- 第2世代三環系抗うつ薬。
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出典(authority):フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』「2014/06/18 19:06:35」(JST)
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- 1. 成人における単極性うつ病と三環系抗うつ剤および四環系抗うつ剤：薬理学、投与、
および副作用 unipolar depression in adults and tricyclic and tetracyclic drugs pharmacology administration and side effects
Japanese Journal
- PP-174 逆行性射精症例に対する三環系抗うつ薬「アモキサピン」の効果(発表・討論,一般演題ポスター,第99回日本泌尿器科学会総会)
- 大橋 正和,森田 伸也,花輪 靖雅
- 日本泌尿器科學會雜誌 102(2), 432, 2011-03-20
- NAID 110008612547
- 異なる原因の射精障害2症例に対するアモキサピンによる治療経験
- 松田 洋平,小林 皇,加藤 隆一,久末 伸一,橋本 浩平,山下 慎一,栗村 雄一郎,舛森 直哉,塚本 泰司
- 日本性機能学会雑誌 = The japanese journal of Impotence Research 24(2), 278-279, 2009-08-15
- NAID 10025186715
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- アモキサピン (Amoxapine) は、抗うつ薬として用いられる有機化合物の一種。分子式 は C17H16ClN3O、CAS登録番号は [14028-44-5] で、白色または淡黄白色の結晶。 無味で、無臭または特異臭。水にはほとんど不溶。 日本ではワイス(現ファイザー)製造 ...
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Japan Pharmaceutical Reference
薬効分類名
- うつ病・うつ状態治療剤
販売名
アモキサンカプセル10mg
組成
有効成分
（含量）
- 1カプセル中
日局 アモキサピン 10mg
添加物
- 乳糖水和物、ステアリン酸マグネシウム
（カプセル本体）
酸化チタン、三二酸化鉄、ラウリル硫酸ナトリウム
禁忌
- 緑内障のある患者［抗コリン作用により緑内障を増悪させるおそれがある。］
- 三環系抗うつ剤に対し過敏症の患者
- 心筋梗塞の回復初期の患者［循環器系に影響を及ぼすことがあるので、心筋梗塞を増悪させるおそれがある。］
- モノアミン酸化酵素阻害剤を投与中又は投与中止後2週間以内の患者［発汗、不穏、全身痙攣、異常高熱、昏睡等があらわれることがある。「相互作用」の項参照］
効能または効果
うつ病・うつ状態
- 抗うつ剤の投与により、24歳以下の患者で、自殺念慮、自殺企図のリスクが増加するとの報告があるため、本剤の投与にあたっては、リスクとベネフィットを考慮すること。
- アモキサピンとして、1日25〜75mgを1〜数回に分割経口投与する。効果不十分と判断される場合には1日量150mg、症状が特に重篤な場合には1日300mgまで増量することもある。
慎重投与
- 排尿困難又は眼内圧亢進等のある患者［抗コリン作用によりこれらの症状を増悪させるおそれがある。］
- 心不全・心筋梗塞・狭心症・不整脈（発作性頻拍・刺激伝導障害等）等の心疾患のある患者又は甲状腺機能亢進症の患者［循環器系に影響を及ぼすことがあるので、これらの症状を増悪させるおそれがある。］
- てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者［痙攣を起こすことがある。］
- 躁うつ病患者［躁転、自殺企図があらわれることがある。］
- 自殺念慮又は自殺企図の既往のある患者、自殺念慮のある患者［自殺念慮、自殺企図があらわれることがある。］
- 脳の器質障害又は統合失調症の素因のある患者［精神症状を増悪させることがある。］
- 衝動性が高い併存障害を有する患者［精神症状を増悪させることがある。］
- 高齢者［「高齢者への投与」の項参照］
- 小児［小児に対する安全性は確立されていない（使用経験が少ない）。］
重大な副作用
悪性症候群（Syndrome malin）（頻度不明）
- 無動緘黙、強度の筋強剛、嚥下困難、頻脈、血圧の変動、発汗等が発現し、それに引き続き発熱がみられる場合は、投与を中止し、体冷却、水分補給等の全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CK（CPK）の上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。
なお、他の三環系抗うつ剤の投与中、高熱が持続し、意識障害、呼吸困難、循環虚脱、脱水症状、急性腎不全へと移行し、死亡した例が報告されている。
痙攣、精神錯乱、幻覚、せん妄（いずれも0.1％未満）
- 痙攣、精神錯乱、幻覚、せん妄があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には減量又は休薬等適切な処置を行うこと。
無顆粒球症（頻度不明）
- 無顆粒球症、白血球減少等の血液障害があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常（前駆症状として発熱、咽頭痛、インフルエンザ様症状等があらわれる場合もある。）が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
麻痺性イレウス（頻度不明）
- 腸管麻痺（食欲不振、悪心、嘔吐、著しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状）を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には投与を中止すること。なお、この悪心、嘔吐は、本剤の制吐作用により不顕性化することもあるので注意すること。
遅発性ジスキネジア（頻度不明）
- 長期投与により、遅発性ジスキネジア（口周部等の不随意運動）があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症（いずれも頻度不明）
- 皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）、急性汎発性発疹性膿疱症があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。
肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
- AST（GOT）、ALT（GPT）、γ-GTPの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬効薬理
- アモキサピンのうつ病・うつ状態に対する作用機序の一つとして、脳神経細胞への遊離カテコールアミンの再取り込みを阻害することにより、シナプスにおけるカテコールアミンの濃度を上昇させることが挙げられている。
セロトニン、ノルアドレナリンの神経終末顆粒への取り込み阻止作用5）
- アモキサピンはラットの中脳、間脳から得た神経終末顆粒へのセロトニン、ノルアドレナリンの取り込みを阻害する（in vitro）。
脳内モノアミン（ドーパミン、ノルアドレナリン、セロトニン）に及ぼす作用6）
- アモキサピンはマウスの脳内のドーパミン、ノルアドレナリンの含量を低下させるがセロトニンには影響がない（マウス、腹腔内投与）。
抗テトラベナジン作用7〜9）
- アモキサピンはテトラベナジンによる自発運動量の低下、眼瞼下垂を抑制する（マウス、腹腔内投与）。
電気生理学的にはアモキサピンはテトラベナジンの作用を逆転又は遮断するが、イミプラミンは誘発電位の低下又はテトラベナジンの誘発電位低下作用を促進する（脊髄ネコ、静脈内投与）。
抗レセルピン作用7，8）
- アモキサピンはレセルピンによる体温低下、眼瞼下垂を抑制する（マウス、腹腔内投与）。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
- アモキサピン（Amoxapine）
化学名
- 2-Chloro-11-（piperazin-1-yl）dibenzo［b,f ］［1,4］oxazepine
分子式
- C17H16ClN3O
分子量
- 313.78
融点
- 178〜182℃
性状
- 本品は白色〜淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
本品は酢酸（100）に溶けやすく、エタノール（95）又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。