アトバコン

英

atovaquone

商

サムチレール、マラロン配合

関

アトバクオン、その他の化学療法剤

UpToDate Contents

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• 1. 抗マラリア剤：概要 antimalarial drugs an overview
• 2. HIV感染患者におけるニューモシスチス感染の予防 prophylaxis against pneumocystis infection in hiv infected patients
• 3. 合併症のない熱帯熱マラリアの治療 treatment of uncomplicated falciparum malaria
• 4. 抗原虫治療 antiprotozoal therapies
• 5. 旅行者におけるマラリア感染の予防 prevention of malaria infection in travelers

Japanese Journal

• 新薬承認までのプロセスや審査の過程で検討されたポイントを解説 海外の新薬審査情報を読み解く(第6回)アトバコン(Atovaquone)

• 野村 香織
• 月刊薬事 54(6), 997-1000, 2012-06
• NAID 40019344440

• ニューモシスチス肺炎の治療 (特集 ニューモシスチス肺炎 update)

• 青木 孝弘,菊池 嘉
• 日本胸部臨床 69(2), 131-136, 2010-02
• NAID 40016986043

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• アトバコン：忍容性が高いニューモシスチス肺炎治療薬

最近の新薬や添付文書改訂の中から、週に1回、必ず押さえておきたい注目情報をピックアップしてお届けします。（協力：慈恵医大病院薬剤部） 2012年1月18日、ニューモシスチス肺炎治療薬のアトバコン（商品名サムチレール内用 ...

• 製品情報概要（有効性） | ニューモシスチス肺炎（非HIV ...

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• ニューモシスチス肺炎治療薬 アトバコン ｜（1）

ニューモシスチス肺炎の治療薬として、日本で今年の1月に承認された一般名「アトバコン」（商品名：サムチレール内用懸濁液）およびニューモシスチス肺炎についてお話させていただきます。 アトバコン承認へまでの経緯

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ニューモシスチス肺炎治療薬

販売名

サムチレール内用懸濁液15%

組成

成分・含量

• 本剤5mL中にアトバコン750mgを含有

添加物

• ベンジルアルコール、キサンタンガム、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、サッカリンナトリウム水和物、香料

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

• ニューモシスチス・イロベチー

適応症

• ニューモシスチス肺炎、ニューモシスチス肺炎の発症抑制

• 本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤（ST合剤）の使用が困難な場合に使用すること。
• 重症のニューモシスチス肺炎患者（肺胞気・動脈血酸素分圧較差［（A-a）DO₂］が45mmHgを超える患者）での本剤の使用に関する成績は、十分に検討されていない。また、他の治療法で効果が得られなかった重症のニューモシスチス肺炎患者における本剤の有効性を示すデータは限られている。
• ニューモシスチス肺炎の発症抑制は、ニューモシスチス肺炎のリスク（CD4^＋細胞数が目安として200/mm³未満、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある等）を有する患者を対象とすること。
• 本剤は他の真菌又は細菌、マイコバクテリア又はウイルス疾患の治療に有効ではない。

ニューモシスチス肺炎の治療

• 通常、成人には1回5mL（アトバコンとして750mg）を1日2回21日間、食後に経口投与する。

ニューモシスチス肺炎の発症抑制

• 通常、成人には1回10mL（アトバコンとして1500mg）を1日1回、食後に経口投与する。
• 本剤は絶食下では吸収量が低下するが、食後に投与すると吸収量が有意に増加する。また、投与開始時及び投与中に下痢が認められている場合には本剤の血漿中濃度が有意に低下し、その結果、効果が減弱する可能性がある。従って、本剤を食後に投与できない患者や、下痢が認められている患者では代替治療を検討すること。

慎重投与

• 重度の腎障害患者［使用経験が少ない］
• 重度の肝障害患者［使用経験が少ない］

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑

（頻度不明^注1））

• 皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重度の肝機能障害

（頻度不明^{注1）、2）}）

• 重度の肝機能障害があらわれることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行うこと。

薬効薬理

作用機序

• アトバコンの作用部位はミトコンドリア呼吸鎖であることが示唆されており、P. cariniiミトコンドリアの電子伝達系複合体III（complex III）を0.015μMのIC₅₀で抑制した。アトバコンは、ミトコンドリア内膜蛋白質ユビキノンのチトクロームb（complex IIIの構成成分）への結合を阻害し、その結果としてATPレベルを顕著に低下させる^3）ことにより抗P. jirovecii活性を示すと考えられている。

In vitro及びin vivo活性

• ヒト胎児肺線維芽細胞に感染させたP. jiroveciiの増殖を抑制し、そのMICは約0.3μM、³H-p-aminobenzoate取込みを指標としたときIC₅₀は1.4μMであった^4）。デキサメタゾン誘発免疫不全ラットにおいて予防的反復経口投与により潜伏感染しているP. cariniiの再活発化を完全に抑制し、治療的反復経口投与により、ラット肺病巣のP. cariniiシスト数を用量依存的に軽減した^5）。

薬剤耐性

• アトバコン無効例の複数のニューモシスチス肺炎患者から分離したP. jiroveciiのチトクロームbDNA配列を解析したところ、ユビキノンが結合するQ₀部位に耐性に関連すると思われる変異が数種類認められた^6,7）。しかし、これらの変異はアトバコン無効例の一部でしか認められていないことから、臨床におけるアトバコン耐性に関してのチトクロームb遺伝子変異の意義は明らかではない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アトバコン（Atovaquone）

化学名

• 2-［trans-4-（4-Chlorophenyl）cyclohexyl］-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone

分子式

• C₂₂H₁₉ClO₃

分子量

• 366.84

性状

• 本品は黄色の粉末である。

融点

• 221℃

分配係数（log P）

• 5.3（1-オクタノール/水系）

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