インジウムペンテトレオチド

オクトレオスキャン

UpToDate Contents

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• 1. カルチノイド症候群と限局性腫瘍の診断diagnosis of carcinoid syndrome and tumor localization [show details]
  …resonance imaging (MRI), and diagnostic imaging using radiolabeled somatostatin analogs (SSAs; indium-111 pentetreotide [111-In pentetreotide; OctreoScan] and gallium Ga-68 DOTATATE [68-Ga DOTATATE]) are the …
• 2. 膵神経内分泌腫瘍の分類、疫学、臨床症状、浸潤範囲の特定、病期分類classification epidemiology clinical presentation localization and staging of pancreatic neuroendocrine neoplasms [show details]
• 3. VIP産生腫瘍：臨床的特徴、診断、およびマネージメントvipoma clinical manifestations diagnosis and management [show details]
• 4. ソマトスタチン産生腫瘍：臨床的特徴、診断、およびマネージメントsomatostatinoma clinical manifestations diagnosis and management [show details]
• 5. 転移性の高分化型胃腸膵管系神経内分泌腫瘍：症状、予後、画像および生化学的モニタリングmetastatic well differentiated gastroenteropancreatic neuroendocrine tumors presentation prognosis imaging and biochemical monitoring [show details]

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• 医療用医薬品 : オクトレオスキャン - KEGG

総称名 オクトレオスキャン 一般名 ペンテトレオチド 欧文一般名 Pentetreotide 製剤名 インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液 調製用 薬効分類名 放射性医薬品, 神経内分泌腫瘍診断薬 薬効分類番号 4300 ATCコード

• UMIN-CTR 臨床試験登録情報の閲覧

基本情報/Basic information 一般向け試験名/Public title インジウム111標識ペンテトレオチド（オクトレオスキャン）によるソマトスタチン受容体シンチグラフィーとFDGPETを用いた消化管ホルモン産生腫瘍、カルチノイド腫瘍の診断研究

• オクトレオ 06 - JAPIC

インジウムペンテトレオチド （111In）注射液 外観 無色澄明の液 pH 3.0～5.0 浸透圧比（生理食塩液に対する比） 約0.6 【効能又は効果】 神経内分泌腫瘍の診断におけるソマトスタチン受容体シンチ グラフィ 〈効能又は効果に関連する ...

Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• 放射性医薬品

販売名

オクトレオスキャン静注用セット

組成

• 本品はバイアルA及びバイアルBの2バイアルにて構成される。

バイアルA：放射性医薬品基準塩化インジウム（¹¹¹In）溶液（ペンテトレオチド用）

• 容量1.1mL
  塩化インジウム（¹¹¹In）122MBq（検定日時）

添加物

• 塩化第二鉄4〜8μg、塩酸適量

バイアルB：注射用ペンテトレオチド

• ペンテトレオチド10μg

添加物

• ゲンチジン酸2mg、クエン酸ナトリウム水和物5.6mg、クエン酸水和物0.40mg、イノシトール10mg

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

• 神経内分泌腫瘍の診断におけるソマトスタチン受容体シンチグラフィ

• 神経内分泌腫瘍（NET）であってもソマトスタチン受容体（SSTR）を発現していない場合は検出できないことに留意すること。また、インスリノーマについてはSSTRの発現が他のNETに比べて少ないため、本剤により検出できない場合があることに留意すること（【臨床成績】の項参照）。

インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）注射液の調製

• バイアルAの全量をバイアルBに加えて振り混ぜた後、常温で30分間放置する。

ソマトスタチン受容体シンチグラフィ

• 通常、成人には本品111MBqを静脈内投与し、4時間後及び24時間後にガンマカメラを用いてシンチグラムを得る。必要に応じて、48時間後にもシンチグラムを得る。投与量は、患者の状態により適宜増減する。
  必要に応じて、断層像を追加する。

慎重投与

• 腎機能障害を有する患者〔本剤は主に尿中に排泄されるため、被曝線量が増加する可能性がある（【薬物動態】の項参照）。〕

薬効薬理

ソマトスタチン受容体への結合性評価^4）

• インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）とソマトスタチン受容体（SSTR）の結合は、過剰なオクトレオチドにより90%以上が阻害されたことから、オクトレオチドの構造部位でSSTRに特異的に結合すると考えられた。

SSTRを有する腫瘍移植ラットにおける集積機序及び腫瘍描出能^5）

• SSTR発現腫瘍移植ラットにおいて、インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は静脈内投与直後から腫瘍領域の放射能が上昇し、30分以内にピークに達した。一方、オクトレオチド前処置により、腫瘍領域の放射能は有意に低下したことから、インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は投与直後から速やかにSSTRと特異的に結合し、腫瘍へ集積することがin vivoで示された。
  静脈内投与後30分及び24時間のガンマカメラ画像を視覚的に比較すると、24時間の方が腫瘍の描出能に優れていた。これは、インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）が、投与後30分以内に腫瘍のSSTRに結合することにより集積し、受容体に結合しなかったインジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は主に腎尿路系から速やかに排泄され、腫瘍とバックグラウンドのコントラストが高くなったためと考えられた。

成長ホルモン分泌抑制作用^4）

• ペンテトレオチド及びインジウムペンテトレオチド（¹¹⁵In）は、ラット下垂体前葉細胞からの成長ホルモン分泌抑制作用が認められたが、その効力はオクトレオチドの約1/10であった。

集積機序

• インジウムペンテトレオチド（¹¹¹In）は、静脈内投与後、SSTRを発現している神経内分泌腫瘍などに特異的に集積し、他組織から速やかに排出されることにより、ガンマカメラ撮像により腫瘍を描出させることが可能と考えられている。

有効成分に関する理化学的知見

物理的半減期

• 2.8047日

主なγ線エネルギー

• 171keV（90.7%）、245keV（94.1%）

減衰表

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商品名

• オクトレオスキャン

会社名

• 富士フイルムRIファーマ

成分

• インジウムペンテトレオチド(111In)

薬効分類

• 放射性医薬品, 神経内分泌腫瘍診断薬

薬効

• ソマトスタチン受容体シンチグラフィによる神経内分泌腫瘍の診断を効能・効果とする新有効成分含有医薬品

「インジウム」

　　[★]

英

indium、In

商

インジウム(111In)オキシン、インジウムDTPA(111In)、ゼヴァリンインジウム(111In)、塩化インジウム(111In)

「トレオ」

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英

threo

関

スレオ