapy for philadelphia chromosome negative acute lymphoblastic leukemia in adults
- 5. 小児および思春期における急性リンパ芽球性白血病の治療の概要 overview of the treatment of acute lymphoblastic leukemia in children and adolescents
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- 抗悪性腫瘍剤
販売名
エボルトラ点滴静注20mg
組成
有効成分(１バイアル（20mL）中の分量)
- クロファラビン 20mg
添加物
- 等張化剤
禁忌
- 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
効能または効果
- 再発又は難治性の急性リンパ性白血病
- 【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解した上で、適応患者の選択を行うこと。
- 臨床試験において組み入れられた患者の年齢以外での本剤の有効性及び安全性は確立していない。［「2．重要な基本的注意」の項(6)参照］
- 通常、クロファラビンとして52mg/m2（体表面積）を１日１回２時間以上かけて点滴静注する。これを５日間連日投与し、少なくとも９日間休薬する。これを１クールとして繰り返す。なお、患者の状態により適宜減量する。
- 腎機能障害のある患者では、本剤の血中濃度が上昇することが報告されているため、減量を考慮するとともに、患者の状態をより慎重に観察し、有害事象の発現に十分注意すること。［「2．重要な基本的注意」の項(3)、「(1)重大な副作用」の項5）、【薬物動態】の項参照］
- 本剤を減量、休薬又は中止する場合には、副作用の症状、重症度等に応じて以下の基準を考慮すること。
好中球数
休薬
- 750/mm3以上に回復するまで休薬すること。
減量又は中止
- ４週以上持続するグレード４の好中球減少症（ANC500/mm3未満）が認められた場合は、次のクールでは用量を25％減らすこと。
グレード３以上の非感染性非血液毒性
休薬
- グレード１又はベースラインまで回復するまで休薬すること。
減量又は中止
- 投与を中止し、次のクールでは用量を25％減らすこと（グレード３の一過性の肝酵素上昇、制吐剤でコントロールできる嘔気・嘔吐を除く）。
感染症
休薬
- 臨床的にコントロールされるまで休薬すること。
- 注）グレードはNCI-CTCに準じる。
- 本剤と他の抗悪性腫瘍薬との併用に関する有効性及び安全性は確立していない。
- 日本人患者においては２クール以上の投与経験はない。［【臨床成績】の項参照］
慎重投与
- 腎機能障害のある患者［本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。【薬物動態】の項参照］
- 肝機能障害のある患者［肝機能障害が悪化するおそれがある。］
- 骨髄抑制のある患者［骨髄抑制が増強されるおそれがある。］
- 感染症を合併している患者［骨髄抑制により感染症が増悪するおそれがある。「2．重要な基本的注意」の項(1)参照］
重大な副作用
骨髄抑制
- 白血球減少（81.7％）、リンパ球減少（84.6％）、血小板減少（81.7％）、貧血（80.0％）、好中球減少（68.7％）等の血液障害、及び発熱性好中球減少症（43.2％）があらわれることがあるので、頻回に血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には、減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
感染症
- 敗血症（3.0％）、肺炎（2.3％）等の感染症（35.6％）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
全身性炎症反応症候群、毛細血管漏出症候群
- 全身性炎症反応症候群（0.8％）、毛細血管漏出症候群（2.3％）があらわれるおそれがあり、死亡に至った例が報告されているので、患者の状態を十分に観察すること。頻呼吸、頻脈、低血圧、肺水腫など症状がみられた場合には、本剤の投与を直ちに中止し、適切な処置を行うこと。
肝不全、肝機能障害、黄疸、静脈閉塞性肝疾患
- 肝不全（頻度不明）、AST（GOT）上昇（79.6％）、ALT（GPT）上昇（78.9％）及びビリルビン上昇（50.5％）等を伴う肝機能障害、黄疸（1.5％）、静脈閉塞性肝疾患（0.8％）があらわれることがあり、死亡に至った例が報告されている。定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
腎不全
- 腎不全（2.3％）等の腎機能障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
腫瘍崩壊症候群
- 腫瘍崩壊症候群（4.5％）があらわれることがあるので、血清中電解質濃度及び腎機能検査を行うなど患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止し、適切な処置（生理食塩液、高尿酸血症治療剤等の投与、透析等）を行うとともに、症状が回復するまで患者の状態を十分に観察すること。
中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）
- 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）（頻度不明）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（頻度不明）があらわれることがあるので、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
心障害
- 心嚢液貯留（2.3％）、左室機能不全（1.5％）、心不全（0.8％）、QT延長（頻度不明）等の心障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には減量、休薬又は投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
薬効薬理
作用機序
- クロファラビンは、デオキシシチジンキナーゼ（dCK）によりクロファラビン三リン酸に変換され、DNAポリメラーゼαを阻害することで、DNAの合成を阻害する。また、クロファラビンはリボヌクレオチドレダクターゼを阻害することで、細胞内のデオキシリボヌクレオチド三リン酸（dNTP）を枯渇させ、DNAの合成を阻害する14）。
クロファラビンは、ミトコンドリアに作用し、チトクロームC及び他のアポトーシス誘導因子を介して、アポトーシスを誘導する15）。
抗腫瘍作用
- クロファラビンは、ヒト急性リンパ性白血病細胞株を皮下に移植したマウスにおいて、腫瘍増殖抑制作用を示した16）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- クロファラビン（Clofarabine）
化学名
- 2-chloro-9-（2-deoxy-2-fluoro-β-D-arabino-furanosyl）-9H-purin-6-amine
分子式
- C10H11ClFN5O3
分子量
- 303.68
性 状
- 本品は白色〜微黄色の固体である。
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- clofarabine
- 商
- エボルトラ
- 抗悪性腫瘍薬;プリン系代謝拮抗薬