サムチレール

アトバコン

UpToDate Contents

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• 1. 抗マラリア剤：概要 antimalarial drugs an overview
• 2. 抗原虫治療 antiprotozoal therapies
• 3. 非HIV感染患者におけるニューモシスチス肺炎の治療および予防 treatment and prevention of pneumocystis pneumonia in non hiv infected patients
• 4. 合併症のない熱帯熱マラリアの治療 treatment of uncomplicated falciparum malaria
• 5. 旅行者におけるマラリア感染の予防 prevention of malaria infection in travelers

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• GlaxoSmithKline | 企業情報 | プレスリリース

GlaxoSmithKline Official Website, グラクソ・スミスクライン株式会社公式ウェブサイト ... 製品名 サムチレール ® 内用懸濁液15% 一般名 アトバコン 承認取得日 2012年1月18日 発売日 2012年4月17日 効能・効果 ＜適応菌種＞

• アトバコン:サムチレール - プロバイダー｜interQ MEMBERS

サムチレールとは?アトバコンの効能,副作用等を説明,ジェネリックや薬価も調べられる(おくすり110番:薬事典版) ... 用法用量は医師・薬剤師の指示を必ずお守りください。 すべての副作用を掲載しているわけではありません。

• 商品名： サムチレール内用懸濁液15％

薬には効果（ベネフィット）だけでなく副作用（リスク）があります。副作用をなるべく抑え、効果を最大限に引き出すことが大切です。そのために、この薬を使用される患者さんの理解と協力が必要です。 商品名： サムチレール ...

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Japan Pharmaceutical Reference

薬効分類名

• ニューモシスチス肺炎治療薬

販売名

サムチレール内用懸濁液15%

組成

成分・含量

• 本剤5mL中にアトバコン750mgを含有

添加物

• ベンジルアルコール、キサンタンガム、ポリオキシエチレン（160）ポリオキシプロピレン（30）グリコール、サッカリンナトリウム水和物、香料

禁忌

• 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

効能または効果

適応菌種

• ニューモシスチス・イロベチー

適応症

• ニューモシスチス肺炎、ニューモシスチス肺炎の発症抑制

• 本剤は、副作用によりスルファメトキサゾール・トリメトプリム配合剤（ST合剤）の使用が困難な場合に使用すること。
• 重症のニューモシスチス肺炎患者（肺胞気・動脈血酸素分圧較差［（A-a）DO₂］が45mmHgを超える患者）での本剤の使用に関する成績は、十分に検討されていない。また、他の治療法で効果が得られなかった重症のニューモシスチス肺炎患者における本剤の有効性を示すデータは限られている。
• ニューモシスチス肺炎の発症抑制は、ニューモシスチス肺炎のリスク（CD4^＋細胞数が目安として200/mm³未満、ニューモシスチス肺炎の既往歴がある等）を有する患者を対象とすること。
• 本剤は他の真菌又は細菌、マイコバクテリア又はウイルス疾患の治療に有効ではない。

ニューモシスチス肺炎の治療

• 通常、成人には1回5mL（アトバコンとして750mg）を1日2回21日間、食後に経口投与する。

ニューモシスチス肺炎の発症抑制

• 通常、成人には1回10mL（アトバコンとして1500mg）を1日1回、食後に経口投与する。
• 本剤は絶食下では吸収量が低下するが、食後に投与すると吸収量が有意に増加する。また、投与開始時及び投与中に下痢が認められている場合には本剤の血漿中濃度が有意に低下し、その結果、効果が減弱する可能性がある。従って、本剤を食後に投与できない患者や、下痢が認められている患者では代替治療を検討すること。

慎重投与

• 重度の腎障害患者［使用経験が少ない］
• 重度の肝障害患者［使用経験が少ない］

重大な副作用

皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、多形紅斑

（頻度不明^注1））

• 皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

重度の肝機能障害

（頻度不明^{注1）、2）}）

• 重度の肝機能障害があらわれることがあるので、必要に応じ肝機能検査を行うこと。

薬効薬理

作用機序

• アトバコンの作用部位はミトコンドリア呼吸鎖であることが示唆されており、P. cariniiミトコンドリアの電子伝達系複合体III（complex III）を0.015μMのIC₅₀で抑制した。アトバコンは、ミトコンドリア内膜蛋白質ユビキノンのチトクロームb（complex IIIの構成成分）への結合を阻害し、その結果としてATPレベルを顕著に低下させる^3）ことにより抗P. jirovecii活性を示すと考えられている。

In vitro及びin vivo活性

• ヒト胎児肺線維芽細胞に感染させたP. jiroveciiの増殖を抑制し、そのMICは約0.3μM、³H-p-aminobenzoate取込みを指標としたときIC₅₀は1.4μMであった^4）。デキサメタゾン誘発免疫不全ラットにおいて予防的反復経口投与により潜伏感染しているP. cariniiの再活発化を完全に抑制し、治療的反復経口投与により、ラット肺病巣のP. cariniiシスト数を用量依存的に軽減した^5）。

薬剤耐性

• アトバコン無効例の複数のニューモシスチス肺炎患者から分離したP. jiroveciiのチトクロームbDNA配列を解析したところ、ユビキノンが結合するQ₀部位に耐性に関連すると思われる変異が数種類認められた^6,7）。しかし、これらの変異はアトバコン無効例の一部でしか認められていないことから、臨床におけるアトバコン耐性に関してのチトクロームb遺伝子変異の意義は明らかではない。

有効成分に関する理化学的知見

一般名

• アトバコン（Atovaquone）

化学名

• 2-［trans-4-（4-Chlorophenyl）cyclohexyl］-3-hydroxy-1,4-naphthoquinone

分子式

• C₂₂H₁₉ClO₃

分子量

• 366.84

性状

• 本品は黄色の粉末である。

融点

• 221℃

分配係数（log P）

• 5.3（1-オクタノール/水系）

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英

atovaquone

商

サムチレール、マラロン配合

関

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